Tema 20. Fármacos contra la Epilepsia

SalusPlay

30 Apr 201316:53

Summary

TLDREl video aborda los fármacos antiepilépticos, explicando su clasificación en cuatro grupos según su mecanismo de acción: inhibidores de canales de sodio, inhibidores de canales de calcio, potenciadores del GABA e inhibidores de receptores de glutamato. Describe las características y usos de medicamentos como la fenitoína, carbamazepina, ácido valproico y lamotrigina, detallando sus efectos secundarios y contraindicaciones. También se discuten interacciones farmacológicas y la importancia de elegir el tratamiento adecuado según el tipo de crisis epiléptica. Además, se destaca la monitorización clínica para ajustar dosis y prevenir complicaciones.

Takeaways

⚡ Las crisis epilépticas se originan por un funcionamiento anómalo de los canales iónicos y redes neuronales, causando actividad sincrónica y descontrolada.
🧠 Es fundamental distinguir una crisis aislada de la epilepsia, que implica crisis recurrentes.
🤕 Los síntomas varían según el área cerebral afectada, incluyendo alteraciones motoras, del olfato, vista, memoria, lenguaje y funciones superiores.
💊 Los fármacos antiepilépticos se clasifican en cuatro grupos según su mecanismo de acción: sobre canales de sodio, canales de calcio, inhibición del GABA y receptores de glutamato.
🔗 Los fármacos que actúan sobre los canales de sodio, como fenitoína y carbamazepina, son eficaces en crisis focales y generalizadas secundarias.
⏳ Fenitoína y carbamazepina comparten el mecanismo de acción sobre canales de sodio, pero tienen efectos secundarios y posibles interacciones con otros fármacos.
🔬 Lamotrigina tiene un espectro de acción más amplio y se usa en crisis tónico-clónicas, focales y ausencias.
🧬 Ácido valproico tiene un mecanismo de acción múltiple, incluyendo la inhibición de canales de sodio y calcio, y es eficaz en crisis generalizadas.
👁️ Gabapentina y pregabalina actúan sobre canales de calcio y se utilizan en crisis focales y dolor crónico.
🔒 Los fármacos que potencian el GABA, como benzodiacepinas y barbitúricos, son útiles en crisis agudas, pero su uso prolongado está limitado por efectos adversos.

Q & A

¿Qué provoca las crisis epilépticas?
-Las crisis epilépticas se producen por un funcionamiento anómalo de los canales iónicos y las redes neuronales, originando un foco de actividad neuronal que emite descargas de forma paroxística, sincrónica y descontrolada.
¿Cuál es la diferencia entre una convulsión aislada y la epilepsia?
-Una convulsión aislada es un episodio único, mientras que la epilepsia se diagnostica cuando hay crisis recurrentes.
¿Por qué es importante determinar el tipo de crisis epiléptica?
-Es fundamental porque muchos fármacos antiepilépticos son útiles solo para un tipo específico de crisis y pueden ser ineficaces o incluso estar contraindicados en otros tipos.
¿Cómo se clasifican los fármacos antiepilépticos según su mecanismo de acción?
-Los fármacos antiepilépticos se clasifican en cuatro grupos: 1) fármacos que potencian la inhibición mediada por los canales de sodio, 2) fármacos que inhiben los canales de calcio, 3) fármacos que potencian la inhibición del GABA, y 4) fármacos que inhiben los receptores de glutamato.
¿Cuál es el mecanismo de acción de la fenitoína y para qué tipo de crisis se utiliza?
-La fenitoína acentúa la inactivación de los canales de sodio, aumentando el umbral del potencial de acción y evitando la propagación de la crisis a otras neuronas. Es eficaz en crisis focales y secundarias generalizadas, pero no en las crisis de ausencia.
¿Qué efectos adversos comunes presenta la carbamazepina?
-La carbamazepina puede causar mareos, ataxia, visión borrosa, diplopía, vértigo, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento y, en casos graves, anemia aplásica, agranulocitosis y reacciones cutáneas graves como el síndrome de Stevens-Johnson.
¿En qué se diferencia la lamotrigina de otros fármacos que actúan sobre los canales de sodio?
-La lamotrigina tiene un espectro de acción más amplio, lo que sugiere la posible participación de otros mecanismos de acción. Es útil en crisis focales, tónico-crónicas y de ausencias, y es una alternativa a la fenitoína y la carbamazepina.
¿Cuál es el uso principal del ácido valproico y cuáles son sus efectos adversos más comunes?
-El ácido valproico es un antiepiléptico de amplio espectro usado en crisis generalizadas, síndromes complejos y ausencias. Los efectos adversos más comunes incluyen temblores, aumento del apetito, pérdida de cabello, irregularidades menstruales y, raramente, hepatotoxicidad y trombocitopenia.
¿Qué fármacos inhiben los canales de calcio y para qué se utilizan?
-Los fármacos que inhiben los canales de calcio, como la etosuximida y el ácido valproico, se utilizan específicamente en el tratamiento de las ausencias, mientras que la gabapentina y la pregabalina son más útiles en crisis focales y dolor crónico.
¿Cuál es el papel del clonazepam en el tratamiento de la epilepsia?
-El clonazepam potencia la acción del GABA y también inhibe los canales de calcio tipo T, lo que lo hace útil para tratar las crisis de ausencia, siendo la cuarta opción después de la etosuximida, ácido valproico y lamotrigina.

