Tema 3. FARMACOCINÉTICA; Distribución.

SalusPlay

12 Mar 201305:31

Summary

TLDREl tema de la farmacocinética se aborda en el video, enfocándose en la distribución de fármacos en el organismo. Se explica que esto permite el acceso a órganos específicos y la eliminación del fármaco. La unión a proteínas, como la albúmina, y su influencia en la concentración libre en el plasma se discuten. Factores como enfermedades hepáticas o renales y la afinidad de fármacos por tejidos determinados también son relevantes. Se menciona la importancia del volumen de distribución aparente en la determinación de dosis y cómo modelos como monocompartimental, bicompartimental y tricompartimental ayudan a entender la velocidad de acción de los fármacos.

Takeaways

💊 La distribución farmacológica es el proceso de reparto del fármaco en el organismo y es crucial para su acceso a órganos y tejidos específicos.
🔄 Esto permite la eliminación del fármaco y la regulación de sus concentraciones en tejidos y órganos donde actúa o debe ser eliminado.
🚫 La distribución es especialmente relevante en casos especiales como el sistema nervioso central o en mujeres embarazadas.
🛑 La presencia del fármaco en la sangre plasma puede ser en forma libre o unida a proteínas plasmáticas, lo que afecta su distribución y efecto.
🔗 La mayoría de los fármacos se unen a la albúmina, pero también pueden unirse a otras proteínas como la alfa glucoproteína o la transcortina.
📉 La unión de los fármacos a proteínas plasmáticas es variable y puede cambiar el porcentaje de fármaco libre, que es la fracción activa.
🚫 Factores como hipoproteinemia, interacciones con otros fármacos y enfermedades hepáticas o renales pueden afectar la unión de los fármacos a proteínas.
🌡 Los fármacos liposolubles pueden difundir más fácilmente a través de los tejidos y órganos, pero la difusión puede ser limitada en tejidos poco irrigados.
🚫 La Barrera hematoencefálica y la Barrera placentaria impiden que ciertos fármacos y sustancias entren al sistema nervioso central o a la circulación fetal.
📏 El volumen de distribución aparente (Vd) es una medida que indica cómo se distribuye el fármaco en el cuerpo y es usado para calcular la dosis necesaria para alcanzar concentraciones eficaces.
📉 Hay múltiples factores que pueden alterar el volumen de distribución, incluyendo condiciones como edemas, derrames y obesidad, lo que puede requerir ajustes en la dosificación.

Q & A

¿Qué es la distribución en farmacocinética?
-La distribución es el reparto del fármaco por el organismo, permitiendo su acceso a diferentes órganos donde actuará o será eliminado. Condiciona las concentraciones en cada tejido y es relevante para áreas especiales como el sistema nervioso central o en embarazadas.
¿Cómo afecta la distribución del fármaco la duración y el inicio de su efecto?
-La distribución del fármaco puede explicar el retraso en el comienzo de la acción de algunos fármacos o la finalización del efecto de otros, ya que afecta la velocidad y el alcance de su llegada a los tejidos y órganos.
¿En qué formas puede viajar el fármaco en el plasma?
-El fármaco en el plasma puede viajar de forma libre o unido a proteínas plasmáticas, siendo la albúmina la más común, aunque también puede unirse a otras proteínas como la Alfa glucoproteína o la transcortina.
¿Qué es la fracción libre de un fármaco y por qué es importante?
-La fracción libre del fármaco es la que circula en la sangre sin estar unida a proteínas y es la que puede difundirse a los tejidos y producir el efecto farmacológico. Es importante porque determina la actividad terapéutica del fármaco.
¿Cuáles son algunos factores que pueden variar la unión de los fármacos a proteínas plasmáticas?
-Factores como la hipoproteinemia, hipoalbuminemia, interacciones con otros fármacos, sustancias endógenas y enfermedades hepáticas o renales pueden afectar la unión de los fármacos a proteínas y, por tanto, su distribución y efecto.
¿Cómo afectan las características de los fármacos su distribución en el organismo?
-Los fármacos muy liposolubles acceden con facilidad a órganos bien irrigados y con dificultad a tejidos poco irrigados. La afinidad de ciertos fármacos por determinados tejidos puede reducir su concentración en el lugar de acción.
¿Qué son las barreras hematoencefálica y placentaria y cómo afectan la distribución de los fármacos?
-Las barreras hematoencefálica y placentaria son estructuras que dificultan el paso de fármacos y otras sustancias al sistema nervioso central y a la circulación fetal, respectivamente, lo que puede limitar la eficacia de ciertos fármacos.
¿Qué es el volumen de distribución aparente y cómo se calcula?
-El volumen de distribución aparente es el cociente entre la cantidad de fármaco administrada y la concentración alcanzada en el plasma. No refleja un volumen fisiológico identificable, sino el volumen teórico necesario para contener todo el fármaco en el cuerpo a las mismas concentraciones que en la sangre o plasma.
¿Cómo se utiliza el volumen de distribución en la determinación de la dosis terapéutica de un fármaco?
-El volumen de distribución se utiliza para calcular la dosis necesaria para alcanzar las concentraciones eficaces. Se multiplica la concentración terapéutica deseada por el volumen de distribución para determinar la dosis inicial necesaria.
¿Cuáles son los modelos generales de distribución de los fármacos y en qué se diferencian?
-Los modelos generales de distribución son monocompartimental, bicompartimental y tricompartimental. El monocompartimental asume una distribución rápida y uniforme por todo el organismo, el bicompartimental diferencia entre un compartimento central y periférico, y el tricompartimental considera la unión de fármacos a tejidos y su liberación lenta.
¿Cómo afectan los modelos de distribución la velocidad de acción de los fármacos?
-Los modelos de distribución ayudan a entender la velocidad de acción de los fármacos. En el modelo monocompartimental, la concentración sanguínea y los efectos son paralelos, mientras que en el bicompartimental, la alta concentración plasmática puede ser disociada de las bajas concentraciones tisulares, lo que retarda los efectos.

