TEMA 3: FARMACOCINÉTICA : DISTRIBUCIÓN DEL FÁRMACO // VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN #Farmacología

JUVENTUD MEDICA

28 Jun 201820:01

Summary

TLDREste guion de video detalla la fase de distribución de fármacos en el cuerpo, explicando cómo se dispersan desde la sangre hacia el órgano diana. Se discuten las características físicas y químicas que afectan la solubilidad y distribución, como la lipofilia y la unión a proteínas. Se ilustra con ejemplos cómo los fármacos se unen a albúmina y otras proteínas, y cómo esto afecta su capacidad de penetrar en células y tejidos. Además, se introducen conceptos como el volumen de distribución y su impacto en la vida media de los fármacos, y se mencionan factores como la edad y patologías que pueden alterar la distribución.

Takeaways

💊 La fase de distribución del fármaco es crucial para su efectividad, ya que es cuando el medicamento se dispersa desde la sangre hacia el órgano diana.
🧪 Las características físico-químicas del fármaco, como solubilidad y coeficiente de reparto, influyen en su distribución en el organismo.
🚫 Los fármacos liposolubles se difunden con mayor facilidad que los hidrosolubles, mientras que las moléculas ionizadas o de gran tamaño difunden mal.
🔗 La unión de los fármacos a las proteínas plasmáticas en la sangre es reversible y puede afectar su capacidad para alcanzar el órgano diana.
🩸 Los fármacos ácidos tienden a unirse a la albúmina, mientras que los fármacos alcalinos suelen unirse a otras proteínas como la alza y la beta lipoproteína.
📏 El volumen de distribución (Vd) es un parámetro farmacocinético que indica el volumen teórico en el que se distribuye un fármaco para alcanzar una concentración uniforme en el plasma.
💧 Un Vd alto sugiere que el fármaco se distribuye en un mayor volumen de agua corporal, lo que puede afectar su concentración en el plasma y su vida media.
💡 La vida media de un fármaco está directamente proporcional al Vd, pero también depende de la capacidad del organismo para eliminar la sustancia.
💼 La ficha técnica de un fármaco proporciona información crítica como el Vd, que es esencial para médicos y farmacéuticos para administrar la dosis adecuada.
🧬 El volumen de distribución también puede verse afectado por factores como la edad, la obesidad, la deshidratación y ciertas patologías, lo que puede requerir ajustes en la dosis del fármaco.

Q & A

¿Qué fase del proceso farmacológico se discute en el guion proporcionado?
-Se discute la fase de distribución, donde el fármaco una vez en la sangre, debe distribuirse al órgano diana.
¿Qué factores determinan la distribución de un fármaco en el cuerpo?
-La distribución de un fármaco se determina por características físicas y químicas como la solubilidad, el coeficiente de reparto, la lipofilia o hidrofilia, y la fijación a las proteínas.
¿Cuál es la diferencia entre el fármaco libre y el fármaco unido a proteínas plasmáticas en la sangre?
-El fármaco libre es el único capaz de difundir hacia el órgano diana, mientras que el fármaco unido a proteínas plasmáticas actúa como reservorio y no puede pasar al órgano diana.
¿Cómo se relaciona la unión de un fármaco a proteínas con la competencia por transportadores?
-La unión a proteínas es reversible y los fármacos pueden competir por el transportador, lo que puede favorecer interacciones entre ellos.
¿Qué es el volumen de distribución y cómo se calcula?
-El volumen de distribución es el volumen teórico en el que se distribuye uniformemente una cantidad conocida de fármaco para que cualquier compartimento del organismo tenga la misma concentración que en el plasma. Se calcula dividiendo la dosis administrada entre la concentración medida en el laboratorio.
¿Cómo afecta el volumen de distribución (Vd) la concentración plasmática y la vida media de un fármaco?
-Un Vd alto implica una mayor distribución en el cuerpo, menor concentración en el plasma, y generalmente una vida media más larga. Sin embargo, esto no es una regla estricta ya que la vida media también depende de la capacidad del organismo para eliminar el fármaco.
¿Qué pasa con el volumen de distribución de un fármaco en el cuerpo humano y cómo se ve afectado por el tejido graso?
-El volumen de distribución puede ser mayor que el volumen de agua corporal total, indicando que el fármaco se distribuye en el agua intracelular y posiblemente en el tejido graso, lo que puede llevar a su acumulación.
¿Cuál es la importancia de la dosis de carga y la dosis de mantenimiento en la administración de un fármaco?
-La dosis de carga es la dosis administrada al principio del tratamiento para alcanzar rápidamente la concentración deseada en el plasma, mientras que la dosis de mantenimiento es la dosis que se administra para reponer la fracción de fármaco que se elimina del organismo.
¿Qué es el estado de equilibrio y cómo se relaciona con la dosis y la concentración plasmática estable?
-El estado de equilibrio es cuando la concentración plasmática permanece estable porque la cantidad de fármaco que sale del organismo es igual a la que entra. Este estado no depende de la dosis ni del intervalo de administración, sino de la semi vida de eliminación del fármaco.
¿Por qué se monitorizan los niveles plasmáticos de ciertos fármacos y cuándo es inútil hacerlo?
-Se monitorizan los niveles plasmáticos de fármacos con estrecho margen terapéutico, para evaluar su eficacia, controlar el cumplimiento del tratamiento, etc. Sin embargo, es inútil cuando la relación entre la dosis y la concentración plasmática es predecible y no aporta información clínica adicional.

