Farmacodinamia - Parte 2: Mecanismos de Acción

Summary

El profesor David Villar de la Universidad de Antioquia explica los mecanismos de acción de los fármacos, enfocándose en cómo afectan macromoléculas como proteínas y ADN. Detalla receptores como los principales sitios de acción, y cómo los fármacos pueden actuar como agonistas o antagonistas. Explora la selectividad, afinidad y actividad intrínseca de los fármacos, y los cuatro tipos de receptores celulares. Finalmente, discute la sensibilidad de los tejidos a los fármacos y cómo la afinidad y el número de receptores afectan la respuesta.

Takeaways

• 💊 La mayoría de los fármacos actúan sobre macromoléculas como proteínas o ADN dentro del organismo.
• 🔬 Se pueden dividir los fármacos en enzimas, moléculas transportadoras, canales iónicos y receptores.
• 🧬 Algunos fármacos pueden unirse a sitios donde no ejercen efecto biológico, conocidos como uniones silenciosas.
• 🌡️ Los antiácidos alteran el pH del estómago, mientras que el carbón activo actúa absorbiendo moléculas para evitar su absorción digestiva.
• 🔐 Los receptores son estructuras macros moleculares que detectan estímulos y transmiten señales a las células.
• 🗝️ Los fármacos pueden actuar como agonistas o antagonistas, dependiendo de si estimulan o bloquean la acción del receptor.
• 🔄 La selectividad de un fármaco es crucial, ya que debe unirse específicamente a su receptor objetivo sin afectar otros.
• 🌀 La afinidad de un fármaco se refiere a su capacidad de unirse y estimular el receptor, lo cual puede ser total o parcial.
• 🏥 Los fármacos pueden actuar en diferentes tipos de receptores y su sensibilidad puede variar según la afinidad y el número de receptores.
• ⏱️ Los receptores pueden desencadenar respuestas en diferentes escalas de tiempo, desde milisegundos hasta horas.

Q & A

¿Qué son los mecanismos de acción de los fármacos?

Los mecanismos de acción de los fármacos se refieren a cómo y dónde los fármacos actúan dentro del organismo, específicamente sobre macromoléculas como proteínas o ADN.

¿Cuáles son algunos ejemplos de sitios de acción de los fármacos?

Algunos sitios de acción incluyen enzimas, moléculas transportadoras, canales iónicos y receptores. También se mencionan uniones silenciosas como las proteínas plasmáticas o la albúmina sanguínea.

¿Qué es una unión silenciosa en relación con los fármacos?

Una unión silenciosa es un sitio donde los fármacos pueden unirse pero no ejercen ningún efecto biológico, como las proteínas plasmáticas o la albúmina sanguínea que actúan como transportadoras y almacenadoras.

¿Cómo funcionan los antiácidos para contrarrestar el ardor de estómago?

Los antiácidos alteran el pH del estómago para contrarrestar el ardor, ejerciendo su acción debido a sus propiedades físicas y químicas.

¿Qué es el carbón activo y para qué se usa?

El carbón activo es una sustancia con gran capacidad de absorber moléculas, usada como antídoto universal para evitar la absorción de sustancias del tracto digestivo.

¿Qué son los receptores y cómo se relacionan con la acción de los fármacos?

Los receptores son estructuras macromoléculares que detectan estímulos y transmiten señales a las células para generar una respuesta. Los fármacos pueden actuar interactuando selectivamente con ellos, modificando la función celular.

¿Qué es un agonista y cómo se relaciona con la acción de los receptores?

Un agonista es un ligando endógeno, como una hormona o un neurotransmisor, que se une a un receptor para estimularlo y desencadenar una respuesta.

¿Qué es un antagonista y cómo afecta la acción de los receptores?

Un antagonista es un fármaco que se une a un receptor para bloquearlo, evitando que se active y, por lo tanto, impidiendo la respuesta que normalmente desencadenaría el agonista.

¿Qué significa que un receptor tenga un número de sitios de unión susceptibles de saturación?

Significa que hay un número limitado de receptores disponibles para unir el fármaco, y una vez que se alcanza la saturación, aumentar la dosis del fármaco no producirá una respuesta mayor.

¿Qué es la selectividad en la unión de un fármaco y un receptor?

La selectividad es la capacidad de un fármaco de unirse específicamente a un receptor en particular en lugar de otros, lo que se traduce en un alto grado de especificidad.

¿Cómo se relaciona la afinidad de un fármaco con su capacidad para actuar?

La afinidad es la tendencia de un fármaco a unirse a un receptor específico. Cuanto mayor sea la afinidad, más probable es que el fármaco se una y actúe en el receptor.

¿Qué es la actividad intrínseca y cómo influye en la acción de los fármacos?

La actividad intrínseca se refiere a la capacidad de un fármaco para activar un receptor y desencadenar una acción. Un fármaco puede tener alta afinidad pero baja actividad intrínseca, lo que significa que se une al receptor pero no lo activa completamente.

¿Cuáles son los cuatro tipos de receptores más comunes en las células?

Los receptores acoplados a canales iónicos, receptores acoplados a proteínas quinasas, receptores acoplados a proteínas G y receptores intracelulares acoplados a factores de transcripción.

¿Cómo se puede influir en la sensibilidad de un tejido a un fármaco?

La sensibilidad de un tejido a un fármaco puede influirse tanto por la afinidad del fármaco hacia el receptor como por el número de receptores disponibles en el tejido.

¿Qué ejemplo se da en el guion para ilustrar cómo la afinidad puede influir en la sensibilidad a un fármaco?

Se menciona el etilenglicol y el etanol, donde el etanol tiene una afinidad mucho mayor por la enzima alcohol deshidrogenasa, lo que impide que el etilenglicol sea metabolizado y, por lo tanto, es menos tóxico.