Farmacodinamia - Parte 3: Curvas de dosis respuestas graduadas

Summary

En esta presentación, el profesor David Villar de la Universidad de Antioquia explica las curvas de dosis-respuesta en farmacodinamia. Se discute cómo miden la intensidad de la respuesta a diferentes dosis de fármacos, como el morfina para el dolor. Se explora la eficacia y potencia de distintos fármacos, y se presentan conceptos como la concentración efectiva 50 (ED50) y la eficacia máxima. Además, se explican los tipos de antagonistas y cómo afectan la respuesta al fármaco, con ejemplos de agonistas completos y parciales. Finalmente, se menciona cómo se realizan estudios en animales para determinar la dosis y frecuencia de administración de fármacos.

Takeaways

• 🔬 Las curvas de dosis-respuesta graduadas miden la intensidad de la respuesta a medida que aumenta la dosis de un fármaco.
• 📊 Al usar una escala logarítmica para las dosis, se puede visualizar mejor la relación entre dosis y respuesta, especialmente en rangos de baja a media dosis.
• 💊 La concentración efectiva 50 (EC50 o ED50) es la cantidad de fármaco necesaria para producir un efecto a una magnitud concreta.
• 🏆 La eficacia máxima se alcanza cuando un agonista no puede aumentar más la respuesta, lo cual indica la máxima respuesta que se puede obtener.
• 🏋️‍♂️ El fentanilo es más potente y eficaz que la morfina y el acetaminofén, ya que requiere dosis menores para anular el dolor.
• 📈 La potencia de un fármaco se mide por la cantidad que se necesita para producir un efecto, mientras que la eficacia se refiere a la máxima respuesta que puede obtenerse.
• 💡 La elección de un fármaco se basa en la eficacia, seguridad, perfil de efectos adversos y costo del medicamento.
• 🔗 La unión entre un agonista y su receptor puede ser completa (agonista completo) o parcial (agonista parcial), lo que determina la eficacia máxima alcanzable.
• 🚫 Los antagonistas pueden ser competitivos, no competitivos, de tipo quirúrgico o fisiológicos, y su acción depende de cómo se unen y afectan a los receptores.
• 🐾 En estudios de farmacología, animales como gatos pueden ser utilizados para evaluar la eficacia de antiinflamatorios mediante modelos de inflamación controlados.
• 📚 Los modelos de farmacocinética y farmacodinámica ayudan a determinar la dosis y frecuencia de administración de fármacos en animales.

Q & A

¿Qué es una curva de dosis-respuesta en farmacodinámica?

Una curva de dosis-respuesta en farmacodinámica es una representación gráfica que muestra cómo la intensidad o magnitud de una respuesta cambia a medida que se incrementa la dosis de un fármaco.

¿Cuál es la diferencia entre una curva de dosis-respuesta cuantitativa y una curva de dosis-respuesta graduada?

En una curva de dosis-respuesta cuantitativa se estudia si ocurre o no ocurre una respuesta, mientras que en una curva de dosis-respuesta graduada se mide la intensidad o magnitud de la respuesta a medida que aumenta la dosis.

¿Qué se entiende por potencia en una curva de dosis-respuesta?

La potencia en una curva de dosis-respuesta se refiere a la cantidad de fármaco necesario para producir un efecto a una magnitud concreta, como la concentración efectiva 50 (EC50) o dosis efectiva 50 (ED50).

¿Qué significa eficacia máxima en el contexto de las curvas de dosis-respuesta?

La eficacia máxima es la respuesta máxima que se puede conseguir por un agonista, es decir, el punto máximo en la curva donde no se puede aumentar más la respuesta aun con dosis más altas de fármaco.

¿Cómo se compara la eficacia y la potencia de diferentes fármacos mediante las curvas de dosis-respuesta?

Se compara la eficacia y potencia de diferentes fármacos observando a qué dosis alcanzan la eficacia máxima y cuál es la curva que alcanza dicha eficacia máxima a dosis más bajas, indicando mayor potencia.

¿Qué es un agonista completo y cómo se diferencia de un agonista parcial en las curvas de dosis-respuesta?

Un agonista completo es aquel que puede alcanzar la eficacia máxima, mientras que un agonista parcial no puede alcanzar la eficacia máxima, incluso a dosis más altas.

¿Qué ocurre cuando se utiliza un antagonista junto con un agonista en una curva de dosis-respuesta?

Cuando se utiliza un antagonista junto con un agonista, este bloquea los receptores y disminuye la respuesta biológica al fármaco. La eficacia del agonista disminuye a medida que aumenta la concentración del antagonista.

¿Cuáles son los tipos de antagonismo que se mencionan en el guion y cómo se diferencian?

Los tipos de antagonismo mencionados son competitivo, no competitivo, de los tekedas y fisiológico. El antagonismo competitivo es reversible y se compite por el mismo sitio de unión. El no competitivo es irreversible. Los tekedas implican la unión en sitios distintos que alteran la conformación del receptor. El antagonismo fisiológico ocurre cuando dos fármacos con efectos opuestos se unen a receptores distintos.

¿Cómo se utiliza la farmacodinámica para seleccionar el fármaco adecuado en una situación clínica?

La farmacodinámica se utiliza para seleccionar el fármaco adecuado basándose en la eficacia, potencia, seguridad, capacidad de producir efectos adversos y el costo del medicamento, considerando también el origen del problema que se quiere tratar.

¿Cómo se realizan los estudios de farmacocinética y farmacodinámica en animales para determinar la dosis y frecuencia de administración de un fármaco?

Los estudios se realizan mediante la creación de modelos de enfermedad en animales, como la inflamación inducida por caulina en gatos, y se miden parámetros como cojera, temperatura, volumen de la pata y dolor. Luego se administra el fármaco y se evalúa su efecto en estos parámetros para determinar la dosis y frecuencia de administración.