TEMA 4: FARMACOCINÉTICA: METABOLISMO O BIOTRANSFORMACIÓN DEL FÁRMACO (parte 1) #Farmacología

JUVENTUD MEDICA

23 Nov 201811:12

Summary

TLDREl guion habla sobre el metabolismo de fármacos, un proceso esencial para transformarlos en sustancias más solubles en agua. Se describen dos fases de reacciones químicas: fase 1, que incluye oxidación y reducción, y fase 2, que implica la unión con sustancias endógenas para aumentar la hidrosolubilidad. El hígado es el principal órgano involucrado, y se destaca el papel de las enzimas citocromo P450 en la hidroxilación de fármacos para facilitar su eliminación renal. Además, se menciona la importancia del oxígeno en estas reacciones y cómo una pequeña fracción de él participa en procesos especializados como la hidroxilación.

Takeaways

🔬 El metabolismo de fármacos es un proceso de transformación química por enzimas que busca hacer al fármaco más hidrosoluble y fácil de eliminar.
💊 La intención del metabolismo es convertir al fármaco en una sustancia más polar e iónica para facilitar su eliminación por medio de la orina.
📍 El hígado es el órgano principal responsable del metabolismo de fármacos, aunque también puede ocurrir en otros órganos como pulmón, riñón y el aparato digestivo.
🔄 Existen dos fases principales en el metabolismo de fármacos: Fase 1 (reacciones no sintéticas) y Fase 2 (reacciones sintéticas).
⚗️ Las reacciones de Fase 1 incluyen oxidación, reducción, hidrólisis y carga, y pueden resultar en metabolitos activos, inactivos o tóxicos.
🧪 Las reacciones de Fase 2, como la acetilación, etilación, metilación y conjugación con glucónico, sulfúrico o glutatión, suelen inactivar el fármaco y lo hacen más soluble en agua.
🌟 Los citocromo P450 son un grupo importante de enzimas mono oxigena sas que catalizan reacciones de fase 1, especialmente la hidroxilación, para aumentar la solubilidad del fármaco.
💧 La mayoría del oxígeno que respiramos se utiliza para la fosforilación oxidativa en las mitocondrias, produciendo ATP y agua como desecho.
🌿 La fotosíntesis en las plantas transforma CO2 en carbohidratos, que luego son consumidos por los animales y completan el ciclo de carbono.
🧬 Un 10% del oxígeno respirado se utiliza en reacciones especializadas como la hidroxilación, donde enzimas como las mono oxigena sas juegan un papel crucial.

Q & A

¿Cuál es la función principal del metabolismo del fármaco?
-La función principal del metabolismo del fármaco es transformar el fármaco en una sustancia más hidrosoluble y polar, con el objetivo de facilitar su eliminación por el riñón.
¿En qué órganos puede ocurrir el metabolismo de un fármaco?
-El metabolismo de un fármaco puede ocurrir en el pulmón, el riñón, la circulación general y el aparato digestivo, pero el hígado es el órgano principal responsable del metabolismo.
¿Cuáles son las dos grandes categorías de reacciones químicas en el metabolismo del fármaco?
-Las dos grandes categorías de reacciones químicas en el metabolismo del fármaco son las reacciones de fase 1 y las reacciones de fase 2.
¿Qué tipos de reacciones pueden sufrir los fármacos en la fase 1 del metabolismo?
-En la fase 1 del metabolismo, los fármacos pueden sufrir reacciones de oxidación, reducción, hidrólisis y de carga, entre otros procesos.
¿Qué es un profármaco y cómo se relaciona con la fase 1 del metabolismo?
-Un profármaco es una sustancia inactiva que, tras una reacción de fase 1, puede ser convertida en una molécula activa con efectos farmacológicos.
¿Qué son las reacciones de fase 2 en el metabolismo del fármaco y qué hacen?
-Las reacciones de fase 2, también conocidas como reacciones sintéticas, combinan el fármaco o su metabolito de fase uno con una sustancia endógena, consumiendo energía en el proceso y facilitando la eliminación del fármaco.
¿Cuál es la forma más común de conjugación en las reacciones de fase 2 del metabolismo del fármaco?
-La conjugación con glucónico es la forma más común de reacción de fase 2 en el metabolismo del fármaco.
¿Qué son los citocromo P450 y qué función desempeñan en el metabolismo del fármaco?
-Los citocromo P450 son un conjunto de enzimas que catalizan numerosas reacciones de fase 1, especialmente la hidroxilación, con el objetivo de aumentar la solubilidad del fármaco en agua para su eliminación.
¿Cómo se relaciona el oxígeno que respiramos con el metabolismo del fármaco?
-El oxígeno que respiramos se utiliza en las reacciones de metabolismo del fármaco, especialmente en las reacciones de hidroxilación catalizadas por las enzimas mono oxigena sas como los citocromo P450.
¿Cuál es el destino final del 90% del oxígeno que consumimos y cómo se relaciona esto con el metabolismo energético?
-El 90% del oxígeno que consumimos se utiliza para la fosforilación oxidativa, reduciéndose a agua y produciendo ATP, el cual es la molécula energética utilizada en el metabolismo energético.

