Tema 3. FARMACOCINÉTICA; Distribución.

Summary

El tema de la farmacocinética se aborda en el video, enfocándose en la distribución de fármacos en el organismo. Se explica que esto permite el acceso a órganos específicos y la eliminación del fármaco. La unión a proteínas, como la albúmina, y su influencia en la concentración libre en el plasma se discuten. Factores como enfermedades hepáticas o renales y la afinidad de fármacos por tejidos determinados también son relevantes. Se menciona la importancia del volumen de distribución aparente en la determinación de dosis y cómo modelos como monocompartimental, bicompartimental y tricompartimental ayudan a entender la velocidad de acción de los fármacos.

Takeaways

• 💊 La distribución farmacológica es el proceso de reparto del fármaco en el organismo y es crucial para su acceso a órganos y tejidos específicos.
• 🔄 Esto permite la eliminación del fármaco y la regulación de sus concentraciones en tejidos y órganos donde actúa o debe ser eliminado.
• 🚫 La distribución es especialmente relevante en casos especiales como el sistema nervioso central o en mujeres embarazadas.
• 🛑 La presencia del fármaco en la sangre plasma puede ser en forma libre o unida a proteínas plasmáticas, lo que afecta su distribución y efecto.
• 🔗 La mayoría de los fármacos se unen a la albúmina, pero también pueden unirse a otras proteínas como la alfa glucoproteína o la transcortina.
• 📉 La unión de los fármacos a proteínas plasmáticas es variable y puede cambiar el porcentaje de fármaco libre, que es la fracción activa.
• 🚫 Factores como hipoproteinemia, interacciones con otros fármacos y enfermedades hepáticas o renales pueden afectar la unión de los fármacos a proteínas.
• 🌡 Los fármacos liposolubles pueden difundir más fácilmente a través de los tejidos y órganos, pero la difusión puede ser limitada en tejidos poco irrigados.
• 🚫 La Barrera hematoencefálica y la Barrera placentaria impiden que ciertos fármacos y sustancias entren al sistema nervioso central o a la circulación fetal.
• 📏 El volumen de distribución aparente (Vd) es una medida que indica cómo se distribuye el fármaco en el cuerpo y es usado para calcular la dosis necesaria para alcanzar concentraciones eficaces.
• 📉 Hay múltiples factores que pueden alterar el volumen de distribución, incluyendo condiciones como edemas, derrames y obesidad, lo que puede requerir ajustes en la dosificación.

Q & A

¿Qué es la distribución en farmacocinética?

La distribución es el reparto del fármaco por el organismo, permitiendo su acceso a diferentes órganos donde actuará o será eliminado. Condiciona las concentraciones en cada tejido y es relevante para áreas especiales como el sistema nervioso central o en embarazadas.

¿Cómo afecta la distribución del fármaco la duración y el inicio de su efecto?

La distribución del fármaco puede explicar el retraso en el comienzo de la acción de algunos fármacos o la finalización del efecto de otros, ya que afecta la velocidad y el alcance de su llegada a los tejidos y órganos.

¿En qué formas puede viajar el fármaco en el plasma?

El fármaco en el plasma puede viajar de forma libre o unido a proteínas plasmáticas, siendo la albúmina la más común, aunque también puede unirse a otras proteínas como la Alfa glucoproteína o la transcortina.

¿Qué es la fracción libre de un fármaco y por qué es importante?

La fracción libre del fármaco es la que circula en la sangre sin estar unida a proteínas y es la que puede difundirse a los tejidos y producir el efecto farmacológico. Es importante porque determina la actividad terapéutica del fármaco.

¿Cuáles son algunos factores que pueden variar la unión de los fármacos a proteínas plasmáticas?

Factores como la hipoproteinemia, hipoalbuminemia, interacciones con otros fármacos, sustancias endógenas y enfermedades hepáticas o renales pueden afectar la unión de los fármacos a proteínas y, por tanto, su distribución y efecto.

¿Cómo afectan las características de los fármacos su distribución en el organismo?

Los fármacos muy liposolubles acceden con facilidad a órganos bien irrigados y con dificultad a tejidos poco irrigados. La afinidad de ciertos fármacos por determinados tejidos puede reducir su concentración en el lugar de acción.

¿Qué son las barreras hematoencefálica y placentaria y cómo afectan la distribución de los fármacos?

Las barreras hematoencefálica y placentaria son estructuras que dificultan el paso de fármacos y otras sustancias al sistema nervioso central y a la circulación fetal, respectivamente, lo que puede limitar la eficacia de ciertos fármacos.

¿Qué es el volumen de distribución aparente y cómo se calcula?

El volumen de distribución aparente es el cociente entre la cantidad de fármaco administrada y la concentración alcanzada en el plasma. No refleja un volumen fisiológico identificable, sino el volumen teórico necesario para contener todo el fármaco en el cuerpo a las mismas concentraciones que en la sangre o plasma.

¿Cómo se utiliza el volumen de distribución en la determinación de la dosis terapéutica de un fármaco?

El volumen de distribución se utiliza para calcular la dosis necesaria para alcanzar las concentraciones eficaces. Se multiplica la concentración terapéutica deseada por el volumen de distribución para determinar la dosis inicial necesaria.

¿Cuáles son los modelos generales de distribución de los fármacos y en qué se diferencian?

Los modelos generales de distribución son monocompartimental, bicompartimental y tricompartimental. El monocompartimental asume una distribución rápida y uniforme por todo el organismo, el bicompartimental diferencia entre un compartimento central y periférico, y el tricompartimental considera la unión de fármacos a tejidos y su liberación lenta.

¿Cómo afectan los modelos de distribución la velocidad de acción de los fármacos?

Los modelos de distribución ayudan a entender la velocidad de acción de los fármacos. En el modelo monocompartimental, la concentración sanguínea y los efectos son paralelos, mientras que en el bicompartimental, la alta concentración plasmática puede ser disociada de las bajas concentraciones tisulares, lo que retarda los efectos.