Antihistamine drugs - treatment for allergic rhinitis.

Filii Asclepius

30 May 202106:22

Summary

TLDRLos antihistamínicos son medicamentos ampliamente utilizados para tratar la rinitis alérgica y reacciones inflamatorias. Funcionan bloqueando los receptores H1 y H2 de la histamina, lo que previene síntomas como la vasodilatación, la contracción muscular y la picazón. Los antihistamínicos de primera generación pueden cruzar la barrera hematoencefálica, causando efectos secundarios como somnolencia y alteraciones cognitivas. Los de segunda generación son más selectivos y causan menos efectos secundarios, siendo más efectivos en el tratamiento de reacciones alérgicas sin causar sedación. Ejemplos incluyen cetirizina, loratadina y fexofenadina.

Takeaways

😀 Los antihistamínicos son ampliamente utilizados para tratar la rinitis alérgica y diversas reacciones inflamatorias.
😀 La histamina es producida por la descarboxilación de la histidina y se encuentra principalmente en la piel, los pulmones y el tracto gastrointestinal.
😀 Existen cuatro tipos de receptores de histamina, pero para este tema se centran en los receptores H1 y H2.
😀 Los receptores H1 están involucrados en reacciones alérgicas e inflamatorias, como la secreción de moco, contracción del músculo liso y picazón.
😀 Cuando la histamina se une a los receptores H1 en los vasos sanguíneos, causa vasodilatación, lo que provoca enrojecimiento en los tejidos durante una reacción alérgica.
😀 Los receptores H1 también están presentes en el cerebro, donde la histamina suprime el apetito y aumenta la alerta.
😀 En los pulmones, la histamina provoca la contracción del músculo liso, lo que puede dificultar la respiración, especialmente en personas con asma o antecedentes de atopia.
😀 Los receptores H2 están presentes en las células parietales gástricas y, cuando se activan, aumentan la secreción de ácido clorhídrico.
😀 Los antihistamínicos H1 actúan como agonistas inversos, estabilizando el receptor H1 en su forma inactiva para prevenir los efectos de la histamina.
😀 Los antihistamínicos de primera generación tienen propiedades lipofílicas, lo que les permite cruzar la barrera hematoencefálica y causar sedación y efectos secundarios como alteraciones cognitivas.
😀 Los antihistamínicos de segunda generación son más selectivos para los receptores H1 periféricos, no cruzan la barrera hematoencefálica y causan menos sedación y efectos secundarios centrales.

Q & A

¿Qué son los antihistamínicos y cómo funcionan?
-Los antihistamínicos son medicamentos utilizados para tratar la rinitis alérgica y diversas reacciones inflamatorias. Funcionan al bloquear los receptores de histamina, especialmente los receptores H1 y H2, que están involucrados en las respuestas alérgicas y la inflamación.
¿Qué es la histamina y cómo se produce?
-La histamina es una sustancia química producida por la descarboxilación de la histidina. Se encuentra en varios tejidos del cuerpo, siendo más abundante en la piel, los pulmones y el tracto gastrointestinal.
¿Cuáles son los tipos de receptores de histamina más relevantes para los antihistamínicos?
-Existen cuatro tipos de receptores de histamina, pero para este contexto, se destacan los receptores H1 y H2. Los receptores H1 están relacionados con reacciones alérgicas e inflamatorias, mientras que los H2 están implicados en la secreción de ácido gástrico.
¿Qué efectos produce la histamina al unirse a los receptores H1?
-Cuando la histamina se une a los receptores H1, puede causar vasodilatación (lo que provoca enrojecimiento en los tejidos), contracción del músculo liso (como en los pulmones, provocando broncoconstricción y dificultades respiratorias), así como dolor y picazón en las terminaciones nerviosas.
¿Qué efectos produce la histamina al unirse a los receptores H2?
-La histamina que se une a los receptores H2 en las células parietales gástricas aumenta la secreción de ácido clorhídrico en el estómago.
¿Qué son los antihistamínicos de primera generación y qué efectos tienen?
-Los antihistamínicos de primera generación son lipofílicos y pueden atravesar la barrera hematoencefálica, lo que puede causar efectos secundarios como sedación y alteraciones cognitivas. También tienen una baja especificidad por los receptores H1, por lo que pueden afectar otros receptores como los colinérgicos, adrenérgicos y serotonérgicos.
¿Qué efectos secundarios pueden causar los antihistamínicos de primera generación?
-Los antihistamínicos de primera generación pueden causar efectos secundarios como boca seca, visión borrosa, retención urinaria (al bloquear receptores colinérgicos), hipotensión, taquicardia (por bloqueo de receptores adrenérgicos) y aumento del apetito (por bloqueo de receptores serotonérgicos).
¿Por qué los antihistamínicos de primera generación ya no se consideran la primera opción para tratar la rinitis alérgica?
-Los antihistamínicos de primera generación tienen un alto riesgo de efectos secundarios, especialmente sedación y alteraciones cognitivas, lo que los hace menos deseables en comparación con los de segunda generación.
¿Qué características tienen los antihistamínicos de segunda generación?
-Los antihistamínicos de segunda generación no son lipofílicos, por lo que no cruzan la barrera hematoencefálica y tienen menos efectos secundarios centrales, como sedación. Son más selectivos para los receptores H1 periféricos involucrados en las reacciones alérgicas.
¿Cuáles son algunos ejemplos de antihistamínicos de segunda generación?
-Algunos ejemplos de antihistamínicos de segunda generación incluyen cetirizina, loratadina y fexofenadina, los cuales son preferidos por su menor incidencia de efectos secundarios como sedación.