Outlines

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💊 Metabolismo y Transformación de Fármacos

El primer párrafo explica el proceso de metabolismo de fármacos, que es una serie de reacciones químicas que transforman el fármaco para hacerlo más liposoluble o hidrosoluble. El objetivo es facilitar su eliminación del organismo. Este proceso puede ocurrir en diferentes órganos, pero el hígado es el principal. Se mencionan dos fases de reacciones químicas: la fase 1, que incluye oxidación, reducción y hidrólisis, y la fase 2, que implica la combinación del fármaco con sustancias endógenas para aumentar su solubilidad. Además, se introducen los citocromo P450, un grupo de enzimas que catalizan reacciones de hidroxilación y son cruciales para la transformación de fármacos en sustancias más solubles en agua.

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🌀 Rol del Oxígeno en las Reacciones Metabolísticas

El segundo párrafo profundiza en el papel del oxígeno en las reacciones metabólicas, especialmente en la hidroxilación. Se explica que el oxígeno inhalado se dirige a las mitocondrias, donde se reduce a agua en la cadena de transporte electrónico y se produce ATP. Sin embargo, un 10% del oxígeno se utiliza en reacciones especializadas como la hidroxilación, donde enzimas como las mono oxigena sas, incluyendo los citocromo P450, utilizan el oxígeno para transformar sustancias en más solubles en agua. Se menciona que el oxígeno, aunque poco reactivo, es potenciado por iones metálicos en estas enzimas para realizar su función en el metabolismo.

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🔬 Función Mixta de las Enzimas Mono Oxigena sas

El tercer párrafo se centra en la función mixta de las enzimas mono oxigena sas, como los citocromo P450, que fragmentan el oxígeno para hidroxilar sustancias y hacerlos más solubles. Se describe cómo estas enzimas oxidan dos sustrato: uno al incorporar un átomo de oxígeno y otro al perder hidrógenos. Este proceso es fundamental para mejorar la solubilidad de los fármacos y su eliminación por el riñón. El párrafo termina con una mención de la importancia de estas reacciones en el metabolismo y la salud.

Mindmap

Keywords

💡Metabolismo

El metabolismo es el conjunto de reacciones químicas por las que se somete un fármaco en el cuerpo para transformarlo en una sustancia más soluble en agua o más polar. En el vídeo, el metabolismo es fundamental para entender cómo el cuerpo procesa y transforma los fármacos, con el objetivo de facilitar su eliminación a través de la orina o las heces.

💡Enzimas

Las enzimas son proteinas que actúan como catalizadores de las reacciones químicas en el metabolismo de fármacos. En el guion, se menciona que distintas enzimas participan en el metabolismo para transformar los fármacos, destacando su papel crucial en la biotransformación de sustancias.