Outlines

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💊 Fármacos Antiepilépticos y Tipos de Crisis Epilépticas

Las crisis epilépticas ocurren por un mal funcionamiento de los canales iónicos y redes neuronales, generando actividad neuronal descontrolada. Para diagnosticar epilepsia, deben presentarse crisis recurrentes. Los síntomas varían según la ubicación del foco neuronal y pueden afectar el movimiento, la consciencia y funciones cognitivas. Es crucial identificar el tipo de crisis para administrar el tratamiento adecuado, ya que muchos fármacos son efectivos para ciertos tipos de crisis, pero ineficaces o contraindicados para otros. Los fármacos antiepilépticos se clasifican en cuatro grupos según su mecanismo de acción: inhibición de canales de sodio, inhibición de canales de calcio, potenciación de la inhibición del GABA y inhibición de los receptores de glutamato.

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🧠 Mecanismo de Acción y Efectos de la Fenitoína

La fenitoína actúa sobre los canales de sodio, previniendo la propagación de las crisis a otras neuronas y es eficaz en las crisis focales y secundarias generalizadas, aunque no en las ausencias. Su inactivación es por metabolismo hepático, lo que puede saturarse y aumentar el riesgo de efectos adversos, como ataxia, confusión y problemas cutáneos. La fenitoína también interactúa con otros fármacos, afectando sus niveles plasmáticos. En el embarazo, su uso requiere una cuidadosa evaluación riesgo-beneficio y puede ser necesario administrar vitamina K al recién nacido.

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⚖️ Carbamazepina: Uso y Consideraciones Clínicas

La carbamazepina tiene un mecanismo de acción similar al de la fenitoína y es el fármaco de elección para crisis focales. Su metabolismo genera un metabolito activo, lo que puede influir en los efectos adversos. A diferencia de la fenitoína, su metabolismo no se satura, lo que es beneficioso en términos de interacciones. Sin embargo, puede causar efectos secundarios graves como anemia aplásica o reacciones cutáneas graves, lo que requiere monitoreo regular. Es especialmente importante ser precavido en el tratamiento de pacientes ancianos.

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💉 Alternativas en el Tratamiento de Crisis: Lamotrigina, Lacosamida y Ácido Valproico

La lamotrigina tiene un amplio espectro de acción, lo que la convierte en una alternativa útil a la fenitoína y la carbamazepina, especialmente en crisis tónico-clónicas y ausencias. La lacosamida, otro fármaco antiepiléptico reciente, es útil como tratamiento complementario para crisis focales debido a su menor interacción con otros medicamentos. El ácido valproico actúa sobre múltiples mecanismos, incluidos los canales de sodio y calcio, y es efectivo en pacientes con crisis generalizadas complejas. Sin embargo, puede causar interacciones con otros antiepilépticos, y aunque es bien tolerado, se requiere monitoreo hepático y hematológico.

