Absorción de Fármacos: Ecuación Henderson-Hasselbach. www.fircof.es
Summary
TLDREl script de este video de 'Profesor Online' se enfoca en la química farmacéutica, específicamente en la absorción, distribución y eliminación de fármacos. Se discute cómo la química óptica y la fuerza ácida (pKa) de un fármaco afectan su estado ionizado y, por ende, su capacidad para cruzar las membranas biológicas. Ejemplos como la aspirina y la metilendioximetanfetamina (MDMA) ilustran cómo los fármacos ácidos y básicos se comportan en diferentes pH, lo que es crucial para su absorción y actividad. El video también toca la importancia de entender estos conceptos para la farmacodinámica y la seguridad de los fármacos.
Takeaways
- 🔬 La química farmacéutica es fundamental en el estudio de la absorción, distribución, eliminación y metabolismo de fármacos en el cuerpo.
- 🧪 Los fármacos pueden ser ácidos o bases débiles, y su ionización depende del pH del medio en el que se encuentran, lo que afecta su capacidad para cruzar las membranas celulares.
- 💊 La absorción de fármacos ácidos es mayor en áreas con pH ácido, como el estómago, mientras que la de bases se absorbe mejor en áreas con pH básico.
- 📉 El pH corporal varía en diferentes partes del tracto gastrointestinal, lo que influye en la absorción de diferentes tipos de fármacos.
- ⚗️ El pKa (pH al cual se encuentra la mitad de la fracción ionizada del ácido) es crucial para determinar la fracción ionizada y no ionizada de un fármaco en un pH específico.
- 📚 La relación entre el pKa y el pH del medio se describe mediante la ecuación de Henderson-Hasselbalch, que es esencial para entender la ionización de fármacos.
- 🚫 Los fármacos no ionizados tienden a ser lipófilos y pueden cruzar membranas más fácilmente, mientras que los ionizados son más polares y solubles en agua, lo que puede limitar su absorción.
- 💧 La solubilidad en agua de los fármacos ionizados es importante para su eliminación del cuerpo, ya que aquellos no solubles pueden causar toxicidad o acumulación.
- 🤰 La consideración del pH es especialmente relevante en casos como la embarazación, donde el pH fetal puede ser diferente y afectar la absorción y distribución de fármacos.
- 🚫 Los fármacos con grupos ácidos y básicos pueden tener malabsorción口服吸收不良 si no hay un pH adecuado para su ionización.
- 🔄 La presencia de transportadores activos en el cuerpo puede ayudar a la absorción de fármacos con grupos ácidos y básicos, compensando las limitaciones de la absorción pasiva.
Q & A
¿Qué hace importante la química farmacéutica en relación a la absorción de fármacos?
-La química farmacéutica es importante porque no solo se refiere a la absorción de fármacos, sino también a su distribución, eliminación y su relación con la farmacodinámica.
¿Cuál es la forma en que la mayoría de los fármacos atraviesan las membranas celulares?
-La mayoría de los fármacos atraviesan las membranas celulares por difusión pasiva, ya sea en su forma lipofílica o en su forma hidrofílica no ionizada.
¿Cómo afecta el pH a la ionización de un fármaco ácido como la aspirina?
-El pH afecta la ionización de un fármaco ácido al determinar si la molécula dona o acepta protones. Un pH más ácido favorece la forma no ionizada, mientras que un pH más básico favorece la forma ionizada.
¿Qué es el pKa y cómo está relacionado con la ionización de un fármaco ácido?
-El pKa es el pH al cual una mole de ácido donará un protón. Es una medida de la acidez de un compuesto y está directamente relacionado con la ionización del fármaco, ya que un pKa más bajo indica un ácido más fuerte y más propenso a ionizarse.
¿Cómo se determina si una forma de fármaco es absorbible o no a través de las membranas?
-Una forma de fármaco es absorbible si es lipofílica y no ionizada, lo que permite que atraviese las membranas más fácilmente. Por otro lado, las formas ionizadas suelen ser polares y solubles en agua, lo que dificulta su travesía.
¿Cuál es la relación entre el pH y el pKa de un fármaco en términos de su distribución en el cuerpo?
