Antihistamine drugs - treatment for allergic rhinitis.

Summary

Los antihistamínicos son medicamentos ampliamente utilizados para tratar la rinitis alérgica y reacciones inflamatorias. Funcionan bloqueando los receptores H1 y H2 de la histamina, lo que previene síntomas como la vasodilatación, la contracción muscular y la picazón. Los antihistamínicos de primera generación pueden cruzar la barrera hematoencefálica, causando efectos secundarios como somnolencia y alteraciones cognitivas. Los de segunda generación son más selectivos y causan menos efectos secundarios, siendo más efectivos en el tratamiento de reacciones alérgicas sin causar sedación. Ejemplos incluyen cetirizina, loratadina y fexofenadina.

Takeaways

• 😀 Los antihistamínicos son ampliamente utilizados para tratar la rinitis alérgica y diversas reacciones inflamatorias.
• 😀 La histamina es producida por la descarboxilación de la histidina y se encuentra principalmente en la piel, los pulmones y el tracto gastrointestinal.
• 😀 Existen cuatro tipos de receptores de histamina, pero para este tema se centran en los receptores H1 y H2.
• 😀 Los receptores H1 están involucrados en reacciones alérgicas e inflamatorias, como la secreción de moco, contracción del músculo liso y picazón.
• 😀 Cuando la histamina se une a los receptores H1 en los vasos sanguíneos, causa vasodilatación, lo que provoca enrojecimiento en los tejidos durante una reacción alérgica.
• 😀 Los receptores H1 también están presentes en el cerebro, donde la histamina suprime el apetito y aumenta la alerta.
• 😀 En los pulmones, la histamina provoca la contracción del músculo liso, lo que puede dificultar la respiración, especialmente en personas con asma o antecedentes de atopia.
• 😀 Los receptores H2 están presentes en las células parietales gástricas y, cuando se activan, aumentan la secreción de ácido clorhídrico.
• 😀 Los antihistamínicos H1 actúan como agonistas inversos, estabilizando el receptor H1 en su forma inactiva para prevenir los efectos de la histamina.
• 😀 Los antihistamínicos de primera generación tienen propiedades lipofílicas, lo que les permite cruzar la barrera hematoencefálica y causar sedación y efectos secundarios como alteraciones cognitivas.
• 😀 Los antihistamínicos de segunda generación son más selectivos para los receptores H1 periféricos, no cruzan la barrera hematoencefálica y causan menos sedación y efectos secundarios centrales.

Q & A

¿Qué son los antihistamínicos y cómo funcionan?

Los antihistamínicos son medicamentos utilizados para tratar la rinitis alérgica y diversas reacciones inflamatorias. Funcionan al bloquear los receptores de histamina, especialmente los receptores H1 y H2, que están involucrados en las respuestas alérgicas y la inflamación.

¿Qué es la histamina y cómo se produce?

La histamina es una sustancia química producida por la descarboxilación de la histidina. Se encuentra en varios tejidos del cuerpo, siendo más abundante en la piel, los pulmones y el tracto gastrointestinal.

¿Cuáles son los tipos de receptores de histamina más relevantes para los antihistamínicos?

Existen cuatro tipos de receptores de histamina, pero para este contexto, se destacan los receptores H1 y H2. Los receptores H1 están relacionados con reacciones alérgicas e inflamatorias, mientras que los H2 están implicados en la secreción de ácido gástrico.

¿Qué efectos produce la histamina al unirse a los receptores H1?

Cuando la histamina se une a los receptores H1, puede causar vasodilatación (lo que provoca enrojecimiento en los tejidos), contracción del músculo liso (como en los pulmones, provocando broncoconstricción y dificultades respiratorias), así como dolor y picazón en las terminaciones nerviosas.

¿Qué efectos produce la histamina al unirse a los receptores H2?

La histamina que se une a los receptores H2 en las células parietales gástricas aumenta la secreción de ácido clorhídrico en el estómago.

¿Qué son los antihistamínicos de primera generación y qué efectos tienen?

Los antihistamínicos de primera generación son lipofílicos y pueden atravesar la barrera hematoencefálica, lo que puede causar efectos secundarios como sedación y alteraciones cognitivas. También tienen una baja especificidad por los receptores H1, por lo que pueden afectar otros receptores como los colinérgicos, adrenérgicos y serotonérgicos.

¿Qué efectos secundarios pueden causar los antihistamínicos de primera generación?

Los antihistamínicos de primera generación pueden causar efectos secundarios como boca seca, visión borrosa, retención urinaria (al bloquear receptores colinérgicos), hipotensión, taquicardia (por bloqueo de receptores adrenérgicos) y aumento del apetito (por bloqueo de receptores serotonérgicos).

¿Por qué los antihistamínicos de primera generación ya no se consideran la primera opción para tratar la rinitis alérgica?

Los antihistamínicos de primera generación tienen un alto riesgo de efectos secundarios, especialmente sedación y alteraciones cognitivas, lo que los hace menos deseables en comparación con los de segunda generación.

¿Qué características tienen los antihistamínicos de segunda generación?

Los antihistamínicos de segunda generación no son lipofílicos, por lo que no cruzan la barrera hematoencefálica y tienen menos efectos secundarios centrales, como sedación. Son más selectivos para los receptores H1 periféricos involucrados en las reacciones alérgicas.

¿Cuáles son algunos ejemplos de antihistamínicos de segunda generación?

Algunos ejemplos de antihistamínicos de segunda generación incluyen cetirizina, loratadina y fexofenadina, los cuales son preferidos por su menor incidencia de efectos secundarios como sedación.