TEMA 1: FARMACOCINETICA: Absorción y vías de administración. #Farmacología
Summary
TLDREl doctor Juan Blues, en su video sobre farmacología, introduce los conceptos fundamentales de farmacocinética y farmacodinamia. Explica cómo los fármacos se absorben, se distribuyen, se metabolizan y se eliminan del cuerpo, y cómo interactúan con receptores celulares para producir efectos terapéuticos o adversos. También discute sobre la biodisponibilidad y la importancia de la velocidad y cantidad de absorción de fármacos en la eficacia y seguridad terapéutica, destacando la necesidad de monitorizar niveles plasmáticos para medicamentos con margen terapéutico estrecho.
Takeaways
- 😀 La farmacología estudia las propiedades de los fármacos y sus efectos fisiológicos, ya sean terapéuticos o adversos.
- 🔬 La farmacología se divide en farmacocinética, que estudia el movimiento y cambios de los fármacos en el organismo, y farmacodinamia, que se centra en la potencia y efectos del fármaco sobre el organismo.
- 💊 El fármaco es el principio activo responsable del efecto terapéutico o adverso, mientras que los excipientes ayudan a mantener al fármaco en la forma correcta para llegar al órgano diana.
- 🚶 La absorción del fármaco es el paso desde el lugar de administración hasta la circulación sistémica, y depende de factores como la solubilidad y la permeabilidad del tejido.
- 🌡 Las formas de atravesar una membrana biológica incluyen la difusión pasiva, la difusión facilitada y el transporte activo, cada una con sus características y requerimientos energéticos.
- 📦 Los fármacos pueden administrarse por diferentes vías, como oral, sublingual, rectal, intravenosa, intraarterial, intramuscular y subcutánea, cada una con sus ventajas y limitaciones.
- 🌐 La biodisponibilidad es el porcentaje del fármaco administrado que llega intacto a la circulación sistémica, afectado por factores como la primera paso hepático y la interacción con otros medicamentos o alimentos.
- 🏥 Las vías parenterales, como intravenosa e intramuscular, son rápidas en acción y útiles en situaciones de urgencia o cuando la vía oral no es factible.
- 📈 Los parámetros farmacocinéticos como la concentración máxima en sangre (C_max) y la biodisponibilidad son cruciales para diseñar pautas de tratamiento y garantizar la efectividad y seguridad del fármaco.
- 🔍 Los fármacos con un margen terapéutico estrecho, como la vancomicina, la fenitoína y la digoxina, requieren un control estrecho monitorizando los niveles plasmáticos para evitar la toxicidad.
Q & A
¿Qué áreas estudia la farmacología?
-La farmacología estudia las propiedades de los fármacos y su efecto fisiológico, incluyendo tanto efectos terapéuticos como efectos adversos. También estudia cómo los fármacos son útiles para diagnosticar, prevenir o tratar enfermedades.
¿Cuál es la diferencia entre el fármaco y los excipientes en un medicamento?
-El fármaco es el principio activo responsable del efecto terapéutico o adverso, mientras que los excipientes ayudan a mantener al fármaco en la forma correcta para que llegue al órgano diana y realice su efecto.
¿Qué es la farmacocinética y qué estudia?
-La farmacocinética estudia el movimiento del fármaco dentro del organismo, incluyendo su absorción, distribución, metabolización y eliminación.
¿Qué es la farmacodinamia y qué estudia?
-La farmacodinamia estudia la potencia del fármaco sobre el organismo, es decir, cómo interactúa con los receptores celulares y los mecanismos de acción que producen una respuesta terapéutica o adversa.
¿Cómo se define la absorción en farmacocinética?
-La absorción es el paso del fármaco desde el lugar de administración hasta la circulación sistémica, donde el fármaco puede ser absorbido por diferentes membranas biológicas.
¿Cuáles son las formas principales de que un fármaco atraviese una membrana biológica?
-Un fármaco puede atravesar una membrana biológica por difusión, transporte activo, pinocitosis o endocitosis, dependiendo de su solubilidad y la necesidad de energía o transporte asistido.