Outlines

00:00

💊 Distribución de fármacos en el organismo

Este párrafo explica la fase de distribución de fármacos en el cuerpo después de su administración. Se menciona que una vez en la sangre, el fármaco debe distribuirse al órgano diana. La distribución depende de las características físico-químicas del fármaco, como solubilidad y coeficiente de reparto, y su capacidad de difusión en el torrente sanguíneo. Se destaca la importancia de la unión a proteínas plasmaáticas y cómo esto afecta la capacidad del fármaco de llegar al órgano diana. Además, se introduce el concepto de volumen de distribución y cómo se calcula, proporcionando un ejemplo para ilustrar el proceso.

05:02

🌡 Volumen de distribución y su influencia en la farmacocinética

Se profundiza en el concepto de volumen de distribución (VD) y cómo afecta la concentración y la eliminación de fármacos en el cuerpo. Se describe cómo la naturaleza lipofílica o hidrofílica de un fármaco, su tamaño molecular y su unión a proteínas influyen en su distribución. Se explica que un VD alto indica una mayor distribución en el cuerpo y una posible baja concentración en el plasma, lo que puede prolongar la vida media del fármaco. Se utilizan ejemplos de fármacos como la warfarina y el levofloxacino para ilustrar cómo el VD puede variar y sus implicaciones en la práctica médica.

10:04

🧬 Consideraciones sobre la lipofilia y la vida media de fármacos

Este párrafo explora cómo la lipofilia de un fármaco y su capacidad de acumularse en tejidos grasos pueden afectar su volumen de distribución y vida media. Se menciona la cloroquina como ejemplo de un fármaco con un VD elevado que se acumula en tejidos grasos. Se discute cómo el VD puede ser mayor que el volumen de agua corporal total, lo que indica una distribución extensa en el organismo. Además, se aborda la importancia de la penetración de fármacos en tejidos y cómo esto es crucial para su eficacia, especialmente en el caso de infecciones intracelulares.

15:07

🛡 Dosis de carga y mantenimiento en terapias farmacológicas

Se explican los conceptos de dosis de carga y dosis de mantenimiento en el tratamiento con fármacos. La dosis de carga es la cantidad administrada al principio del tratamiento para alcanzar rápidamente la concentración deseada en la sangre. La dosis de mantenimiento se utiliza para reemplazar la fracción de fármaco eliminada por el organismo. Se discute la relevancia de estos conceptos en emergencias y cómo se calculan basándose en el volumen de distribución y la concentración plasmática deseada. Además, se menciona la dosis diaria definida (DDD) como una unidad de medición establecida por la OMS para estimar el consumo de medicamentos.

🧪 Metabolismo de fármacos y su importancia en la farmacocinética

Finalmente, se toca el tema del metabolismo de fármacos, describiendo cómo los fármacos son transformados por el organismo a través de reacciones químicas catalizadas por enzimas. Aunque el párrafo es breve, sugiere la importancia de comprender el metabolismo en la farmacocinética para prever la eficacia y seguridad de los fármacos.

Mindmap

Keywords

💡Distribución

La distribución se refiere al proceso por el cual un fármaco una vez en la sangre, se dispersa hacia los diferentes órganos y tejidos del cuerpo. Es un concepto fundamental en la farmacocinetica, ya que determina la concentración del fármaco en el 'órgano diana'. En el guion, se menciona que la distribución de un fármaco depende de sus características físico-químicas, como la solubilidad y el coeficiente de reparto, y cómo interactúa con las proteínas plasmáticas, lo cual es crucial para su eficacia y seguridad.

💡Órgano diana

El 'órgano diana' es el sitio específico en el cuerpo donde se espera que actúe el fármaco para producir su efecto terapéutico deseado. En el contexto del video, la llegada del fármaco al órgano diana es esencial para su efectividad, y la distribución adecuada es crucial para asegurar que el fármaco llegue a este sitio en concentraciones terapéuticas.

💡Solubilidad

La solubilidad es una propiedad física que determina la capacidad de un fármaco para disolverse en un solvente, como la sangre. En el guion, se destaca que la solubilidad afecta la distribución del fármaco, ya que aquellos fármacos que son más solubles en la sangre pueden difundirse más fácilmente a través del organismo.

