TEMA 4: FARMACOCINÉTICA: METABOLISMO O BIOTRANSFORMACIÓN DEL FÁRMACO (parte 1) #Farmacología
Summary
TLDREl guion habla sobre el metabolismo de fármacos, un proceso esencial para transformarlos en sustancias más solubles en agua. Se describen dos fases de reacciones químicas: fase 1, que incluye oxidación y reducción, y fase 2, que implica la unión con sustancias endógenas para aumentar la hidrosolubilidad. El hígado es el principal órgano involucrado, y se destaca el papel de las enzimas citocromo P450 en la hidroxilación de fármacos para facilitar su eliminación renal. Además, se menciona la importancia del oxígeno en estas reacciones y cómo una pequeña fracción de él participa en procesos especializados como la hidroxilación.
Takeaways
- 🔬 El metabolismo de fármacos es un proceso de transformación química por enzimas que busca hacer al fármaco más hidrosoluble y fácil de eliminar.
- 💊 La intención del metabolismo es convertir al fármaco en una sustancia más polar e iónica para facilitar su eliminación por medio de la orina.
- 📍 El hígado es el órgano principal responsable del metabolismo de fármacos, aunque también puede ocurrir en otros órganos como pulmón, riñón y el aparato digestivo.
- 🔄 Existen dos fases principales en el metabolismo de fármacos: Fase 1 (reacciones no sintéticas) y Fase 2 (reacciones sintéticas).
- ⚗️ Las reacciones de Fase 1 incluyen oxidación, reducción, hidrólisis y carga, y pueden resultar en metabolitos activos, inactivos o tóxicos.
- 🧪 Las reacciones de Fase 2, como la acetilación, etilación, metilación y conjugación con glucónico, sulfúrico o glutatión, suelen inactivar el fármaco y lo hacen más soluble en agua.
- 🌟 Los citocromo P450 son un grupo importante de enzimas mono oxigena sas que catalizan reacciones de fase 1, especialmente la hidroxilación, para aumentar la solubilidad del fármaco.
- 💧 La mayoría del oxígeno que respiramos se utiliza para la fosforilación oxidativa en las mitocondrias, produciendo ATP y agua como desecho.
- 🌿 La fotosíntesis en las plantas transforma CO2 en carbohidratos, que luego son consumidos por los animales y completan el ciclo de carbono.
- 🧬 Un 10% del oxígeno respirado se utiliza en reacciones especializadas como la hidroxilación, donde enzimas como las mono oxigena sas juegan un papel crucial.
Q & A
¿Cuál es la función principal del metabolismo del fármaco?
-La función principal del metabolismo del fármaco es transformar el fármaco en una sustancia más hidrosoluble y polar, con el objetivo de facilitar su eliminación por el riñón.
¿En qué órganos puede ocurrir el metabolismo de un fármaco?
-El metabolismo de un fármaco puede ocurrir en el pulmón, el riñón, la circulación general y el aparato digestivo, pero el hígado es el órgano principal responsable del metabolismo.
¿Cuáles son las dos grandes categorías de reacciones químicas en el metabolismo del fármaco?
-Las dos grandes categorías de reacciones químicas en el metabolismo del fármaco son las reacciones de fase 1 y las reacciones de fase 2.
¿Qué tipos de reacciones pueden sufrir los fármacos en la fase 1 del metabolismo?
-En la fase 1 del metabolismo, los fármacos pueden sufrir reacciones de oxidación, reducción, hidrólisis y de carga, entre otros procesos.
¿Qué es un profármaco y cómo se relaciona con la fase 1 del metabolismo?
-Un profármaco es una sustancia inactiva que, tras una reacción de fase 1, puede ser convertida en una molécula activa con efectos farmacológicos.
¿Qué son las reacciones de fase 2 en el metabolismo del fármaco y qué hacen?
-Las reacciones de fase 2, también conocidas como reacciones sintéticas, combinan el fármaco o su metabolito de fase uno con una sustancia endógena, consumiendo energía en el proceso y facilitando la eliminación del fármaco.
¿Cuál es la forma más común de conjugación en las reacciones de fase 2 del metabolismo del fármaco?
-La conjugación con glucónico es la forma más común de reacción de fase 2 en el metabolismo del fármaco.
¿Qué son los citocromo P450 y qué función desempeñan en el metabolismo del fármaco?
-Los citocromo P450 son un conjunto de enzimas que catalizan numerosas reacciones de fase 1, especialmente la hidroxilación, con el objetivo de aumentar la solubilidad del fármaco en agua para su eliminación.
