Neurotransmisión Colinérgica (Parte 2) - Mauro Ortiz

Turno Jueves
14 Apr 202325:34

Summary

TLDREste video ofrece una explicación detallada sobre los agonistas colinérgicos, su clasificación en agonistas directos e indirectos, y su funcionamiento en el cuerpo. Se abordan los agonistas selectivos y no selectivos, y cómo los fármacos interactúan con los receptores muscarínicos y nicotínicos. Además, se exploran las diferencias entre agonistas reversibles e irreversibles, y se analizan los efectos farmacológicos a nivel ocular, cardiovascular, respiratorio y urinario. Finalmente, se discute un caso clínico de intoxicación por un insecticida, abordando el tratamiento con reactivadores de colinesterasa y antagonistas colinérgicos.

Takeaways

  • 😀 Los agonistas colinérgicos se clasifican en directos e indirectos, siendo los primeros aquellos que se unen directamente a los receptores y los segundos aquellos que aumentan la biodisponibilidad de colina endógena.
  • 😀 Los agonistas directos se dividen en selectivos y no selectivos, con ejemplos como la acetilcolina, la metacolina, el betanecol, el carbacol, la arecolina y la pilocarpina, entre otros.
  • 😀 Los agonistas indirectos reversibles se clasifican en sustratos, como la neostigmina y la piridostigmina, que se unen a la enzima y la degradación de acetilcolina es más lenta.
  • 😀 Los agonistas indirectos irreversibles, como los órganos fosforados (ecotiofato y malatión), se unen irreversiblemente a la enzima y bloquean su capacidad de degradar la acetilcolina.
  • 😀 La farmacocinética de los agonistas colinérgicos varía según su estructura química, siendo las aminas terciarias más biodisponibles y capaces de atravesar la barrera hematoencefálica, mientras que las aminas cuaternarias tienen baja biodisponibilidad oral y no atraviesan esta barrera.
  • 😀 La acción de los agonistas colinérgicos puede generar efectos como miosis, disminución de la presión ocular, bradicardia, vasodilatación, broncoconstricción y aumento de la motilidad gastrointestinal.
  • 😀 Los agonistas colinérgicos pueden provocar efectos adversos como alteraciones cognitivas, náuseas, diarrea, sudoración excesiva, bradicardia, y en casos graves, convulsiones y parálisis respiratoria.
  • 😀 El síndrome colinérgico se distingue del síndrome muscarínico por la activación de los receptores nicotínicos, que causa parálisis muscular, mientras que el síndrome muscarínico afecta solo a los receptores muscarínicos.
  • 😀 En algunas patologías, como la miastenia grave y el Alzheimer, los agonistas colinérgicos son útiles al aumentar la biodisponibilidad de acetilcolina, mejorando la función neuromuscular y cognitiva.
  • 😀 En casos de intoxicación por insecticidas organofosforados, se utilizan reactivadores de la colinesterasa, como las oximas, para restablecer la actividad enzimática y revertir los efectos tóxicos.
  • 😀 Los agonistas colinérgicos están contraindicados en patologías respiratorias como el asma, enfermedades gastrointestinales con obstrucciones y ciertas patologías urinarias, ya que pueden empeorar los síntomas.

Q & A

  • ¿Qué son los agonistas colinérgicos y cómo se clasifican?

    -Los agonistas colinérgicos son sustancias que estimulan los receptores de acetilcolina. Se clasifican en dos grandes grupos: agonistas directos, que se unen directamente a los receptores y generan una respuesta, y agonistas indirectos, que aumentan la biodisponibilidad de la colina endógena para una mayor interacción con los receptores.

  • ¿Cuál es la diferencia entre agonistas directos selectivos y no selectivos?

    -Los agonistas directos se dividen en selectivos y no selectivos. Los selectivos actúan sobre tipos específicos de receptores, como muscarínicos o nicotínicos, mientras que los no selectivos se unen a varios tipos de receptores sin distinción.

  • ¿Qué son los agonistas colinérgicos indirectos reversibles y cuáles son algunos ejemplos?

    -Los agonistas colinérgicos indirectos reversibles aumentan la biodisponibilidad de la colina al inhibir temporalmente la acetilcolinesterasa. Ejemplos incluyen la neostigmina, la fisostigmina y la rivastigmina.

  • ¿Qué son los agonistas colinérgicos indirectos irreversibles y qué efectos tienen?

    -Los agonistas colinérgicos indirectos irreversibles son compuestos que se unen de manera covalente y permanente a la acetilcolinesterasa, lo que impide que la enzima descomponga la acetilcolina. Esto puede llevar a una intoxicación colinérgica, como ocurre con los organofosforados como el ecotiofato y el malatión.

  • ¿Cómo afectan los agonistas colinérgicos a la farmacocinética según su clasificación en aminas terciarias y cuaternarias?

    -Las aminas terciarias, como la nicotina, tienen una mejor absorción y biodisponibilidad, ya que atraviesan las barreras biológicas, incluida la barrera hematoencefálica. En cambio, las aminas cuaternarias tienen una menor biodisponibilidad y no atraviesan la barrera hematoencefálica.

  • ¿Qué efectos farmacológicos se generan a nivel ocular por los agonistas colinérgicos?

    -A nivel ocular, los agonistas colinérgicos causan miosis (contracción de la pupila), disminución de la presión intraocular, y un aumento en la secreción de lágrimas, lo cual es útil en el tratamiento de glaucoma.

  • ¿Cómo afectan los agonistas colinérgicos al sistema cardiovascular?

    -Los agonistas colinérgicos tienen efectos cardiovasculares como la bradicardia, debido a la disminución de la frecuencia cardíaca, y la hipotensión transitoria, debido a la vasodilatación. Esto es el resultado de la activación de los receptores muscarínicos que inhiben la conducción eléctrica en el corazón.

  • ¿Qué efectos tiene la estimulación de los receptores colinérgicos en el aparato respiratorio?

    -La estimulación de los receptores colinérgicos en el aparato respiratorio causa broncoconstricción y un aumento en la secreción de mucosidad en las vías respiratorias, lo cual puede agravar condiciones respiratorias preexistentes como el asma.

  • ¿Cuáles son los principales efectos adversos de los agonistas colinérgicos?

    -Los efectos adversos más comunes de los agonistas colinérgicos incluyen alteraciones cognitivas, convulsiones, visión borrosa, hipotensión, diarrea, náuseas, y aumento de la sudoración, entre otros. Estos efectos dependen de si el fármaco atraviesa la barrera hematoencefálica.

  • ¿Qué patologías se benefician del uso de agonistas colinérgicos?

    -Los agonistas colinérgicos son útiles en patologías como la miastenia gravis, Alzheimer, el glaucoma de ángulo estrecho, y ciertas afecciones gastrointestinales como el íleo o la gastroparesia. También se usan para revertir la intoxicación por atropina o bloquear neuromuscular durante la cirugía.

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