¿Qué es la biodisponibilidad de un fármaco y cómo se ve afectada?
-La biodisponibilidad es el porcentaje del fármaco administrado que llega intacto a la circulación sistémica. Puede verse afectada por el efecto de primer paso hepático, interacciones con otros medicamentos o alimentos, y la acidez gástrica.
¿Cuáles son las principales vías de administración de fármacos y cuál es su principal ventaja?
-Las principales vías de administración son enterales (oral, sublingual, rectal) y parenterales (intramuscular, subcutánea, intravenosa, intraarterial). La principal ventaja de las vías parenterales es la rapidez de acción, mientras que las enterales pueden tener una biodisponibilidad variable.
¿Qué es la concentración máxima en sangre (Cmax) y qué significa?
-La Cmax es la concentración máxima que alcanza un fármaco en el torrente sanguíneo después de su administración. Es un parámetro farmacocinético que ayuda a entender la absorción y la eficacia del fármaco.
¿Qué es el margen terapéutico y por qué es importante?
-El margen terapéutico es el rango entre la concentración mínima eficaz (Cme) y la concentración máxima tolerable (Cmt) de un fármaco. Es importante porque determina la seguridad de un fármaco; un margen terapéutico amplio indica que es más seguro, mientras que un margen estrecho requiere un control más estrecho de los niveles plasmáticos.
Outlines
💊 Introducción a la Farmacología
El doctor Juan Blues inicia el tema de Farmacología General, explicando que la farmacología estudia las propiedades de los fármacos y sus efectos fisiológicos, ya sean terapéuticos o adversos. Se menciona que los fármacos son el principio activo y los excipientes ayudan a mantener la forma correcta del fármaco para llegar al órgano diana. La farmacología se divide en farmacocinética, que estudia el movimiento del fármaco dentro del organismo, y farmacodinamia, que estudia la potencia del fármaco sobre el organismo. Se describen los fármacos agonistas y antagonistas, así como la eficacia y los efectos adversos. Se resumen las cuatro fases de la farmacocinética: absorción, distribución, metabolización y eliminación.
🧪 Proceso de Absorción de Fármacos
Se detalla el proceso de absorción de fármacos, que es el paso del fármaco desde el lugar de administración hasta la circulación sistémica. Se explican las formas de atravesar una membrana biológica, como la difusión pasiva y facilitada, y el transporte activo. Se discuten los factores que influyen en la absorción, como la solubilidad, la concentración, la superficie de absorción y la permeabilidad del tejido. Se mencionan las vías de administración, divididas en enterales (oral, sublingual, rectal) y parenterales (intramuscular, subcutáneo, intravenosa), y se describe cómo cada una afecta la biodisponibilidad del fármaco. Además, se introduce el concepto de biodisponibilidad y cómo puede verse afectada por el efecto de primer paso hepático y otros factores.
🚨 Vías de Administración y Biodisponibilidad
Se profundiza en las diferentes vías de administración de fármacos y cómo cada una afecta la biodisponibilidad. Se explica que la vía intravenosa tiene una biodisponibilidad del 100%, mientras que la vía oral puede verse afectada por el primer paso hepático y la acidez gástrica. Se discuten las ventajas de las vías sublingual y rectal, y se mencionan ejemplos de fármacos que se administran por estas vías. Se abordan las vías parenterales, destacando la rapidez de acción de la vía intravenosa y cómo la vía intramuscular puede ser útil en situaciones de urgencia. También se menciona la importancia de la biodisponibilidad en la eficacia y seguridad de los fármacos.
📈 Parámetros Farmacocinéticos y Margen Terapéutico
Se introducen los parámetros farmacocinéticos relacionados con la absorción de fármacos, como la concentración máxima en sangre (C-max) y la biodisponibilidad. Se explica cómo estos parámetros son importantes para diseñar pautas de tratamiento y predecir la eficacia y toxicidad de los fármacos. Se discute el concepto de margen terapéutico, que es la diferencia entre la concentración mínima efectiva y la concentración máxima tolerable. Se mencionan fármacos con margen terapéutico amplio y seguros, y aquellos con margen terapéutico estrecho que requieren monitorización de niveles plasmáticos. Se destaca la importancia de la bioequivalencia en la comercialización de diferentes preparaciones y genéricos.
