Tema 4. FARMACOCINÉTICA; Metabolismo.
Summary
TLDREl metabolismo de fármacos es un proceso crítico que ocurre principalmente en el hígado, involucrando dos fases de reacciones: fase uno con oxidación, reducción e hidrólisis, y fase dos con conjugación. Los metabolitos pueden ser iguales o más activos que el fármaco original, o incluso tóxicos. Factores como la edad, flujo hepático y sustancias como inductores o inhibidores enzimáticos afectan este proceso. Alteraciones pueden llevar a fenómenos de toxicidad o disminución de la efectividad del fármaco.
Takeaways
- 💊 La farmacocinética estudia el metabolismo de fármacos en el cuerpo, que a menudo implica su inactivación, pero también puede resultar en metabolitos activos o tóxicos.
- 🔄 El metabolismo puede transformar sustancias inactivas en activas, conocidas como profármacos, o viceversa.
- 🏡 El hígado es el principal órgano de metabolismo, aunque otros órganos como pulmones y riñones también participan.
- ⚙️ Existen dos fases de metabolismo: fase uno (oxidación, reducción, hidrólisis) y fase dos (conjugación), que aumentan la hidrosolubilidad de los fármacos para facilitar su eliminación.
- 🌀 El sistema CYP450, especialmente las enzimas CYP2D6 y CYP3A4, juega un papel crucial en la oxidación de fármacos en el hígado.
- 🔄 La reducción y hidrólisis en la fase uno, y las reacciones de conjugación en la fase dos, son procesos metabólicos esenciales para la eliminación de fármacos.
- 🏋️♂️ La competencia por el metabolismo puede ocurrir cuando varios fármacos o sustancias utilizan los mismos sistemas metabólicos.
- 👶 La edad afecta el metabolismo, siendo especialmente relevante en neonatos y ancianos, donde se pueden observar diferencias significativas en la biotransformación de fármacos.
- 🔝 Inductores enzimáticos, como ciertos fármacos y sustancias, pueden aumentar la actividad metabolizante, lo que a veces lleva a fenómenos de tolerancia.
- 🚫 Inhibidores enzimáticos pueden reducir el metabolismo de fármacos, resultando en un aumento de su vida media y posiblemente en una mayor actividad farmacológica.
- 🌐 Factores patológicos, especialmente hepáticos, pueden alterar el flujo sanguíneo o la capacidad metabólica del hígado, afectando la eliminación de fármacos.
Q & A
¿Qué es la farmacocinética y cómo se relaciona con el metabolismo?
-La farmacocinética es la ciencia que estudia cómo los fármacos se absorben, se distribuyen, se metabolizan y se eliminan del cuerpo. El metabolismo, o biotransformación, es un proceso por el cual los fármacos se convierten en compuestos más inactivos, pero también puede resultar en metabolitos activos o tóxicos.
¿Cuál es el papel principal del hígado en el metabolismo de los fármacos?
-El hígado es el principal órgano de metabolismo de los fármacos, aunque otros órganos como los pulmones y el riñón también tienen capacidad metabólica. En el hígado, el metabolismo puede ocurrir a través de reacciones de fase uno y fase dos.
¿Qué son las reacciones de fase uno y fase dos en el metabolismo hepático?
-Las reacciones de fase uno, como la oxidación, reducción e hidrólisis, transforman las sustancias en más polares y hidrosolubles. Las reacciones de fase dos son reacciones de conjugación que aumentan el tamaño del fármaco y facilitan su eliminación.
¿Cuál es el sistema oxidativo de microsomas hepáticos más utilizado en el metabolismo de fármacos?
-El sistema oxidativo de microsomas hepáticos más utilizado es el sistema CYP450, que participa en el metabolismo de numerosas sustancias endógenas y exógenas.
¿Cuáles son las tres principales familias de citocromos P450 implicadas en el metabolismo hepático de fármacos?
-Las tres principales familias de citocromos P450 implicadas en el metabolismo hepático de fármacos son la CYP1, la CYP2 y la CYP3. Las formas más usadas son la CYP2D6 y la CYP3A4.
¿Cómo pueden afectar los factores como la edad al metabolismo de los fármacos?
-La edad puede afectar significativamente el metabolismo de los fármacos, especialmente en las etapas extremas de la vida. Los neonatos y recién nacidos pueden tener sistemas inmaduros que afectan el metabolismo, mientras que en los ancianos, los mecanismos de biotransformación pueden ser imperfectos, lo que puede causar toxicidad.
¿Qué son los inductores enzimáticos y cómo afectan el metabolismo de los fármacos?