¿Cómo se relaciona el oxígeno que respiramos con el metabolismo del fármaco?
-El oxígeno que respiramos se utiliza en las reacciones de metabolismo del fármaco, especialmente en las reacciones de hidroxilación catalizadas por las enzimas mono oxigena sas como los citocromo P450.
¿Cuál es el destino final del 90% del oxígeno que consumimos y cómo se relaciona esto con el metabolismo energético?
-El 90% del oxígeno que consumimos se utiliza para la fosforilación oxidativa, reduciéndose a agua y produciendo ATP, el cual es la molécula energética utilizada en el metabolismo energético.
Outlines
💊 Metabolismo y Transformación de Fármacos
El primer párrafo explica el proceso de metabolismo de fármacos, que es una serie de reacciones químicas que transforman el fármaco para hacerlo más liposoluble o hidrosoluble. El objetivo es facilitar su eliminación del organismo. Este proceso puede ocurrir en diferentes órganos, pero el hígado es el principal. Se mencionan dos fases de reacciones químicas: la fase 1, que incluye oxidación, reducción y hidrólisis, y la fase 2, que implica la combinación del fármaco con sustancias endógenas para aumentar su solubilidad. Además, se introducen los citocromo P450, un grupo de enzimas que catalizan reacciones de hidroxilación y son cruciales para la transformación de fármacos en sustancias más solubles en agua.
🌀 Rol del Oxígeno en las Reacciones Metabolísticas
El segundo párrafo profundiza en el papel del oxígeno en las reacciones metabólicas, especialmente en la hidroxilación. Se explica que el oxígeno inhalado se dirige a las mitocondrias, donde se reduce a agua en la cadena de transporte electrónico y se produce ATP. Sin embargo, un 10% del oxígeno se utiliza en reacciones especializadas como la hidroxilación, donde enzimas como las mono oxigena sas, incluyendo los citocromo P450, utilizan el oxígeno para transformar sustancias en más solubles en agua. Se menciona que el oxígeno, aunque poco reactivo, es potenciado por iones metálicos en estas enzimas para realizar su función en el metabolismo.
🔬 Función Mixta de las Enzimas Mono Oxigena sas
El tercer párrafo se centra en la función mixta de las enzimas mono oxigena sas, como los citocromo P450, que fragmentan el oxígeno para hidroxilar sustancias y hacerlos más solubles. Se describe cómo estas enzimas oxidan dos sustrato: uno al incorporar un átomo de oxígeno y otro al perder hidrógenos. Este proceso es fundamental para mejorar la solubilidad de los fármacos y su eliminación por el riñón. El párrafo termina con una mención de la importancia de estas reacciones en el metabolismo y la salud.
Mindmap
Keywords
💡Metabolismo
💡Enzimas
💡Liposolubles
💡Hidrosolubles
💡Fase 1 del metabolismo
💡Fase 2 del metabolismo
💡Citocrina P450
💡Hidroxilación
💡Conjugación
💡Eliminación
Highlights
La fase de metabolismo es la transformación del fármaco mediante reacciones químicas por enzimas.
El metabolismo busca hacer al fármaco más hidrosoluble para facilitar su eliminación.
El hígado es el principal órgano involucrado en el metabolismo de fármacos.
Existen dos fases de reacciones químicas en el metabolismo: fase 1 y fase 2.
Las reacciones de fase 1 pueden activar o inactivar el fármaco y en ocasiones generar toxicidad.
Las reacciones de fase 2 son sintéticas y suelen inactivar el fármaco.
El metabolismo de fármacos puede ocurrir en múltiples órganos, pero el hígado es el más importante.
Los citocromo p450 son enzimas cruciales en el metabolismo de fármacos.
El oxígeno molecular es utilizado en la cadena de transporte electrónico y en reacciones especializadas.
El 90% del oxígeno consumido se usa para la fosforilación oxidativa y la producción de ATP.
El 10% restante del oxígeno se emplea en reacciones especializadas como la hidroxilación.
Las enzimas mono oxigena sas, como los citocromo p450, utilizan el oxígeno para hidroxilarla un sustrato.
El metabolismo busca hacer al fármaco más soluble en agua para su eliminación a través de la orina.
Las sustancias liposolubles son reabsorbidas por el riñón y no eliminadas con la orina.
El oxígeno que respiramos llega a las mitocondrias y se reduce a agua en la cadena de transporte electrónico.
