Absorción de Fármacos: Ecuación Henderson-Hasselbach. www.fircof.es

Summary

El script de este video de 'Profesor Online' se enfoca en la química farmacéutica, específicamente en la absorción, distribución y eliminación de fármacos. Se discute cómo la química óptica y la fuerza ácida (pKa) de un fármaco afectan su estado ionizado y, por ende, su capacidad para cruzar las membranas biológicas. Ejemplos como la aspirina y la metilendioximetanfetamina (MDMA) ilustran cómo los fármacos ácidos y básicos se comportan en diferentes pH, lo que es crucial para su absorción y actividad. El video también toca la importancia de entender estos conceptos para la farmacodinámica y la seguridad de los fármacos.

Takeaways

• 🔬 La química farmacéutica es fundamental en el estudio de la absorción, distribución, eliminación y metabolismo de fármacos en el cuerpo.
• 🧪 Los fármacos pueden ser ácidos o bases débiles, y su ionización depende del pH del medio en el que se encuentran, lo que afecta su capacidad para cruzar las membranas celulares.
• 💊 La absorción de fármacos ácidos es mayor en áreas con pH ácido, como el estómago, mientras que la de bases se absorbe mejor en áreas con pH básico.
• 📉 El pH corporal varía en diferentes partes del tracto gastrointestinal, lo que influye en la absorción de diferentes tipos de fármacos.
• ⚗️ El pKa (pH al cual se encuentra la mitad de la fracción ionizada del ácido) es crucial para determinar la fracción ionizada y no ionizada de un fármaco en un pH específico.
• 📚 La relación entre el pKa y el pH del medio se describe mediante la ecuación de Henderson-Hasselbalch, que es esencial para entender la ionización de fármacos.
• 🚫 Los fármacos no ionizados tienden a ser lipófilos y pueden cruzar membranas más fácilmente, mientras que los ionizados son más polares y solubles en agua, lo que puede limitar su absorción.
• 💧 La solubilidad en agua de los fármacos ionizados es importante para su eliminación del cuerpo, ya que aquellos no solubles pueden causar toxicidad o acumulación.
• 🤰 La consideración del pH es especialmente relevante en casos como la embarazación, donde el pH fetal puede ser diferente y afectar la absorción y distribución de fármacos.
• 🚫 Los fármacos con grupos ácidos y básicos pueden tener malabsorción口服吸收不良 si no hay un pH adecuado para su ionización.
• 🔄 La presencia de transportadores activos en el cuerpo puede ayudar a la absorción de fármacos con grupos ácidos y básicos, compensando las limitaciones de la absorción pasiva.

Q & A

¿Qué hace importante la química farmacéutica en relación a la absorción de fármacos?

La química farmacéutica es importante porque no solo se refiere a la absorción de fármacos, sino también a su distribución, eliminación y su relación con la farmacodinámica.

¿Cuál es la forma en que la mayoría de los fármacos atraviesan las membranas celulares?

La mayoría de los fármacos atraviesan las membranas celulares por difusión pasiva, ya sea en su forma lipofílica o en su forma hidrofílica no ionizada.

¿Cómo afecta el pH a la ionización de un fármaco ácido como la aspirina?

El pH afecta la ionización de un fármaco ácido al determinar si la molécula dona o acepta protones. Un pH más ácido favorece la forma no ionizada, mientras que un pH más básico favorece la forma ionizada.

¿Qué es el pKa y cómo está relacionado con la ionización de un fármaco ácido?

El pKa es el pH al cual una mole de ácido donará un protón. Es una medida de la acidez de un compuesto y está directamente relacionado con la ionización del fármaco, ya que un pKa más bajo indica un ácido más fuerte y más propenso a ionizarse.

¿Cómo se determina si una forma de fármaco es absorbible o no a través de las membranas?

Una forma de fármaco es absorbible si es lipofílica y no ionizada, lo que permite que atraviese las membranas más fácilmente. Por otro lado, las formas ionizadas suelen ser polares y solubles en agua, lo que dificulta su travesía.

¿Cuál es la relación entre el pH y el pKa de un fármaco en términos de su distribución en el cuerpo?

El pH y el pKa de un fármaco determinan su estado ionizado o no ionizado en diferentes entornos corporales con distintos pH, lo que afecta su capacidad para cruzar membranas y distribuirse en el cuerpo.

¿Por qué es importante la ionización de un fármaco para su absorción gastrointestinal?

La ionización de un fármaco es importante para su absorción gastrointestinal porque las formas no ionizadas son más lipofílicas y pueden atravesar las membranas más eficientemente, lo que es crucial para su absorción.

¿Cómo se calcula la proporción de una molécula en su forma ionizada o no ionizada en un medio dado?

Se calcula utilizando la ecuación de Henderson-Hasselbalch: pH = pKa + log([A-]/[HA]), donde [A-] es la concentración de la forma ionizada y [HA] es la forma no ionizada.

¿Qué sucede con un fármaco ácido si su pKa es muy bajo en comparación con el pH del estómago?

Si el pKa de un fármaco ácido es muy bajo en comparación con el pH ácido del estómago, la molécula se mantendrá principalmente en su forma no ionizada, lo que facilita su absorción.

¿Cómo afecta el pH del duodeno a la absorción de un fármaco ácido que ya ha sido expuesto al estómago?

El pH más básico del duodeno puede causar que un fármaco ácido que estaba en su forma no ionizada en el estómago se ionice, lo que podría reducir su capacidad para atravesar las membranas y ser absorbido.

¿Por qué es importante considerar el pH y la ionización en la farmacodinámica de un fármaco?

Es importante porque el pH y la ionización afectan la biodisponibilidad del fármaco, su distribución en el cuerpo, su capacidad para cruzar barreras biológicas y su eliminación.