Tema 3. FARMACOCINÉTICA; Distribución.
Summary
TLDREl tema de la farmacocinética se aborda en el video, enfocándose en la distribución de fármacos en el organismo. Se explica que esto permite el acceso a órganos específicos y la eliminación del fármaco. La unión a proteínas, como la albúmina, y su influencia en la concentración libre en el plasma se discuten. Factores como enfermedades hepáticas o renales y la afinidad de fármacos por tejidos determinados también son relevantes. Se menciona la importancia del volumen de distribución aparente en la determinación de dosis y cómo modelos como monocompartimental, bicompartimental y tricompartimental ayudan a entender la velocidad de acción de los fármacos.
Takeaways
- 💊 La distribución farmacológica es el proceso de reparto del fármaco en el organismo y es crucial para su acceso a órganos y tejidos específicos.
- 🔄 Esto permite la eliminación del fármaco y la regulación de sus concentraciones en tejidos y órganos donde actúa o debe ser eliminado.
- 🚫 La distribución es especialmente relevante en casos especiales como el sistema nervioso central o en mujeres embarazadas.
- 🛑 La presencia del fármaco en la sangre plasma puede ser en forma libre o unida a proteínas plasmáticas, lo que afecta su distribución y efecto.
- 🔗 La mayoría de los fármacos se unen a la albúmina, pero también pueden unirse a otras proteínas como la alfa glucoproteína o la transcortina.
- 📉 La unión de los fármacos a proteínas plasmáticas es variable y puede cambiar el porcentaje de fármaco libre, que es la fracción activa.
- 🚫 Factores como hipoproteinemia, interacciones con otros fármacos y enfermedades hepáticas o renales pueden afectar la unión de los fármacos a proteínas.
- 🌡 Los fármacos liposolubles pueden difundir más fácilmente a través de los tejidos y órganos, pero la difusión puede ser limitada en tejidos poco irrigados.
- 🚫 La Barrera hematoencefálica y la Barrera placentaria impiden que ciertos fármacos y sustancias entren al sistema nervioso central o a la circulación fetal.
- 📏 El volumen de distribución aparente (Vd) es una medida que indica cómo se distribuye el fármaco en el cuerpo y es usado para calcular la dosis necesaria para alcanzar concentraciones eficaces.
- 📉 Hay múltiples factores que pueden alterar el volumen de distribución, incluyendo condiciones como edemas, derrames y obesidad, lo que puede requerir ajustes en la dosificación.
Q & A
¿Qué es la distribución en farmacocinética?
-La distribución es el reparto del fármaco por el organismo, permitiendo su acceso a diferentes órganos donde actuará o será eliminado. Condiciona las concentraciones en cada tejido y es relevante para áreas especiales como el sistema nervioso central o en embarazadas.
¿Cómo afecta la distribución del fármaco la duración y el inicio de su efecto?
-La distribución del fármaco puede explicar el retraso en el comienzo de la acción de algunos fármacos o la finalización del efecto de otros, ya que afecta la velocidad y el alcance de su llegada a los tejidos y órganos.
¿En qué formas puede viajar el fármaco en el plasma?
-El fármaco en el plasma puede viajar de forma libre o unido a proteínas plasmáticas, siendo la albúmina la más común, aunque también puede unirse a otras proteínas como la Alfa glucoproteína o la transcortina.
¿Qué es la fracción libre de un fármaco y por qué es importante?
-La fracción libre del fármaco es la que circula en la sangre sin estar unida a proteínas y es la que puede difundirse a los tejidos y producir el efecto farmacológico. Es importante porque determina la actividad terapéutica del fármaco.
¿Cuáles son algunos factores que pueden variar la unión de los fármacos a proteínas plasmáticas?
-Factores como la hipoproteinemia, hipoalbuminemia, interacciones con otros fármacos, sustancias endógenas y enfermedades hepáticas o renales pueden afectar la unión de los fármacos a proteínas y, por tanto, su distribución y efecto.
¿Cómo afectan las características de los fármacos su distribución en el organismo?
-Los fármacos muy liposolubles acceden con facilidad a órganos bien irrigados y con dificultad a tejidos poco irrigados. La afinidad de ciertos fármacos por determinados tejidos puede reducir su concentración en el lugar de acción.
¿Qué son las barreras hematoencefálica y placentaria y cómo afectan la distribución de los fármacos?
-Las barreras hematoencefálica y placentaria son estructuras que dificultan el paso de fármacos y otras sustancias al sistema nervioso central y a la circulación fetal, respectivamente, lo que puede limitar la eficacia de ciertos fármacos.
¿Qué es el volumen de distribución aparente y cómo se calcula?
-El volumen de distribución aparente es el cociente entre la cantidad de fármaco administrada y la concentración alcanzada en el plasma. No refleja un volumen fisiológico identificable, sino el volumen teórico necesario para contener todo el fármaco en el cuerpo a las mismas concentraciones que en la sangre o plasma.
¿Cómo se utiliza el volumen de distribución en la determinación de la dosis terapéutica de un fármaco?