💡Liposolubles

Liposolubles se refiere a las sustancias que son solubles en lípidos y se distribuyen más fácilmente a través de las células. En el vídeo, se discute cómo los fármacos liposolubles pueden difundir mejor en el cuerpo, pero también se necesitan metabolizar para aumentar su hidrosolubilidad y facilitar su eliminación.

💡Hidrosolubles

Hidrosolubles son sustancias que se disuelven bien en agua. El vídeo enfatiza la importancia de hacer que los fármacos sean más hidrosolubles a través del metabolismo para que puedan ser eliminados más eficientemente por el riñón.

💡Fase 1 del metabolismo

Las reacciones de fase 1, también conocidas como reacciones no sintéticas, son el primer paso en la biotransformación de fármacos, donde se producen metabolitos que pueden ser activos o inactivos, o incluso tóxicos. Estas reacciones incluyen oxidación, reducción y hidrólisis.

💡Fase 2 del metabolismo

Las reacciones de fase 2, o reacciones sintéticas, implican la combinación del fármaco o su metabolito de fase uno con una sustancia endógena para formar metabolitos más solubles en agua. Estas reacciones consumen energía y son cruciales para la eliminación de los fármacos.

💡Citocrina P450

Las citocromas P450 son un grupo de enzimas monooxigenasa que juegan un papel crucial en la hidroxilación de fármacos, facilitando su eliminación. En el vídeo, se destaca cómo estas enzimas utilizan el oxígeno para transformar los fármacos en productos más solubles en agua.

💡Hidroxilación

La hidroxilación es un tipo de reacción de fase 1 en la que se añade un grupo hidroxilo (-OH) a una molécula. En el vídeo, se explica cómo la hidroxilación es un proceso clave para aumentar la solubilidad de los fármacos en agua y su posterior eliminación.

💡Conjugación

La conjugación es un tipo de reacción de fase 2 en la que se une el fármaco o su metabolito con un grupo endógeno para formar un metabolito más inactivo y soluble en agua. En el guion, se menciona la conjugación con glucónico, sulfúrico o glutatión como formas de aumentar la hidrosolubilidad.

💡Eliminación

La eliminación es el proceso por el cual el cuerpo expulsa los metabolitos resultantes del metabolismo de fármacos. El vídeo destaca cómo la mayoría de los fármacos metabolizados se eliminan a través de la orina o las heces, siendo esencial que sean hidrosolubles para este proceso.

Highlights

La fase de metabolismo es la transformación del fármaco mediante reacciones químicas por enzimas.

El metabolismo busca hacer al fármaco más hidrosoluble para facilitar su eliminación.

El hígado es el principal órgano involucrado en el metabolismo de fármacos.

Existen dos fases de reacciones químicas en el metabolismo: fase 1 y fase 2.

Las reacciones de fase 1 pueden activar o inactivar el fármaco y en ocasiones generar toxicidad.

Las reacciones de fase 2 son sintéticas y suelen inactivar el fármaco.

El metabolismo de fármacos puede ocurrir en múltiples órganos, pero el hígado es el más importante.

Los citocromo p450 son enzimas cruciales en el metabolismo de fármacos.

El oxígeno molecular es utilizado en la cadena de transporte electrónico y en reacciones especializadas.

El 90% del oxígeno consumido se usa para la fosforilación oxidativa y la producción de ATP.

El 10% restante del oxígeno se emplea en reacciones especializadas como la hidroxilación.

Las enzimas mono oxigena sas, como los citocromo p450, utilizan el oxígeno para hidroxilarla un sustrato.

El metabolismo busca hacer al fármaco más soluble en agua para su eliminación a través de la orina.

Las sustancias liposolubles son reabsorbidas por el riñón y no eliminadas con la orina.

El oxígeno que respiramos llega a las mitocondrias y se reduce a agua en la cadena de transporte electrónico.

El CO2 que eliminamos proviene en parte de la degradación de biomoléculas orgánicas.

Las plantas transforman el CO2 en carbono orgánico a través de la fotosíntesis.