Outlines

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💊 Distribución de Fármacos y sus Características

El primer párrafo explica la distribución de fármacos en el organismo, que es el proceso de reparto del medicamento y permite su acceso a diferentes órganos para actuar o ser eliminado. Se destaca la importancia de la distribución en el sistema nervioso central y en mujeres embarazadas. Se menciona que la unión de los fármacos a proteínas plasmáticas, principalmente albúmina, puede variar y afectar la fracción libre del fármaco, que es la que difunde a los tejidos y produce efectos farmacológicos. Factores como la hipoproteinemia, interacciones con otros fármacos y enfermedades hepáticas o renales pueden influir en esta unión. También se discute cómo los fármacos liposolubles pueden acceder fácilmente a ciertos órganos y cómo la afinidad por tejidos específicos puede alterar las concentraciones en el sitio de acción. Se mencionan las barreras hematoencefálica y placentaria como ejemplos de áreas especiales con características de transporte únicas. Finalmente, se define el volumen de distribución aparente y su utilidad en el cálculo de dosis y cómo factores como edemas, derrames y obesidad pueden afectar la dosis necesaria.

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📊 Modelos de Distribución y Efectos en Compartimentos

El segundo párrafo profundiza en los modelos de distribución de fármacos, que son esquemas teóricos que ayudan a entender cómo se distribuyen y actúan los fármacos en el cuerpo. Se describen tres modelos: monocompartimental, bicompartimental y tricompartimental. El modelo monocompartimental considera que el fármaco se distribuye rápidamente y uniformemente por todo el organismo. El bicompartimental sugiere que los fármacos se difunden rápidamente al compartimento central y más lentamente al periférico. El tricompartimental implica que los fármacos se unen a tejidos específicos y son liberados lentamente. Se enfatiza la relación entre la concentración sanguínea y los efectos en el compartimento central, y cómo esta relación puede desvincularse en el compartimento periférico, lo que puede causar una disociación entre altas concentraciones plasmáticas y efectos tisulares más lentos.

Mindmap

Keywords

💡Distribución

La distribución es el proceso por el cual un fármaco se reparte por el organismo, permitiendo su acceso a diferentes órganos y tejidos donde actuará o será eliminado. Es fundamental para entender cómo los fármacos alcanzan las áreas donde son necesarios y cómo se eliminan. En el guion, se menciona que la distribución condiciona las concentraciones que un fármaco alcanzará en cada tejido y puede explicar el retraso en el inicio de la acción o la finalización del efecto de ciertos fármacos.

💡Fármaco

Un fármaco es una sustancia que se administra con el fin de producir un efecto terapéutico en el organismo. En el contexto del video, los fármacos son los principales actores en la farmacocinética, ya que su distribución, unión a proteínas y capacidad para cruzar barreras biológicas son aspectos clave en su eficacia y seguridad.

💡Unión a proteínas

La unión de los fármacos a proteínas plasmáticas es un aspecto crucial en la farmacocinética, ya que determina la fracción de fármaco que está disponible para interactuar con receptores y producir efectos terapéuticos. En el guion, se destaca que la mayoría de los fármacos se unen a la albúmina, y que la unión puede variar, lo que afecta la fracción libre del fármaco y, por ende, su actividad.