El CO2 que eliminamos proviene en parte de la degradación de biomoléculas orgánicas.
Las plantas transforman el CO2 en carbono orgánico a través de la fotosíntesis.
Transcripts
la siguiente fase que vamos a ver es la
del metabolismo obvio transformación del
fármaco y serán el conjunto de
reacciones químicas por acción de
distintas enzimas que va a sufrir el
fármaco
[Música]
la siguiente fase que vamos a ver es la
del metabolismo obvio transformación del
fármaco y serán el conjunto de
reacciones químicas por acción de
distintas enzimas que va a sufrir el
fármaco con la intención de convertirlo
en una sustancia como más liposoluble o
más hidrosoluble pues acabamos de
explicar con la distribución de las
sustancias liposolubles difundían y
distribuyan mejor ahora no quiero que el
fármaco se me distribuya
quiero tenerlo contenido en mis vasos
vehiculizar lo hasta el riñón que el
riñón me lo acepte y el riñón me lo
elimine por tanto la finalidad la
intención del metabolismo es intentar
hacer al fármaco una sustancia más
hidrosoluble más polar más iónica
el metabolismo de un fármaco puede
llevarse a cabo en el pulmón en el riñón
en la circulación general e incluso en
el aparato digestivo pero es el hígado
el principal protagonista el metabolismo
cuenta con dos grandes grupos de
reacciones químicas los fármacos pueden
sufrir reacciones de fase 1 y luego de
fase 2 pero también únicamente de fase 1
o de fase 2
las reacciones de fase 1 también
llamadas no sintéticas transforman el
fármaco mediante reacciones de oxidación
reducción hidrólisis y de carga
oxidación entre otros procesos los
metabolitos de fase 1 pueden ser activos
o inactivos farmacológicamente e incluso
responsables de toxicidad en ocasiones
el metabolismo de fase 1 puede ser
necesario para activar un profármaco que
es una sustancia inactiva y convertirla
en una molécula activa
las reacciones de fase 2 también
llamadas sintéticas combinan el fármaco
o su metabolito de fase uno con una
sustancia endógena consumiendo en el
proceso energía las reacciones de fase 2
pueden ser de acetilación etil acción
metilación conjugación con glucónico o
sulfúrico o glutatión la conjugación con
glucónico es la forma más frecuente los
metabolitos de fase 2
suelen ser inactivos
así el hígado es el principal órgano bio
transformador que con reacciones de fase
1 y reacciones de fase 2 lo que
intentará es en activar y originar un
producto más hidrosoluble susceptible de
ser eliminado por la orina al filtrarse
por el riñón
y ahora os voy a hablar de un conjunto
de enzimas muy muy importantes os hablo
de los citocromo p450 que son y que
hacen serán un conjunto de enzimas en
concreto enzimas tipo oxigena sas ahora
luego veremos qué significa que
catalizará numerosas reacciones de fase
1
reacciones de reducción alquilación
hidrólisis oxidación etcétera y que de
entre todas las reacciones que catalizan
o agilizan destacarán las reacciones de
hidroxil acción
y cuál será el objetivo de añadir grupos
o h a la molécula pues como ya dijimos
antes ayudar a convertir al sustrato al
fármaco en un producto más soluble en
agua para que lo puedan filtrar y
eliminar el riñón con facilidad ya que
las sustancias liposolubles que lleguen
al riñón se reabsorberá a nivel tubular
se volverán a enviar a la sangre hacia
el hígado para que lo elimine el hígado
vía digestiva con las heces así el riñón
nuestro órgano excretor por excelencia
eliminará preferentemente moléculas
hidrosolubles para recordarlo siempre
podemos asociar la orina con agua para
que un fármaco salga con la orina en
principio ha de ser una molécula soluble
en agua
recordemos el principio de la película
water world cuando se bebe su propia
orina o incluso pasajes en la historia
de la península arábica donde los
yemeníes o los beduinos los moradores
del desierto o incluso el profeta mahoma
aconsejaban beber orina de camello para
curar ciertas enfermedades así asociamos
que para salir con la orina has de ser
una molécula hidrosoluble entonces con
esto que hemos dicho cómo puedo
convertir a una molécula a un fármaco en
hidrófila o soluble en agua habrá varias
formas una de ellas era como hemos dicho
añadir grupos o h a la molécula el grupo
será capaz de formar enlaces de
