Neurotransmisión Colinérgica (Parte 2) - Mauro Ortiz

Summary

Este video ofrece una explicación detallada sobre los agonistas colinérgicos, su clasificación en agonistas directos e indirectos, y su funcionamiento en el cuerpo. Se abordan los agonistas selectivos y no selectivos, y cómo los fármacos interactúan con los receptores muscarínicos y nicotínicos. Además, se exploran las diferencias entre agonistas reversibles e irreversibles, y se analizan los efectos farmacológicos a nivel ocular, cardiovascular, respiratorio y urinario. Finalmente, se discute un caso clínico de intoxicación por un insecticida, abordando el tratamiento con reactivadores de colinesterasa y antagonistas colinérgicos.

Takeaways

• 😀 Los agonistas colinérgicos se clasifican en directos e indirectos, siendo los primeros aquellos que se unen directamente a los receptores y los segundos aquellos que aumentan la biodisponibilidad de colina endógena.
• 😀 Los agonistas directos se dividen en selectivos y no selectivos, con ejemplos como la acetilcolina, la metacolina, el betanecol, el carbacol, la arecolina y la pilocarpina, entre otros.
• 😀 Los agonistas indirectos reversibles se clasifican en sustratos, como la neostigmina y la piridostigmina, que se unen a la enzima y la degradación de acetilcolina es más lenta.
• 😀 Los agonistas indirectos irreversibles, como los órganos fosforados (ecotiofato y malatión), se unen irreversiblemente a la enzima y bloquean su capacidad de degradar la acetilcolina.
• 😀 La farmacocinética de los agonistas colinérgicos varía según su estructura química, siendo las aminas terciarias más biodisponibles y capaces de atravesar la barrera hematoencefálica, mientras que las aminas cuaternarias tienen baja biodisponibilidad oral y no atraviesan esta barrera.
• 😀 La acción de los agonistas colinérgicos puede generar efectos como miosis, disminución de la presión ocular, bradicardia, vasodilatación, broncoconstricción y aumento de la motilidad gastrointestinal.
• 😀 Los agonistas colinérgicos pueden provocar efectos adversos como alteraciones cognitivas, náuseas, diarrea, sudoración excesiva, bradicardia, y en casos graves, convulsiones y parálisis respiratoria.
• 😀 El síndrome colinérgico se distingue del síndrome muscarínico por la activación de los receptores nicotínicos, que causa parálisis muscular, mientras que el síndrome muscarínico afecta solo a los receptores muscarínicos.
• 😀 En algunas patologías, como la miastenia grave y el Alzheimer, los agonistas colinérgicos son útiles al aumentar la biodisponibilidad de acetilcolina, mejorando la función neuromuscular y cognitiva.
• 😀 En casos de intoxicación por insecticidas organofosforados, se utilizan reactivadores de la colinesterasa, como las oximas, para restablecer la actividad enzimática y revertir los efectos tóxicos.
• 😀 Los agonistas colinérgicos están contraindicados en patologías respiratorias como el asma, enfermedades gastrointestinales con obstrucciones y ciertas patologías urinarias, ya que pueden empeorar los síntomas.

Q & A

¿Qué son los agonistas colinérgicos y cómo se clasifican?

Los agonistas colinérgicos son sustancias que estimulan los receptores de acetilcolina. Se clasifican en dos grandes grupos: agonistas directos, que se unen directamente a los receptores y generan una respuesta, y agonistas indirectos, que aumentan la biodisponibilidad de la colina endógena para una mayor interacción con los receptores.

¿Cuál es la diferencia entre agonistas directos selectivos y no selectivos?

Los agonistas directos se dividen en selectivos y no selectivos. Los selectivos actúan sobre tipos específicos de receptores, como muscarínicos o nicotínicos, mientras que los no selectivos se unen a varios tipos de receptores sin distinción.

¿Qué son los agonistas colinérgicos indirectos reversibles y cuáles son algunos ejemplos?

Los agonistas colinérgicos indirectos reversibles aumentan la biodisponibilidad de la colina al inhibir temporalmente la acetilcolinesterasa. Ejemplos incluyen la neostigmina, la fisostigmina y la rivastigmina.

¿Qué son los agonistas colinérgicos indirectos irreversibles y qué efectos tienen?

Los agonistas colinérgicos indirectos irreversibles son compuestos que se unen de manera covalente y permanente a la acetilcolinesterasa, lo que impide que la enzima descomponga la acetilcolina. Esto puede llevar a una intoxicación colinérgica, como ocurre con los organofosforados como el ecotiofato y el malatión.

¿Cómo afectan los agonistas colinérgicos a la farmacocinética según su clasificación en aminas terciarias y cuaternarias?

Las aminas terciarias, como la nicotina, tienen una mejor absorción y biodisponibilidad, ya que atraviesan las barreras biológicas, incluida la barrera hematoencefálica. En cambio, las aminas cuaternarias tienen una menor biodisponibilidad y no atraviesan la barrera hematoencefálica.

¿Qué efectos farmacológicos se generan a nivel ocular por los agonistas colinérgicos?

A nivel ocular, los agonistas colinérgicos causan miosis (contracción de la pupila), disminución de la presión intraocular, y un aumento en la secreción de lágrimas, lo cual es útil en el tratamiento de glaucoma.

¿Cómo afectan los agonistas colinérgicos al sistema cardiovascular?

Los agonistas colinérgicos tienen efectos cardiovasculares como la bradicardia, debido a la disminución de la frecuencia cardíaca, y la hipotensión transitoria, debido a la vasodilatación. Esto es el resultado de la activación de los receptores muscarínicos que inhiben la conducción eléctrica en el corazón.

¿Qué efectos tiene la estimulación de los receptores colinérgicos en el aparato respiratorio?

La estimulación de los receptores colinérgicos en el aparato respiratorio causa broncoconstricción y un aumento en la secreción de mucosidad en las vías respiratorias, lo cual puede agravar condiciones respiratorias preexistentes como el asma.

¿Cuáles son los principales efectos adversos de los agonistas colinérgicos?

Los efectos adversos más comunes de los agonistas colinérgicos incluyen alteraciones cognitivas, convulsiones, visión borrosa, hipotensión, diarrea, náuseas, y aumento de la sudoración, entre otros. Estos efectos dependen de si el fármaco atraviesa la barrera hematoencefálica.

¿Qué patologías se benefician del uso de agonistas colinérgicos?

Los agonistas colinérgicos son útiles en patologías como la miastenia gravis, Alzheimer, el glaucoma de ángulo estrecho, y ciertas afecciones gastrointestinales como el íleo o la gastroparesia. También se usan para revertir la intoxicación por atropina o bloquear neuromuscular durante la cirugía.