-El pH y el pKa de un fármaco determinan su estado ionizado o no ionizado en diferentes entornos corporales con distintos pH, lo que afecta su capacidad para cruzar membranas y distribuirse en el cuerpo.
¿Por qué es importante la ionización de un fármaco para su absorción gastrointestinal?
-La ionización de un fármaco es importante para su absorción gastrointestinal porque las formas no ionizadas son más lipofílicas y pueden atravesar las membranas más eficientemente, lo que es crucial para su absorción.
¿Cómo se calcula la proporción de una molécula en su forma ionizada o no ionizada en un medio dado?
-Se calcula utilizando la ecuación de Henderson-Hasselbalch: pH = pKa + log([A-]/[HA]), donde [A-] es la concentración de la forma ionizada y [HA] es la forma no ionizada.
¿Qué sucede con un fármaco ácido si su pKa es muy bajo en comparación con el pH del estómago?
-Si el pKa de un fármaco ácido es muy bajo en comparación con el pH ácido del estómago, la molécula se mantendrá principalmente en su forma no ionizada, lo que facilita su absorción.
¿Cómo afecta el pH del duodeno a la absorción de un fármaco ácido que ya ha sido expuesto al estómago?
-El pH más básico del duodeno puede causar que un fármaco ácido que estaba en su forma no ionizada en el estómago se ionice, lo que podría reducir su capacidad para atravesar las membranas y ser absorbido.
¿Por qué es importante considerar el pH y la ionización en la farmacodinámica de un fármaco?
-Es importante porque el pH y la ionización afectan la biodisponibilidad del fármaco, su distribución en el cuerpo, su capacidad para cruzar barreras biológicas y su eliminación.
Outlines
🔬 Absorción y distribución de fármacos en química farmacéutica
El primer párrafo introduce el tema de la absorción y distribución de fármacos en el contexto de la química farmacéutica. Se menciona que la absorción no es la única variable importante, sino que también lo son la distribución, la eliminación y la relación con la farmacodinámica. Se centra en cómo los fármacos, basados en su grado de ionización, pueden atravesar barreras biológicas. Se da un ejemplo práctico con la aspirina, un ácido, y cómo su estado ionizado o no depende del pH y del pKa del fármaco, mostrando la importancia de estos factores en su absorción a través de las membranas.
📉 Equilibrio ácido-base y su influencia en la absorción
En el segundo párrafo, se profundiza en cómo el equilibrio ácido-base afecta la absorción de fármacos. Se ilustra cómo la presencia de protones (simbolizados como una 'pelota' en un estadio) influye en la ionización de un fármaco, y por ende, en su capacidad para cruzar membranas biológicas. Se explica cómo a valores ácidos de pH, los ácidos se mantienen en forma no ionizada, lo que facilita su absorción, mientras que a valores básicos, los ácidos se ionizan, lo que disminuye su capacidad para ser absorbidos. Se usan ejemplos numéricos para demostrar esta relación.
🧪 Comportamiento de fármacos básicos en diferentes pH
El tercer párrafo explora el comportamiento de fármacos básicos frente a diferentes niveles de pH. Se describe cómo los fármacos básicos, al igual que los ácidos, tienen un equilibrio entre sus formas ionizadas y no ionizadas que depende del pH del entorno. Se discuten los pKa y cómo estos influyen en la absorción de los fármacos básicos, mostrando que a pHs ácidos, la forma no ionizada predomina, mientras que a pHs básicos, la forma ionizada es la más común. Se hace un paralelismo con el comportamiento de los ácidos, pero invertido, para entender mejor la absorción de bases.
🚫 Consideraciones finales sobre la absorción y el transporte de fármacos
El último párrafo concluye el tema de la absorción de fármacos, destacando la importancia de entender el equilibrio ácido-base para predecir y maximizar la eficacia de los fármacos. Se menciona que algunos fármacos con grupos ácidos y básicos pueden tener malas tasas de absorción, lo que puede ser superado por mecanismos de transporte activo en el organismo. Se invita al espectador a seguir explorando este tema en futuras videos, sugiriendo que se profundizará en los grupos ácidos y básicos en fármacos y cómo se manejan casos más complejos.