hidrógeno con las moléculas de agua y
harán que se disuelva con facilidad y
ahora como curiosidad el átomo de
oxígeno del grupo hidroxilo o h procede
del oxígeno molecular que nosotros
respiramos
y es que a dónde va el oxígeno que
nosotros respiramos entra en los
pulmones pasa a la sangre y desde allí
entra a todas nuestras células pero a
qué parte de la célula irá pues
principalmente a las mitocondrias
el oxígeno cuál es el destino principal
de la molécula de oxígeno que nosotros
respiramos ya vimos en la clase de la
glucólisis que el oxígeno viaja hasta la
mitocondria y allí en la cadena de
transporte electrónico y fosforilación
oxidativa se reducía a agua para
proporcionarnos atp pero hay algún otro
destino no principal de la molécula de
oxígeno vamos a verlo
en la mayor parte de las células al
menos un 90% del oxígeno molecular
consumido se utiliza para la
fosforilación oxidativa que ya lo vimos
en las clases del metabolismo el oxígeno
ya explicamos era una molécula muy
electro negativa casi tanto como el
flúor es decir tenía una alta potencia
por captar electrones y además era muy
estable poco reactiva por su doble
enlace era el sector electrónico final
en la cadena de transporte electrónico
reduciéndose de forma definitiva agua y
en ese proceso se producían atp
así el oxígeno que inspiramos se
convierte en h2o que eliminamos porque
el agua además de ser el medio necesario
para que ocurran todas las reacciones de
nuestro interior es un producto de
desecho
y entonces el co2 que nosotros
eliminamos con la respiración de donde
proviene ya vimos que uno de sus
orígenes
recordemos que eran los carbonos que
formaban las biomoléculas orgánicas de
las cuales nos nutrimos que mediante el
ciclo de krebs degrada vamos hasta
moléculas de co2
luego las plantas con la fotosíntesis ya
vimos en las clases del metabolismo son
seres autótrofos fijan el co2 y lo
transforman en carbono orgánico como
molécula de hidratos de carbono que
nosotros nos comemos y cerramos el ciclo
resumiendo el 90% de las moléculas de
oxígeno que nosotros consumimos se usan
para el metabolismo energético
reduciéndose a moléculas de h2o y
produciendo atp
la molécula energética que vamos a usar
siempre que necesitemos energía
y sólo un 10% del oxígeno que respiramos
se emplea para una serie de reacciones
especializadas como la de hidroxil
acción que hemos nombrado existen
aproximadamente 200 enzimas conocidas
que utilizarán el oxígeno como sustrato
dado que el oxígeno es como hemos dicho
poco reactivo casi todas estas enzimas
para trabajar con el oxígeno utilizarán
un ión metálico para potenciar la
reactividad del oxígeno
estas enzimas se clasifican en oxidadas
y oxigena sas las oxidadas serán enzimas
que catalizan la oxidación de un
sustrato sin incorporar el oxígeno del
o2 al producto como vemos en la fórmula
el fun h2 se oxida al perder los
hidrógenos no por incorporar átomos de
oxígeno ya vimos en las clases del
metabolismo que las deshidrogenasa eran
un tipo de reacción redox el oxígeno
capta los electrones se reduce como
vimos capta dos electrones y se
convierte en h2o2
las oxygen asas serán enzimas que se
incorporan átomos de oxígeno de lodos al
producto oxidado y existen de dos clases
las dioxinas y las mono oxigena sas las
y oxigena sas incorporan los dos átomos
que forman la molécula de oxígeno en el
sustrato que oxidan
es poco habitual y no las vamos a tratar
aquí ya las veremos en el catabolismo
del triptófano
las enzimas mono oxigena sas tendremos
que son ejemplo de ellas los citocromo
p450 y que hacen si os fijáis veis como
fragmenta el oxígeno de forma que un
átomo de oxígeno se une a uno de los
productos oxidando lo exactamente
hidroxil 'no lo y el otro átomo de
oxígeno se reduce para formar agua el
sustrato que suele aportar los
hidrógenos suele ser el ph si os fijáis
en realidad se están oxidando dos
sustratos uno porque incorpora un átomo
de oxígeno y el otro porque perdió
hidrógenos así las enzimas de esta clase
también se llaman oxidasas de función
mixta
resumiendo los citocromo p450 serán un
grupo de enzimas tipo mono oxigena sas
que cogen el oxígeno que respiramos lo
fragmenta y lo usan para hidroxilo a un
sustrato y hacerlo más soluble
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