🧪 Fármacos que Inhiben los Canales de Calcio

Existen dos tipos de canales de calcio sobre los que actúan estos fármacos: los de tipo T y los de alto voltaje. Los inhibidores de los canales de calcio tipo T son útiles específicamente para el tratamiento de las ausencias, como la etosuximida y el ácido valproico. En cambio, la gabapentina y la pregabalina actúan sobre los canales de calcio de alto voltaje y son eficaces en crisis focales, aunque también se utilizan en el tratamiento del dolor crónico. La gabapentina presenta pocas interacciones medicamentosas, mientras que la pregabalina es una opción complementaria en pacientes con disfunción hepática.

🧘 Potenciación de la Inhibición Mediada por el GABA

Los fármacos que potencian la acción del GABA, como las benzodiacepinas, los barbitúricos y la vigabatrina, presentan mecanismos diversos y efectos clínicos variados. Las benzodiacepinas, como el diazepam y el clonazepam, son útiles en crisis focales y tónico-clónicas, pero su uso se limita a crisis agudas debido a los efectos adversos. El fenobarbital es el único barbitúrico en uso, reservado para crisis focales y tónico-clónicas. La vigabatrina, aunque eficaz en epilepsia resistente, tiene graves efectos adversos visuales y requiere monitoreo del campo visual.

🧬 Inhibición de los Receptores de Glutamato

El glutamato es el principal neurotransmisor excitador en el sistema nervioso central, y su sobreexcitación puede provocar crisis epilépticas. Los inhibidores de los receptores de glutamato, como el felbamato, pueden prevenir las crisis y ofrecer protección neuronal. Sin embargo, debido a sus efectos adversos graves, como anemia aplásica e insuficiencia hepática, su uso está limitado a pacientes que no responden a otros tratamientos. Otro fármaco reciente, la rufinamida, bloquea los canales de sodio y los receptores de glutamato, y está aprobado para el tratamiento de crisis focales y crisis atónicas en el síndrome de Lennox-Gastaut.

Mindmap

Keywords

💡Crisis epiléptica

Una crisis epiléptica es un evento en el que las neuronas del cerebro emiten descargas eléctricas de forma sincrónica y descontrolada. Estas crisis no deben confundirse con la epilepsia, ya que para diagnosticar epilepsia deben ser recurrentes. Las crisis epilépticas pueden manifestarse con síntomas motores, pérdida de conciencia o alteraciones de las funciones cognitivas.

💡Epilepsia

La epilepsia es una condición neurológica caracterizada por la ocurrencia repetida de crisis epilépticas. Estas crisis se originan debido a un mal funcionamiento de los canales iónicos y las redes neuronales del cerebro. El diagnóstico de epilepsia se realiza cuando las crisis son recurrentes y no es un evento aislado.

💡Canales iónicos

Los canales iónicos son estructuras en las membranas celulares que permiten el paso de iones, lo que es fundamental para la transmisión de señales eléctricas en el cerebro. El mal funcionamiento de estos canales puede ser una causa de las crisis epilépticas, ya que altera la actividad neuronal normal.

💡Fármacos antiepilépticos

Los fármacos antiepilépticos son medicamentos utilizados para controlar las crisis epilépticas. Estos se clasifican según su mecanismo de acción en cuatro grupos principales: inhibición de canales de sodio, inhibición de canales de calcio, potenciación de la inhibición del GABA y inhibición de receptores de glutamato. Cada tipo de crisis requiere un tratamiento específico, ya que algunos medicamentos pueden ser ineficaces o incluso contraindicados en ciertos tipos de crisis.

💡Fenitoína

La fenitoína es un fármaco antiepiléptico que actúa sobre los canales de sodio, inactivándolos y, por tanto, inhibiendo la propagación de las crisis epilépticas. Es uno de los medicamentos más utilizados para las crisis focales y tónico-crónicas, pero no es útil en ausencias. Sin embargo, presenta muchas interacciones con otros fármacos y efectos adversos, como la hiperplasia gingival y la ataxia.

💡Carbamazepina

La carbamazepina es un antiepiléptico que, al igual que la fenitoína, actúa sobre los canales de sodio. Se utiliza principalmente para el tratamiento de crisis focales y tiene un metabolismo dependiente del citocromo P450, lo que puede acortar su vida media y aumentar el riesgo de interacciones medicamentosas. Efectos secundarios graves incluyen anemia aplásica y hepatitis.