Mindmap
Keywords
💡Absorción
💡Distribución
💡Eliminación
💡pKa
💡pH
💡Fármaco ácido
💡Fórmula de Henderson-Hasselbalch
💡Difusión osmótica
💡Fármaco básico
💡Transporte activo
Highlights
La importancia de la absorción, distribución, eliminación y metabolismo en la química farmacéutica.
La relación entre la química óptica y la absorción de fármacos.
La mayoría de los fármacos atraviesan la barrera celular por difusión pasiva.
La diferencia entre fármacos ácidos y bases en cuanto a su ionización y su capacidad para cruzar membranas.
Cómo la forma ionizada o no ionizada de un fármaco afecta su solubilidad en agua y su absorción.
El papel del pH y el pKa en determinar la forma predominante de un fármaco en un medio.
El ejemplo de la aspirina como un fármaco ácido y cómo su pKa afecta su absorción en diferentes pH.
La explicación de cómo el pH del estómago puede influir en la ionización de un fármaco ácido.
La importancia del equilibrio entre las formas ionizadas y no ionizadas de un fármaco para su absorción.
Cómo el pH puede afectar a la distribución y eliminación de un fármaco en el organismo.
La relación entre el pH y la solubilidad de un fármaco y su implicación en la toxicidad y la precipitación.
El ejemplo de cómo el pH puede variar en diferentes partes del tracto gastrointestinal y su efecto en la absorción de fármacos.
La discusión sobre cómo los fármacos con grupos ácidos y básicos pueden tener una mala absorción debido a su equilibrio en diferentes pH.
La estrategia del organismo para absorber fármacos con grupos ácidos y básicos utilizando transportes activos.
La importancia de entender la química de los fármacos para predecir su comportamiento en el organismo.
La reflexión sobre cómo la adaptación del organismo a la absorción de moléculas vitales también afecta la absorción de fármacos.
El anuncio de un próximo video sobre grupos ácidos y básicos en fármacos y su importancia.
Transcripts
[Música]
[Música]
a favor del cnt de las redes sociales y
disfruten de la clase bueno viendo es un
nuevo vídeo de proceder profesor online
estamos con la química farmacéutica y
vamos a ver la creación de gente está un
hash eduard tan importante
a nivel de fármacos bien quiero que os
quedéis que normalmente cuando se ve que
la cocción de general se reservan
química font óptica en fármacos
normalmente se refieren a la absorción
en muchos casos pero veremos que no sólo
es importante la absorción es importante
la absorción la distribución por ejemplo
pasar a través del arrebato fálica la
eliminación y luego también está muy
relacionado a la organización con la
unión a la diana con la fase
farmacodinámica por lo tanto esta
ecuación es muy importante en química
farmacéutica bien en este caso si
estamos hablando por ejemplo de la
absorción la vida de los fármacos son
bases o ácidos débiles que estarán
guionizados según su grado de
administración según su picada su ph
bien la mayoría de los fármacos
atraviesan por difusión pasiva en este
caso la forma que a través en la forma
lipo fila y con la forma del hipo fila
no ionizada
hoy vamos a algunos ejemplos
inicialmente vamos a ver
un fármaco ácido lo pondremos una tabla
de grupos hacia ese grupos básicos para
que tengas un poco clara cuáles son esos
grupos y los p casos en los que podemos
encontrar bien pues si ponemos un
fármaco ácido como por ejemplo la
aspirina tendríamos
una forma neutra a la que llamamos a que
el protón y una forma civilizada
bien una forma idealizada que cederá un
protón
vale si queremos saber este fármaco si
está ionizado no utilizado de qué va a
depender va a depender de dos factores
los factores son el p casual que es la
fuerza digamos del ácido
y el ph del medio
entonces este caso de un grupo ácido
cargo silico que suele rondar entre 3 y
5 pues para la aspirina 3.5 bien y el ph
es el tc del medio cuidado que otra
gente confunde y a la hora de hablar
habla del ph de un fármaco el fármaco no
tiene un ph tiene un p casual