💡Fracción libre

La fracción libre de un fármaco es la parte que circula en la sangre no unida a proteínas y es la responsable de difundirse a los tejidos y producir el efecto farmacológico. El guion menciona que solo la fracción libre del fármaco puede difundirse a los tejidos y, por lo tanto, es la fracción que realmente actúa terapéuticamente.

💡Hipoproteinemia

La hipoproteinemia es un estado en el que hay una disminución en el nivel de proteínas en la sangre, lo que puede afectar la unión de los fármacos a las proteínas plasmáticas. En el guion, se indica que la hipoalbuminemia, una forma específica de hipoproteinemia, puede variar la unión de los fármacos a proteínas y, por lo tanto, su eficacia.

💡Barrera hematoencefálica

La barrera hematoencefálica es una barrera selectiva que protege al sistema nervioso central impidiendo que muchas sustancias, incluidos los fármacos, penetren libremente. El guion menciona que esta barrera puede dificultar el acceso de los fármacos al sistema nervioso central, lo que puede afectar su eficacia en el tratamiento de enfermedades neurológicas.

💡Volumen de distribución

El volumen de distribución aparente es una medida teórica que representa el espacio en el que un fármaco se distribuye en el cuerpo. Se calcula como el cociente entre la cantidad de fármaco administrada y su concentración en la sangre. En el guion, se explica que un volumen bajo indica que el fármaco está fuertemente unido a las proteínas, mientras que un volumen alto sugiere una mayor distribución en el cuerpo.

💡Dosis terapéutica

La dosis terapéutica es la cantidad de fármaco necesaria para lograr un efecto terapéutico deseado sin causar efectos secundarios graves. El guion menciona que el cálculo de la dosis necesaria para alcanzar las concentraciones eficaces es una aplicación práctica del volumen de distribución.

💡Modelos de distribución

Los modelos de distribución son teorías que describen cómo se distribuye un fármaco en el organismo. El guion describe tres modelos: monocompartimental, bicompartimental y tricompartimental. Estos modelos ayudan a entender la velocidad y la dinámica de la acción de los fármacos en el cuerpo.

💡Factores que alteran la distribución

Existen múltiples factores que pueden afectar la distribución de un fármaco en el organismo, como la presencia de edemas, derrames, obesidad, o condiciones patológicas como enfermedades hepáticas o renales. El guion señala que estos factores pueden alterar tanto el volumen de distribución como la unión a proteínas, lo que puede requerir ajustes en la dosificación del fármaco.

Highlights

La distribución del fármaco es el reparto del mismo por el organismo y permite su acceso a los órganos donde actuará o será eliminado.

La distribución del fármaco condiciona las concentraciones que alcanzará en cada tejido y puede explicar el retraso en el comienzo o la finalización de la acción.

El fármaco puede viajar libre o unido a proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina.

La unión de los fármacos a proteínas plasmáticas es variable y puede afectar el porcentaje de fármaco libre.

Solo la fracción libre del fármaco es la que difunde a los tejidos y puede producir el efecto farmacológico.

Factores como hipoproteinemia, hipoalbuminemia e interacciones con otros fármacos pueden variar la unión del fármaco a proteínas.

Algunas enfermedades hepáticas o renales pueden afectar las proteínas y, por tanto, la unión de los fármacos.

Los fármacos liposolubles acceden con facilidad a los órganos irrigados y con dificultad a los tejidos poco irrigados.

La afinidad de los fármacos por determinados tejidos puede reducir su concentración en el lugar de acción.

El acceso a áreas especiales como el sistema nervioso central o la circulación fetal tiene características propias.

La Barrera hematoencefálica y la Barrera placentaria dificultan el paso de fármacos a ciertos órganos.

El volumen de distribución aparente es el cociente entre la cantidad de fármaco administrada y la concentración en el plasma.

Un volumen de distribución bajo indica que el fármaco está fuertemente unido a las proteínas.

El volumen de distribución se utiliza en el cálculo de la dosis necesaria para alcanzar las concentraciones eficaces.

Factores como edemas, derrames y obesidad pueden alterar el volumen de distribución y la dosificación del fármaco.

Se establecen tres modelos generales de distribución de los fármacos: monocompartimental, bicompartimental y tricompartimental.

Los modelos de distribución ayudan a entender la velocidad de acción de los fármacos y la relación entre concentración sanguínea y efectos.