💡Coeficiente de reparto

El coeficiente de reparto es una medida de la preferencia de un fármaco por distribuirse en ciertos tejidos en comparación con la sangre. Se menciona en el guion que un fármaco liposoluble tendrá un coeficiente de reparto más alto, lo que implica que se distribuirá mejor a través de los tejidos grasos del cuerpo.

💡Proteínas plasmáticas

Las proteínas plasmáticas, como la albúmina, son importantes en la farmacocinetica porque pueden unirse a ciertos fármacos en la sangre, afectando su distribución. En el guion, se explica que los fármacos unidos a las proteínas no pueden difundirse al órgano diana y actúan como un reservorio, lo que es un aspecto clave en la comprensión de la biodisponibilidad y la efectividad del fármaco.

💡Volumen de distribución (Vd)

El volumen de distribución es un concepto teórico que representa el espacio en el que un fármaco se distribuye en el cuerpo. Se utiliza para entender cómo se dispersa el fármaco y se relaciona con su concentración en la sangre. En el guion, se discute cómo el Vd puede ser mayor o menor dependiendo de las propiedades del fármaco y cómo esto afecta la vida media y la eliminación del fármaco.

💡Liposolubilidad

La liposolubilidad es la capacidad de un fármaco para disolverse en los lípidos o grasas. Es un atributo físico-químico que influye en la distribución del fármaco, especialmente en tejidos con alto contenido de grasa. En el guion, se menciona que los fármacos liposolubles, como la cloroquina, pueden acumularse en el tejido graso y tener un volumen de distribución elevado.

💡Unión a proteínas

La unión a proteínas es el proceso por el cual ciertos fármacos se unen a las proteínas plasmáticas en la sangre. Esta unión puede afectar la biodisponibilidad y la eliminación del fármaco. En el guion, se destaca que la unión a proteínas es reversible y que los fármacos pueden competir por los transportadores, lo que tiene implicaciones para la eficacia y la seguridad del tratamiento.

💡Barrera hematoencefálica

La barrera hematoencefálica es una barrera protectora que limita la entrada de sustancias a la sangre cerebral. Se menciona en el guion como un ejemplo de cómo la penetración de un fármaco al cerebro puede ser limitada, lo que es crucial para entender la eficacia de ciertos medicamentos, como los antibióticos, en la tratamiento de infecciones cerebrales.

💡Fármaco libre

El 'fármaco libre' se refiere a la fracción de un fármaco en la sangre que no está unida a las proteínas y que, por lo tanto, está disponible para interactuar con el órgano diana o ser eliminado del cuerpo. En el guion, se explica que el fármaco libre es el único capaz de difundirse hacia el órgano diana, lo que es esencial para su acción terapéutica.

Highlights

La distribución del fármaco es crucial para su llegada al órgano diana.

Las características físico-químicas del fármaco determinan su solubilidad y coeficiente de reparto.

Fármacos liposolubles difunden mejor que los hidrosolubles.

La ionización y tamaño molecular afectan la difusión de fármacos.

La fijación a proteínas plasmáticas es un factor clave en la distribución de fármacos.

El fármaco libre es el único capaz de difundir hacia el órgano diana.

La unión a proteínas plasmáticas es reversible y puede ser competencia por transportadores.

La barrera hematoencefálica y la placentaria solo permiten el paso de fármacos liposolubles.

El volumen de distribución es el volumen teórico donde se distribuye un fármaco para alcanzar una concentración uniforme en el organismo.

El volumen de distribución varía según la naturaleza de la molécula del fármaco.

Un volumen de distribución elevado indica mayor penetración a los tejidos y una concentración plasma baja.

La vida media de un fármaco está directamente proporcional al volumen de distribución.

La cloroquina, con un volumen de distribución elevado, se acumula en tejido graso y tiene una vida media larga.

El volumen de distribución influye en la dosis a administrar para alcanzar una concentración plasmática deseada.

Los modelos de distribución, mono y multi compartimental, dependen de la naturaleza del fármaco y su afinidad por elementos orgánicos.

El volumen de distribución puede cambiar con la edad y ciertas patologías, como la insuficiencia renal o hepática.

La dosis de carga es utilizada para alcanzar rápidamente la concentración deseada en el plasma.

El estado de equilibrio se alcanza cuando la cantidad de fármaco que sale del organismo es igual a la que entra.

La dosis diaria definida (DDD) es una unidad establecida por la OMS para estimar el consumo de un medicamento.

Los niveles plasmáticos de fármacos con estrecho margen terapéutico deben ser monitorizados.

La relación entre la dosis administrada y la concentración plasmática debe ser predecible para evitar la necesidad de monitorización innecesaria.

El metabolismo del fármaco es el siguiente proceso a considerar, seguido por transformaciones químicas por enzimas.