ok vale esta sería la forma guionizada
bien menciones descuenta y se ha visto
vídeos anterior por ejemplo leen que
veremos que esta es una forma tipo fila
nacional y posee normalmente un grupo
ácido por sobre tres carbonos un este 36
carbonos tienen más de 6 carbonos es
decir que está esta estructura es bob
marley por fila que hidrófila poco
soluble en agua con lo cual lo normal es
que las formas no utilizadas sean las
que atraviesen las membranas la difusión
masiva sin embargo la forma iniciada
cuando tengo una sal son muy gráficas
por la en que lo viste y son muy polares
muy solubles en agua y por lo tanto la
formación izadas como las membranas
básicamente tipo flash pues no
atravesaría en las membranas en este
caso este fármaco en esta forma h
es la forma que atravesaría y la forma a
menos la que no puedo atravesar de
acuerdo bien una vez que tenemos esto
donde se absorbe un fármaco como la
aspirina un fármaco ácido con un picasso
de 3.5 bien pues nos pide la absorción
por jugaremos con ph es todo con el ph
de estómago tenéis una tabla con valores
de ph es normal es que suele tener menos
probamos a un ph en estómago muy ácido
1.5 a ph del duodeno pues vamos a jugar
con un 25.5 ya un ph.d más básico de
lyon
vhd 8 bien entonces un fármaco si se
administra por vía oral pues va a ir
pasando por diferentes
estructuras gastrointestinales en los
cuales al ph vaya bajando
1.5 ph 5.5 de h 8 bien este fármaco
entonces apc 1.5 como estará en esta
forma en esta forma pues como he dicho
depende de dos factores del p casual y
del ph y quien fue el que relaciona el
picasso con el ph pues fue la relación
primero agentes son luego hash el bar en
donde tenemos que para ácidos os pongo
la fórmula ya desarrollada no pongo ph
igual ate casual más el logaritmo tal si
no os haya sacado los logaritmos y todo
h a menos para los ácidos es igual al 10
de casual menos el ph bien para las
bases veremos que será igual la forma
ácida arriba pero será el contrario será
la forma utilizada por eso haremos luego
entonces por ejemplo en el caso de una
aspirina un ph
del estómago 15 cómo va a estar bien
aunque matemáticamente vamos a sacar la
forma utilizada inmovilizada por la
ecuación de gente son acá serbal lo que
quiero es que tengáis claro y que sepáis
antes de hacerla más o menos cómo va a
estar el fármaco por ejemplo bueno el
punto el punto en el cual el ph es igual
al p casual es en el punto en el que
justamente ya la forma idealizada y no
utilizada son iguales por lo tanto está
del 50% es decir si tenemos un fármaco
que tuviera un p casual
de 5.5 pues al ph 5.5 del modelo el
equilibrio será 55 50 10 elevado a 0 1
50% forma iniciada en organizada de
acuerdo bien cuando
si tenemos un picasso de 3.5
cuando el ph en el caso de aspirina sea
el 3.5 para estar a 50/50 bien que
ocurre si el ph es muy ácido si el ph es
muy ácido lo que tendremos son muchos
protones por ejemplo en el estómago no
es simplemente simplemente por ley de
masas el equilibrio estará desplazado
hacia acá de acuerdo bien yo esto lo
explicó muy sencillo imaginaos que
estáis en un campo de fútbol campo de
fútbol grande del real madrid-barcelona
betis el que sea me da igual bien y
tenés una pelota y estáis en el centro
del campo y hay 100.000 personas bien si
vosotros
kohei si tienes esta pelota y está 3 al
público vosotros sois el pk soir y el
público es el ph vale si en el público
hay 100.000 personas que me están
tirando una pelotita que es el protón yo
no voy a estar nunca sin la pelotita es
decir siempre va a estar con el protón
por lo tanto en la formalizada cuando el
ph sea básico
bien es decir estemos un ph o h - h - o
h - pues congelar el protón es como si
las 100.000 personas de un campo de
fútbol están sin ninguna pelotita y yo
tiro la pelotita a una persona del
público y entre ellos se la van pasando
con lo cual volvería yo tener la
pelotita no no me volverá a tener la
pelotita por lo tanto estaré ha
finalizado vale por lógica los ácidos