💡Lamotrigina

La lamotrigina es un fármaco que estabiliza las membranas neuronales al enlentecer la recuperación de los canales de sodio. Se utiliza para tratar un espectro más amplio de crisis epilépticas, incluyendo ausencias, tónico-crónicas y crisis focales. Sus efectos secundarios comunes incluyen mareos, ataxia y exantemas cutáneos.

💡Ácido valproico

El ácido valproico es un fármaco antiepiléptico de amplio espectro que actúa sobre múltiples dianas moleculares, como los canales de sodio y calcio, y aumenta los niveles de GABA. Es eficaz para tratar diversos tipos de crisis, incluidas las crisis generalizadas. Sin embargo, puede causar hepatotoxicidad y trombocitopenia, lo que requiere monitoreo regular de la función hepática y el conteo sanguíneo.

💡Canales de calcio tipo T

Los canales de calcio tipo T están implicados en las crisis de ausencias. La inhibición de estos canales puede prevenir la hiperpolarización paroxística que causa este tipo de crisis. Los fármacos que inhiben estos canales, como la etosuximida, se utilizan específicamente para tratar las ausencias, pero no son eficaces en otros tipos de crisis.

💡Benzodiacepinas

Las benzodiacepinas, como el diazepam y el clonazepam, son fármacos que potencian la acción del GABA y tienen efectos ansiolíticos, hipnóticos y anticonvulsivos. Aunque son útiles para detener crisis agudas, su uso a largo plazo está limitado por sus efectos adversos. El clonazepam es especialmente útil para el tratamiento de las crisis de ausencia debido a su capacidad para inhibir los canales de calcio tipo T.

Highlights

Las crisis epilépticas se producen por un funcionamiento anómalo de los canales iónicos y las redes neuronales, originando un foco de actividad neuronal que emite descargas paroxísticas.

Una crisis o convulsión aislada debe diferenciarse de la epilepsia, ya que para hablar de epilepsia tiene que haber crisis recurrentes.

Es fundamental determinar el tipo de crisis para ofrecer un tratamiento adecuado, ya que muchos fármacos antiepilépticos solo son útiles para un tipo de crisis.

Los fármacos antiepilépticos se clasifican en cuatro grupos según su mecanismo de acción: inhibidores de canales de sodio, inhibidores de canales de calcio, potenciadores de la inhibición del GABA, e inhibidores de receptores de glutamato.

La fenitoína actúa sobre el canal de sodio, prolongando su inactivación, lo que la hace eficaz en crisis focales y crisis secundarias generalizadas.

La carbamazepina es el fármaco de elección en crisis focales y también actúa sobre los canales de sodio, con una vida media más corta en tratamientos prolongados debido a la inducción del citocromo P450.

La lamotrigina es útil en crisis tónico-clónicas, focales y en ausencias, debido a su espectro de acción más amplio que otros inhibidores de canales de sodio.

El ácido valproico es un antiepiléptico de amplio espectro que actúa sobre los canales de sodio y calcio, además de aumentar la concentración de GABA.

La ethosuximida es el fármaco de primera línea para el tratamiento de ausencias, actuando sobre los canales de calcio tipo T.

La gabapentina y la pregabalina actúan sobre los canales de calcio y se utilizan principalmente como tratamiento complementario en crisis focales y para el dolor crónico.

Las benzodiazepinas, como el diazepam y el clonazepam, potencian la acción del GABA y son útiles en crisis focales y tónico-clónicas, aunque suelen usarse para controlar crisis agudas.

El fenobarbital, aunque su uso ha disminuido, sigue siendo útil en crisis focales y tónico-clónicas debido a su efecto sobre los canales de calcio tipo T.

La vigabatrina, a pesar de sus graves efectos adversos visuales, se utiliza en epilepsia focal resistente y espasmos infantiles.

El felbamato inhibe los receptores de glutamato y se usa en pacientes que no responden a otros tratamientos, aunque sus graves efectos adversos limitan su uso.

La rufinamida es un antiepiléptico reciente que bloquea los canales de sodio y es eficaz en crisis focales y atónicas en el síndrome de Lennox-Gastaut.