-El volumen de distribución se utiliza para calcular la dosis necesaria para alcanzar las concentraciones eficaces. Se multiplica la concentración terapéutica deseada por el volumen de distribución para determinar la dosis inicial necesaria.
¿Cuáles son los modelos generales de distribución de los fármacos y en qué se diferencian?
-Los modelos generales de distribución son monocompartimental, bicompartimental y tricompartimental. El monocompartimental asume una distribución rápida y uniforme por todo el organismo, el bicompartimental diferencia entre un compartimento central y periférico, y el tricompartimental considera la unión de fármacos a tejidos y su liberación lenta.
¿Cómo afectan los modelos de distribución la velocidad de acción de los fármacos?
-Los modelos de distribución ayudan a entender la velocidad de acción de los fármacos. En el modelo monocompartimental, la concentración sanguínea y los efectos son paralelos, mientras que en el bicompartimental, la alta concentración plasmática puede ser disociada de las bajas concentraciones tisulares, lo que retarda los efectos.
Outlines
💊 Distribución de Fármacos y sus Características
El primer párrafo explica la distribución de fármacos en el organismo, que es el proceso de reparto del medicamento y permite su acceso a diferentes órganos para actuar o ser eliminado. Se destaca la importancia de la distribución en el sistema nervioso central y en mujeres embarazadas. Se menciona que la unión de los fármacos a proteínas plasmáticas, principalmente albúmina, puede variar y afectar la fracción libre del fármaco, que es la que difunde a los tejidos y produce efectos farmacológicos. Factores como la hipoproteinemia, interacciones con otros fármacos y enfermedades hepáticas o renales pueden influir en esta unión. También se discute cómo los fármacos liposolubles pueden acceder fácilmente a ciertos órganos y cómo la afinidad por tejidos específicos puede alterar las concentraciones en el sitio de acción. Se mencionan las barreras hematoencefálica y placentaria como ejemplos de áreas especiales con características de transporte únicas. Finalmente, se define el volumen de distribución aparente y su utilidad en el cálculo de dosis y cómo factores como edemas, derrames y obesidad pueden afectar la dosis necesaria.
📊 Modelos de Distribución y Efectos en Compartimentos
El segundo párrafo profundiza en los modelos de distribución de fármacos, que son esquemas teóricos que ayudan a entender cómo se distribuyen y actúan los fármacos en el cuerpo. Se describen tres modelos: monocompartimental, bicompartimental y tricompartimental. El modelo monocompartimental considera que el fármaco se distribuye rápidamente y uniformemente por todo el organismo. El bicompartimental sugiere que los fármacos se difunden rápidamente al compartimento central y más lentamente al periférico. El tricompartimental implica que los fármacos se unen a tejidos específicos y son liberados lentamente. Se enfatiza la relación entre la concentración sanguínea y los efectos en el compartimento central, y cómo esta relación puede desvincularse en el compartimento periférico, lo que puede causar una disociación entre altas concentraciones plasmáticas y efectos tisulares más lentos.
Mindmap
Keywords
💡Distribución
💡Fármaco
💡Unión a proteínas
💡Fracción libre
💡Hipoproteinemia
💡Barrera hematoencefálica
💡Volumen de distribución
💡Dosis terapéutica
💡Modelos de distribución
💡Factores que alteran la distribución
Highlights
La distribución del fármaco es el reparto del mismo por el organismo y permite su acceso a los órganos donde actuará o será eliminado.
La distribución del fármaco condiciona las concentraciones que alcanzará en cada tejido y puede explicar el retraso en el comienzo o la finalización de la acción.
El fármaco puede viajar libre o unido a proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina.
La unión de los fármacos a proteínas plasmáticas es variable y puede afectar el porcentaje de fármaco libre.
Solo la fracción libre del fármaco es la que difunde a los tejidos y puede producir el efecto farmacológico.
Factores como hipoproteinemia, hipoalbuminemia e interacciones con otros fármacos pueden variar la unión del fármaco a proteínas.
Algunas enfermedades hepáticas o renales pueden afectar las proteínas y, por tanto, la unión de los fármacos.
Los fármacos liposolubles acceden con facilidad a los órganos irrigados y con dificultad a los tejidos poco irrigados.
La afinidad de los fármacos por determinados tejidos puede reducir su concentración en el lugar de acción.
El acceso a áreas especiales como el sistema nervioso central o la circulación fetal tiene características propias.
La Barrera hematoencefálica y la Barrera placentaria dificultan el paso de fármacos a ciertos órganos.
El volumen de distribución aparente es el cociente entre la cantidad de fármaco administrada y la concentración en el plasma.
Un volumen de distribución bajo indica que el fármaco está fuertemente unido a las proteínas.
El volumen de distribución se utiliza en el cálculo de la dosis necesaria para alcanzar las concentraciones eficaces.
Factores como edemas, derrames y obesidad pueden alterar el volumen de distribución y la dosificación del fármaco.
Se establecen tres modelos generales de distribución de los fármacos: monocompartimental, bicompartimental y tricompartimental.
Los modelos de distribución ayudan a entender la velocidad de acción de los fármacos y la relación entre concentración sanguínea y efectos.