parámetros ácidos a ph sapiens estarán
organizados y el ph es básicos
guionizados y las bases al contrario
aunque lo veremos nuevo vale bien
entonces pues si hacemos cálculos y
vemos
a un p casual de 1.5 va de esta
representación indica que si el ph en
dos unidades por debajo del de casual
debes tener prácticamente 100% en esta
forma vale para no tener prácticamente
que hacer cálculos y si el ph está por
encima 5.5
pues prácticamente tener 100% en esta
forma vale entonces a 1.5 que tendremos
tendremos a h
partido de a menos
igual
10 p casual que es 3.5 menos 1.5 cuánto
es esto 10 elaborados cuántos estos 100
partido es decir por cada 100 moléculas
en esta forma tendremos uno de esta
forma de decir 99,99 decir prácticamente
el cien por cien esta no ironizado vale
cuando el ph fuera 3.5 pues como hemos
dicho antes a h sería igual a menos es
decir cuando el ph siguiente que son 50
50 de una pelotita y en el público sólo
tengo otra persona no estamos tirando
tenemos la misma fuerza si no sos de 100
fotos saldremos 50 1 con la pelotita de
50 uno con el otro cortico en el protón
50 50 kph es ya de 5.5 pues la cosa
cambia
tendremos h
partido a menos igual 10 35 menos 55
esto cuánto es 10 elevado menos 2 si le
damos la vuelta sería 10 elevado a 2 y
le damos la vuelta a esto sería a menos
un partido de h
es decir por cada 100 guionizadas
tenemos una señalizar ya en este caso a
este ph y como es básico él tiene más
fuerza el fármaco ácido con lo cual
estará más tiempo ha ironizado ya justo
al 55 ya dejamos de tener casi forma no
utilizada y empezamos a tener forma
ionizado y el ph 8 pues ya las
proporciones enormes 10 elevado a 3.5
menos 8 esta proporción
4.5 pues es entre 10.000 y 100.000
moléculas ionizadas ninguna hinchada
déficit a ph básicos el ácido
acetilsalicílico aspirina extra 100%
ionizada por lo tanto no se absorberá
donde se absorberá bueno teniendo en
cuenta que la media de los fármacos
asoló en destino
porque es donde tenemos metros
superficie microbios y ácidos demás pero
un fármaco ácido se está absorbiendo
también en este caso en el estómago vale
vamos a verlo con un fármaco en el
momento un fármaco ácido vamos a verlo
con un fármaco básico bueno un fármaco
básico
en este caso es todos revés
lógicamente imaginaos que tenemos un
fármaco básico pues yo que sé muchos
fármacos son básicos
mdm a metilendioximetanfetamina una feta
mina vale en el caso de los fármacos
básicos lo que se suele hacer aquí lo
que se hace es jugar también con los
pecas
es decir con la acidez del ácido
conjugado por lo tanto en los equilibrio
de iniciación tenemos que empezar con el
a mí no por otro lado luego como digo
veremos grupos ácidos y grupos básicos
en este caso de iniciación igual que
antes cederá el protón
vale
y nos quedará
de esta forma esta se da forma proto
nada ionizada que no se absorbe
normalmente no tales a membranas y ésta
será la forma normalizada bien si
ponemos un picasso a d en este caso una
mina suele estar en peso a entre 8 y 10
vamos a poner un peso de ocho y pico
creo que tiene ocho con ocho nos vamos a
poner un peso de nueve vale pues
entonces que tendremos que a ph ácidos
del estómago que tengo aquí muchos
protones muchos botones muchos protones
cien mil personas que un campo de fútbol
con una pelotita el protón tirándome
lamy por lo tanto yo nunca voy a estar
si la pelotita voy a estar que la
pelotita
evidentemente ph ácido como estaré pues
cien por cien
tan ácido 3 y el izado donde empezaría a
estar no utilizado a ph básicos es
exactamente igual que antes logra ph uno
tendremos bh más partido ve aquí la
ecuación de gente se busca se vale es
igual forma ácida forma básica pero
justo al contrario la forma ácida es la
organizada la forma básica la moviliza
da 10 elevado de casual directamente 9
menos 1.5 bueno esto es 10 elevado a 7
con 5 es decir 7 ceros entre 7 y 8 ceros
fijados pues son 100.000 no no mucho más
10 millones en esta forma con respecto a