-Los inductores enzimáticos son fármacos o sustancias que aumentan la actividad metabolizante. Esto puede llevar a fenómenos de tolerancia y, en algunos casos, a una disminución de la intensidad o duración del efecto del fármaco si se retira el inductor bruscamente.
¿Qué consecuencias clínicas pueden tener las inhibiciones enzimáticas en el metabolismo de fármacos?
-Las inhibiciones enzimáticas pueden resultar en un incremento de la semivida del fármaco cuyo metabolismo está inhibido, lo que puede conducir a un aumento de su actividad farmacológica y, potencialmente, a toxicidad.
¿Cuáles son algunos ejemplos de sustancias que pueden actuar como inductores o inhibidores enzimáticos?
-Algunos ejemplos de inductores enzimáticos incluyen el alcohol, mientras que los inhibidores enzimáticos pueden ser ciertos fármacos que comparten sistemas enzimáticos comunes o sustancias como el monóxido de carbono y agentes hepatotóxicos.
¿Cómo pueden afectar las enfermedades hepáticas el metabolismo de los fármacos?
-Las enfermedades hepáticas pueden alterar el flujo sanguíneo hepático o la capacidad metabólica, afectando de manera diferente el metabolismo de distintos fármacos y potencialmente resultando en toxicidad o en una disminución de la eficacia terapéutica.
Outlines
💊 Metabolismo y Farmacocinética
El primer párrafo explica el proceso de metabolismo y biotransformación de fármacos en el cuerpo humano, enfocándose en el hígado como el principal órgano involucrado. Se describen dos tipos de reacciones: fase uno, que incluye oxidación, reducción y hidrólisis, y fase dos, que son reacciones de conjugación. El sistema CYP450 es destacado como un sistema oxidativo clave en el metabolismo hepático de fármacos. Además, se mencionan los efectos de metabolitos activos, inactivos o tóxicos, así como la influencia de factores como la edad y la presencia de inductores o inhibidores enzimáticos en el metabolismo de fármacos.
🚫 Inhibidores y Factores Patológicos en el Metabolismo
El segundo párrafo se centra en los inhibidores enzimáticos, que pueden reducir o bloquear el metabolismo de fármacos, resultando en un aumento de la semivida del fármaco y posiblemente en una mayor actividad farmacológica. Se mencionan sustancias como el monóxido de carbono y agentes hepatotóxicos como inhibidores del metabolismo microsomal. También se discuten factores patológicos, especialmente hepáticos, que pueden alterar el flujo sanguíneo o la capacidad metabólica del hígado, afectando el metabolismo de fármacos de manera variable.
Mindmap
Keywords
💡Farmacocinética
💡Metabolismo
💡Metabolitos
💡Hígado
💡Reacciones de fase uno
💡CYP450
💡Reacciones de fase dos
💡Competencia por metabolizarse
💡Induccion enzimática
💡Inhibición enzimática
Highlights
El metabolismo frecuentemente implica la inactivación del compuesto original.
Algunos metabolitos pueden ser iguales o más activos que el compuesto original.
El metabolismo puede producir metabolitos tóxicos.
Existen casos en que el metabolismo transforma sustancias inactivas en activas.
El hígado es el principal órgano de metabolismo, aunque otros órganos también participan.
El metabolismo en el hígado puede ocurrir a través de reacciones de fase uno y dos.
Las reacciones de fase uno incluyen oxidación, reducción e hidrólisis.
El sistema oxidativo de microsomas hepáticos (CYP450) es crucial en el metabolismo de fármacos.
Entre 25 y 30 isoformas de CYP450 se identifican en humanos.
Las familias CYP1, CYP2 y CYP3 son las más implicadas en el metabolismo hepático de fármacos.
Las reacciones de fase dos son de conjugación y aumentan la hidrosolubilidad de los fármacos.
Los fármacos pueden competir por los sistemas metabólicos con sustancias endógenas.
La inducción enzimática por fármacos puede llevar a fenómenos de tolerancia.
La inhibición enzimática puede resultar en un aumento de la semivida del fármaco inhibido.
Factores como la edad y el flujo hepático afectan el metabolismo de fármacos.
Inductores y inhibidores enzimáticos pueden ser fármacos, sustancias dietéticas o contaminantes ambientales.
El alcohol es un inductor enzimático importante en el metabolismo de fármacos.
Agentes hepatotóxicos pueden inhibir el metabolismo microsomal.
