Pharmacology - OPIOIDS (MADE EASY)

Summary

本讲座详细介绍了阿片类药物的药理学，涵盖了其作用机制、不同类型的阿片受体及其在镇痛中的作用。阿片类药物通过影响中枢神经系统来缓解疼痛并产生欣快感，但也伴随着呼吸抑制、恶心、便秘等副作用。该视频还讨论了阿片类药物的依赖性、成瘾性以及如布洛芬和纳洛酮等药物的作用。通过全面解析，观众能更好地理解阿片类药物的生理影响及其治疗潜力。

Takeaways

• 😀 阿片类药物是一类通过作用于中枢神经系统来产生类似吗啡的效果的药物，如镇痛和欣快感。
• 😀 痛觉的传递从外周神经系统的痛觉感受器开始，通过脊髓背角传递到大脑皮层，最终被感知为疼痛。
• 😀 释放的神经递质，如谷氨酸、P物质和CGRP，增强痛觉信号的传播，导致痛觉的增加。
• 😀 内源性阿片类物质如内啡肽、脑啡肽和内啡肽家族可以通过结合阿片受体来缓解疼痛。
• 😀 阿片受体有三种主要类型：μ受体、δ受体和κ受体，每种受体在不同的部位有不同的分布。
• 😀 阿片受体的激活可以通过关闭钙通道和开启钾通道来减少神经递质的释放，从而缓解疼痛。
• 😀 大多数阿片类镇痛药通过模拟内源性阿片肽的作用，主要作用于μ阿片受体。
• 😀 合成阿片类药物（如芬太尼、羟考酮）比天然衍生的阿片药物更强效。
• 😀 阿片类药物的副作用包括恶心、呼吸抑制、免疫系统抑制、便秘、尿潴留等。
• 😀 阿片类药物有滥用潜力，长期使用会导致耐药性和戒断症状，产生心理和生理依赖。
• 😀 部分μ受体激动剂如布洛芬通过对受体的部分激活，减少了药物滥用和成瘾的风险。
• 😀 纳洛酮是一种阿片类拮抗剂，可以逆转阿片类药物的作用，在急性阿片过量情况下具有救命作用。

Q & A

什么是阿片类药物，它们的主要作用是什么？

阿片类药物，也叫麻醉药，是一类作用于中枢神经系统的药物，能够产生类似吗啡的效果，如止痛和欣快感。

疼痛的传导机制是什么？

疼痛从外周神经系统的伤害感受器开始，通过传递到脊髓背角的二级神经元，再经过脊髓丘脑束到达丘脑，最终传送到躯体感觉皮层，造成疼痛的感知。

什么是内源性阿片类物质，它们如何发挥作用？

内源性阿片类物质包括内啡肽、动腺啡肽和内啡肽，通过与阿片受体结合发挥作用，阿片受体广泛分布在中枢和外周神经系统中。

阿片受体的类型有哪些？

阿片受体有三种主要类型：μ（mu）、δ（delta）和κ（kappa），它们在细胞分布、对阿片类配体的亲和力以及特定药效的贡献上有所不同。

阿片类药物如何影响神经传递？

阿片类药物通过激活阿片受体，导致钙通道关闭，减少神经递质如谷氨酸和物质P的释放，同时也打开钾通道，导致超极化，使神经元对兴奋性输入的敏感性降低。

为什么有些阿片类药物比天然药物更强效？

合成阿片类药物经过精细加工，经过处理后能够比天然阿片类药物产生更强的效应，从而达到更高的药效。

美沙酮与其他阿片类药物有什么不同？

美沙酮不仅是一个强效的μ受体激动剂，还对NMDA受体有拮抗作用，并且具有去甲肾上腺素和血清素的再摄取抑制作用，这些特性使它对于治疗侵害性疼痛和神经性疼痛非常有效。

阿片类药物的副作用有哪些？

阿片类药物的副作用包括恶心、呼吸抑制、镇咳作用、免疫系统抑制、低血压、皮肤潮红、心动过速、便秘、尿潴留等。

阿片类药物是如何导致成瘾的？

阿片类药物通过激活大脑的μ受体，抑制GABA的释放，从而增加多巴胺的分泌，产生欣快感。然而，长期使用会导致耐药性增加，并可能导致药物依赖和戒断症状。

布洛芬与纳洛酮有什么区别？

布洛芬是一个部分μ受体激动剂，能够部分激活受体，产生较轻的药效，并有较低的滥用风险；而纳洛酮则是一个阿片受体拮抗剂，能够逆转阿片类药物的效应，常用于阿片过量急救。