esto estará cien por cien
100% ionizado a ph 55 pues también son
35 diferencia entre 1.000 y 10.000 es
decir casi 100% 100% ionizado que pasara
ph 8 pues fijaros para un fármaco básico
que tenga un p casual por encima
de estos peach es de hace 8 pues seguirá
predominando la forma organizada pero ya
empezará a tener forma organizada será 9
menos 8 será 10 del 11 10 a 1 en este
caso fijaros pues ya tengo un porcentaje
que tengo mayormente ionizado pues 1 un
90 10 más o menos
un poquito mayor izado pero ya tengo 10
moléculas por cada 100 que están
movilizados con lo puedes empezar a
absorber aquí entonces las bases donde
están menos utilizadas a ph es básicos
como es lógico
y por lo tanto las bases se empezaron a
ser ver en las últimas porciones de lil
jon a ph básicos como mucho de acuerdo
bien aunque estamos viendo hemos visto
la iniciación en el caso de la absorción
bueno pues todo esto tiene mucho
recorrido porque porque será muy
importante por ejemplo en la
distribución y con el ph 7 con 4 la
sangre que pase de barra mató encefálica
o no que estén los fármacos y niza 2 son
muy utilizados también es muy importante
pues en el feto también que pase a un
bebé
un breve y esterilizado han organizado
que se acumule en el feto o no pues hay
que tener cuidado con ciertos fármacos
porque el ph cambia un poquito y también
para la eliminación un fármaco si está
ionizado soluble en agua se va a
eliminar bien si no está ahí on izado
puede producir que instalaría
precipitación toxicidad o también parte
se puede resolver bueno todos esos
ejemplos de ecuación dejen de souza se
va que son maravillosos practicaron pues
porque unos fármacos a veces esos
activos son nuevo porque son tóxicos no
lo iremos viendo en cada tema cuando
correspondan vale en estos casos o sigue
diciendo fijaros cuestión de gen de soja
se va vale como explica esta
característica de este fármaco en
concreto vale bueno si os des cuenta
también yo como siempre me pongo a
pensar por qué porque el tracto
gastrointestinal tiene esta variabilidad
de ph es pensado un poco porque pasa de
un ph es ácidos a peach es básicos pues
el organismo no pensaba
estamos bien hecho pero no pensaría que
íbamos a descubrir los fármacos que los
fármacos son ácidos y bases débiles y
que para que se absolviera tiene que
cambiar el ph no simplemente porque
nuestro organismo está adaptado para
absorber moléculas que requieren
para la vida que también son ácidos y va
a ser débiles
entonces los ácidos los absorberá más en
la zona más el ph es más ácido y las
bases se sombra en las zonas de ph más
básicos donde está el problema el tema
estará con fármacos con fármacos que
tengan grupos ácidos y grupos básicos
por ejemplo
una piscina
una bici lina tiene muy mala absorción
les absorbe solo
valen un 25 28 por ciento se absorbería
por vía oral malabsorción vía oral
porque pues fija nuestro que tiene un
grupo dominó básico y un grupo ácido con
lo cual a ph es ácidos este estar así y
éste estará neutro pero a peach es
básicos este extra el neutro y
esterilizado es decir tendremos una
forma a cualquier ph tendremos al menos
un grupo si no los dos iniciados con lo
cual la absorción en estos casos sería
muy complicada entonces cómo se las
apaña el organismo no para los fármacos
que veremos como cuando tenemos un
elemento cómo solucionamos sino cómo se
ha desempañado organismo para saber
fármaco general grupos adiós y básicos
pues muy sencillo en muchos casos lo que
tienen son transportes activos de
acuerdo bien una vez que hemos visto
esto para acabar
vamos a hacer
bueno creo que con esto es suficiente
haremos otro vídeo después y es grupos
ácidos y básicos en fármacos porque no a
veces no están tan claros vale entonces
os dejo el siguiente vídeo para que
veáis grupos ácidos y básicos y en este
vídeo lo dejamos aquí muchas gracias y
si quieres continuar en profe el profe
no online tenéis más vídeos gracias
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