Transcripts
prescripcionenfermera.com
tema
cuatro
farmacocinética
metabolismo el metabolismo o la
biotransformación con frecuencia implica
la inactivación del compuesto original
Pero hay situaciones en las que algunos
metabolitos son iguales de activos o
incluso más que el compuesto original lo
que puede producir prolongación de los
efectos otras veces el resultado del
metabolismo son los metabolitos tóxicos
Incluso en ocasiones el metabolismo
origina la transformación de sustancias
inactivas en sustancias activas hablamos
en ese caso de profármacos fos inactiv
fármacos inactivos que se activan tras
metabolizarse el principal órgano donde
tiene lugar el metabolismo es en el
hígado aunque también tiene capacidad
metabólica otros órganos como los
pulmones el riñón o la propia sangre en
el hígado el metabolismo puede tener
lugar mediante dos tipos de reacciones
las llamadas reacciones de fase uno que
incluyen reacciones de oxidación
reducción e hidrólisis destinadas a
convertir las sustancias que van a ser
eliminadas en más polares y más
hidrosolubles de todas ellas las más
utilizadas por los fármacos son las de
oxidación y el sistema más utilizado el
sistema oxidativo de microsomas
hepáticos denominado cit chomo
p450 este sistema participa en el
metabolismo de numerosas sustancias
endógenas el proceso de oxidación en
ocasiones origina radicales libres
libres que son tóxicos para las células
en la especie humana se han identificado
Entre 25 y 30 citocromos
p450 se nombran con el prefijo cyp
seguido de un número que designa la
familia una letra que indica la
subfamilia y un número que señala la
forma individual las tres principales
familias implicadas en el metabolismo
hepático de los fármacos son la
cp1 la cy p2 y la c yp3 y las formas más
usadas son la cyp 2 d6 y la cyp3a
4 las reacciones de reducción e
hidrólisis son menos frecuentes las
reacciones de fase 2 son reacciones de
conjugación en las que el fármaco
procedente de la fase un se acopla a a
un sustrato con lo que aumenta de tamaño
y puede ser eliminado más fácilmente
requiere aporte de energía y pueden
intervenir diversas
sustancias los fármacos utilizan la
misma ruta y sistemas metabólicos que
las sustancias endógenas lo que en
ocasiones puede llevar a situaciones de
competición por metabolizarse Aunque lo
habitual es que los fármacos pasen por
las fases uno y dos de forma secuencial
es también posible que solo pasen por la
fase uno o solo por la dos o incluso que
pasen primero primo por la fase dos y
luego por la fase un también hay que
tener en cuenta que hay fármacos que se
eliminan de forma activa sin ser
metabolizados múltiples factores pueden
afectar el metabolismo entre los más
habituales están la edad especialmente
importante en las etapas extremas de la
vida los sistemas inmaduros de los
neonatos y de los recién nacidos
provocan que el metabolismo de algunas
sustancias no se produzca como en el
adulto los mecanismos de
biotransformación en los ancianos son
también imperfectos y pueden aparecer
fenómenos de toxicidad el flujo hepático
desciende con la edad a partir de los 25
años inductores enzimáticos son fármacos
o sustancias que aumentan la actividad
metabolizan esta inducción se lleva a
cabo fundamentalmente en el hígado Pero
puede desarrollarse en otros sistemas la
mayoría de las veces las sustancias que
se comportan como inductores de su
propio metabolismo esto puede llevar a
fenómenos de tolerancia un inductor
puede afectar a una o varias formas de
citor
p450 las consecuencias clínicas de la
inducción enzimática son variadas si el
metabolismo da lugar a metabolitos
inactivos la inducción origina una
disminución de la intensidad o la
duración del efecto del fármaco si se
suprime el inductor de forma brusca en
estos casos se puede producir toxicidad
si el metabolito es la forma activa del
fármaco la inducción puede provocar Un
aumento de la actividad y si el
metabolito es tóxico la inducción
aumenta la toxicidad existe la
posibilidad de tratar con inductores
enfermedades causadas por inmadurez del
sistema microsomal hepático Por último
conviene señalar que algunos
contaminantes ambientales sustancias
presentes en la dieta y ciertos
productos químicos son inductores
enzimáticos importantes el alcohol es un
inductor
importante inhibidores enzimáticos un
fármaco puede reducir o inhibir el
metabolismo de otro cuando ambos se
metabolizan por sistemas enzimáticos
comunes generalmente se trata de
inhibición
la consecuencia clínica de la inhibición
será un incremento de la semivida del
fármaco cuyo metabolismo es inhibido lo
cual puede Conducir a un incremento de
su actividad farmacológica se conocen
pocas sustancias que tengan un efecto
inhibidor prolongado y acusado y ninguna
tiene utilidad clínica el metabolismo
microsomal es también inhibido por
algunas sustancias como el monóxido de
carbono y algunos agentes
hepatotóxicos factores patológicos
generalmente se trata de hepáticas que
provocan alteración en el flujo
sanguíneo hepático o en la capacidad
metabólica o ambas y que afectan de
forma diferente según el fármaco del que
se trate
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