TEMA 4: FARMACOCINÉTICA: METABOLISMO O BIOTRANSFORMACIÓN DEL FÁRMACO (parte 1) #Farmacología

Summary

El guion habla sobre el metabolismo de fármacos, un proceso esencial para transformarlos en sustancias más solubles en agua. Se describen dos fases de reacciones químicas: fase 1, que incluye oxidación y reducción, y fase 2, que implica la unión con sustancias endógenas para aumentar la hidrosolubilidad. El hígado es el principal órgano involucrado, y se destaca el papel de las enzimas citocromo P450 en la hidroxilación de fármacos para facilitar su eliminación renal. Además, se menciona la importancia del oxígeno en estas reacciones y cómo una pequeña fracción de él participa en procesos especializados como la hidroxilación.

Takeaways

• 🔬 El metabolismo de fármacos es un proceso de transformación química por enzimas que busca hacer al fármaco más hidrosoluble y fácil de eliminar.
• 💊 La intención del metabolismo es convertir al fármaco en una sustancia más polar e iónica para facilitar su eliminación por medio de la orina.
• 📍 El hígado es el órgano principal responsable del metabolismo de fármacos, aunque también puede ocurrir en otros órganos como pulmón, riñón y el aparato digestivo.
• 🔄 Existen dos fases principales en el metabolismo de fármacos: Fase 1 (reacciones no sintéticas) y Fase 2 (reacciones sintéticas).
• ⚗️ Las reacciones de Fase 1 incluyen oxidación, reducción, hidrólisis y carga, y pueden resultar en metabolitos activos, inactivos o tóxicos.
• 🧪 Las reacciones de Fase 2, como la acetilación, etilación, metilación y conjugación con glucónico, sulfúrico o glutatión, suelen inactivar el fármaco y lo hacen más soluble en agua.
• 🌟 Los citocromo P450 son un grupo importante de enzimas mono oxigena sas que catalizan reacciones de fase 1, especialmente la hidroxilación, para aumentar la solubilidad del fármaco.
• 💧 La mayoría del oxígeno que respiramos se utiliza para la fosforilación oxidativa en las mitocondrias, produciendo ATP y agua como desecho.
• 🌿 La fotosíntesis en las plantas transforma CO2 en carbohidratos, que luego son consumidos por los animales y completan el ciclo de carbono.
• 🧬 Un 10% del oxígeno respirado se utiliza en reacciones especializadas como la hidroxilación, donde enzimas como las mono oxigena sas juegan un papel crucial.

Q & A

¿Cuál es la función principal del metabolismo del fármaco?

La función principal del metabolismo del fármaco es transformar el fármaco en una sustancia más hidrosoluble y polar, con el objetivo de facilitar su eliminación por el riñón.

¿En qué órganos puede ocurrir el metabolismo de un fármaco?

El metabolismo de un fármaco puede ocurrir en el pulmón, el riñón, la circulación general y el aparato digestivo, pero el hígado es el órgano principal responsable del metabolismo.

¿Cuáles son las dos grandes categorías de reacciones químicas en el metabolismo del fármaco?

Las dos grandes categorías de reacciones químicas en el metabolismo del fármaco son las reacciones de fase 1 y las reacciones de fase 2.

¿Qué tipos de reacciones pueden sufrir los fármacos en la fase 1 del metabolismo?

En la fase 1 del metabolismo, los fármacos pueden sufrir reacciones de oxidación, reducción, hidrólisis y de carga, entre otros procesos.

¿Qué es un profármaco y cómo se relaciona con la fase 1 del metabolismo?

Un profármaco es una sustancia inactiva que, tras una reacción de fase 1, puede ser convertida en una molécula activa con efectos farmacológicos.

¿Qué son las reacciones de fase 2 en el metabolismo del fármaco y qué hacen?

Las reacciones de fase 2, también conocidas como reacciones sintéticas, combinan el fármaco o su metabolito de fase uno con una sustancia endógena, consumiendo energía en el proceso y facilitando la eliminación del fármaco.

¿Cuál es la forma más común de conjugación en las reacciones de fase 2 del metabolismo del fármaco?

La conjugación con glucónico es la forma más común de reacción de fase 2 en el metabolismo del fármaco.

¿Qué son los citocromo P450 y qué función desempeñan en el metabolismo del fármaco?

Los citocromo P450 son un conjunto de enzimas que catalizan numerosas reacciones de fase 1, especialmente la hidroxilación, con el objetivo de aumentar la solubilidad del fármaco en agua para su eliminación.

¿Cómo se relaciona el oxígeno que respiramos con el metabolismo del fármaco?

El oxígeno que respiramos se utiliza en las reacciones de metabolismo del fármaco, especialmente en las reacciones de hidroxilación catalizadas por las enzimas mono oxigena sas como los citocromo P450.

¿Cuál es el destino final del 90% del oxígeno que consumimos y cómo se relaciona esto con el metabolismo energético?

El 90% del oxígeno que consumimos se utiliza para la fosforilación oxidativa, reduciéndose a agua y produciendo ATP, el cual es la molécula energética utilizada en el metabolismo energético.