Transcripts
prescripcionenfermera.com
tema
tres
farmacocinética
distribución la distribución es el
reparto del fármaco por el organismo y
permite su acceso a los diferentes
órganos donde va a actuar o va a ser
eliminado además la distribución del
fármaco condiciona las concentraciones
que alcanzará en cada tejido cuando se
precisan efectos en áreas especiales
Como por ejemplo el sistema nervioso
central o en caso de las mujeres
embarazadas la distribución adquiere una
especial relevancia también permite
explicar el retraso en el comienzo de la
acción de algunos fármacos o la
finalización del efecto de otros el
fármaco en el plasma puede viajar de
forma libre o unido a proteínas
plasmáticas la mayoría de los fármacos
se une a la albúmina aunque también
Puede unirse a otras proteínas como la
Alfa glucoproteína la transcortina o los
propios hematíes la unión de los
fármacos a proteínas plasmáticas es muy
variable haciendo que el porcentaje de
fármaco libre oscile según el fármaco
del que se trate habitualmente el
porcentaje de Unión a proteínas de un
fármaco permanece constante dentro de un
intervalo Aunque en algunos fármacos
puede darse situaciones de saturación de
la unión con incremento de la fracción
libre solo la fracción libre difunde a
los tejidos y puede por lo tanto
producir el efecto
farmacológico entre los factores que
pueden variar la unión del fármaco a
proteínas encontramos algunos como la
hipoproteinemia y más en concreto la
hipoalbuminemia o las interacciones con
otros fármacos o con sustancias
endógenas que compitan por unirse a las
mismas proteínas por último hay que
tener presente que algunas enfermedades
sobre todo de origen hepático o renal
pueden afectar a las proteínas y por lo
tanto ocasionar variaciones en la unión
de los fármacos que de no ser tenidas en
cuenta pueden llevar variaciones de los
efectos del fármaco el fármaco disuelto
en la sangre pasa los de los capilares a
los tejidos a favor de un gradiente de
concentración los fármacos muy
liposolubles acceden con facilidad a los
órganos muy irrigados y con mayor
dificultad a los tejidos poco irrigados
muchos fármacos presentan afinidad por
determinados tejidos en los que alcanzan
concentraciones elevadas esto puede
reducir la concentración del fármaco en
su lugar de acción el acceso a áreas
especiales como el sistema nervioso
central el ojo la circulación fetal o la
leche presentan características propias
Ya que en estas áreas el transporte
suele tener lugar por mecanismos de
transporte activo la Barrera
hematoencefálica y la Barrera
placentaria Son estructuras que
dificultan el paso de fármacos y otras
sustancias al sistema nervioso central o
a la circulación fetal
respectivamente esto ocasiona por
ejemplo que los fármacos que ocasionan
sus efectos en el sistema nervioso
central necesiten una formulación
química adecuada para atesar la Barrera
hematoencefálica
el volumen de distribución aparente es
el cociente entre la cantidad de fármaco
administrada y la concentración
alcanzada en el plasma se dice que es un
volumen aparente ya que normalmente no
se refiere a un volumen fisiológico
identificable sino al volumen necesario
para contener todo el fármaco en el
cuerpo a las mismas concentraciones que
está presente en sangre o
plasma un volumen de distribución bajo
indica Por lo general que el fármaco
está fuertemente
proteínas y un volumen alto lo contrario
en otra entre otras cosas el volumen de
distribución se utiliza en el cálculo de
la dosis necesaria para alcanzar las
concentraciones eficaces Por ejemplo si
sabemos que la concentración terapéutica
de un fármaco Son 5 mg lro y que su
volumen de distribución es de 130 l
bastará multiplicar la concentración
terapéutica por el volumen de
distribución para determinar la dosis
inicial necesaria con la que se
alcanzará la concentración eficaz en
este caso 650
mg hay múltiples factores que pueden
variar el volumen de distribución y por
tanto hacen necesario ajustes en la
dosificación entre ellos podemos
mencionar factores que alteren el
volumen real edemas derrames obesidad
etcétera o factores que alteren la unión
a proteínas de manera teórica se
establecen tres modelos generales de
distribución de los
fármacos el modelo monocompartimental en
el cual el fármaco se distribuye de
forma rápida y uniforme por todo el
organismo como si este estuviera formado
por un único
compartimento el modelo bicompartimental
en el que los fármacos que se
administran por vía intravenosa difunden
con rapidez al compartimento central y
con más lentitud al compartimento
periférico el modelo tricompartimental
en el cual los fármacos se unen a
determinados tejidos y son liberados
lentamente la mayoría de los fármacos se
distribuye según el modelo
bicompartimental los modelos de
distribución ayudan a entender la
velocidad de acción de los fármacos Así
cuando el efecto se produce en el
compartimento central hay un paralelismo
entre la concentración sanguínea y los
efectos sin embargo cuando el efecto se
produce en el compartimento periférico
hay una disociación entre las altas
concentraciones plasmáticas y Las bajas
tisulares que ocasiona que los efectos
sean más
retardados an
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