🔎 Control de Fármacos con Margen Terapéutico Estrecho
Se aborda el control de fármacos con margen terapéutico estrecho, como la warfarina y el acenocumarol, que requieren monitorización de niveles plasmáticos o de otros parámetros para asegurar su seguridad y eficacia. Se menciona la importancia de la bioequivalencia en la fabricación de genéricos y se hace una pausa para repasar aspectos de anatomía que son fundamentales para entender la farmacología y otras asignaturas médicas.
Mindmap
Keywords
💡Farmacología
💡Fármaco
💡Excipientes
💡Farmacocinética
💡Farmacodinamia
💡Absorción
💡Biodisponibilidad
💡Vías de administración
💡Margen terapéutico
💡Monitorización de niveles plasmáticos
Highlights
La farmacología estudia las propiedades de los fármacos y su efecto fisiológico en el organismo.
El medicamento está formado por el fármaco (principio activo) y los excipientes, que ayudan a mantener al fármaco en la forma correcta.
La farmacología se divide en farmacocinética, que estudia el movimiento y cambios del fármaco en el organismo, y farmacodinamia, que estudia la potencia y efectos del fármaco en el organismo.
La absorción del fármaco es el paso del fármaco desde el lugar de administración hasta la circulación sistémica.
La difusión es el proceso de paso del fármaco a través de membranas biológicas, que puede ser pasiva o facilitada por proteínas.
El transporte activo es un proceso en contra de gradiente que requiere energía y es utilizado por la mayoría de los fármacos para cruzar membranas biológicas.
La biodisponibilidad es el porcentaje del fármaco administrado que llega intacto a la circulación sistémica y es capaz de producir efecto farmacológico.
Las vías de administración de fármacos pueden ser enterales (oral, sublingual, rectal) o parenterales (intramuscular, subcutáneo, intravenosa), cada una con características específicas.
La vía intravenosa es la más rápida de acción y permite una biodisponibilidad del 100%, ya que el fármaco llega directamente a la circulación sanguínea.
La vía oral es la más utilizada, pero su biodisponibilidad puede verse afectada por el efecto de primer paso hepático y la presencia de otros medicamentos o alimentos.
La vía sublingual evita el primer paso hepático y es útil en situaciones agudas, como en el caso de la nitroglicerina en cardiopatía isquémica.
La vía rectal tiene una absorción lenta y es útil en tratamientos locales de enfermedades intestinales, como la mesalatina en la rectitud o la colitis.
La biodisponibilidad por vía oral puede ser menor que por vía subcutánea, lo que afecta la cantidad de fármaco disponible para el efecto terapéutico.
El rango terapéutico es el margen entre la concentración mínima eficaz y la concentración máxima tolerable de un fármaco, y es crucial para la seguridad y eficacia del tratamiento.
Fármacos con margen terapéutico estrecho, como la vancomicina o la fenitoína, requieren monitorización de niveles plasmáticos para evitar toxicidad.
La bioequivalencia es un concepto importante para la comercialización de preparaciones farmacéuticas distintas y la fabricación de genéricos.
La farmacocinética estudia parámetros como la concentración máxima en sangre (C_max) y la biodisponibilidad, que son cruciales para diseñar pautas de tratamiento.
Transcripts
[Música]
muy buenas amigos soy el doctor juan
blues y hoy vamos a tratar el primer
tema de la asignatura de farmacología el
tema serã farmacología general vamos a
explicar que es la farmacocinética la
farmacodinamia vamos a ver fármacos en
situaciones especiales
vamos a ver interacciones entre fármacos
y efectos adversos así que sin más
dilación empezamos
[Música]
la farmacología estudia las propiedades
de los fármacos y el efecto fisiológico
que van a producir en nosotros una vez
nos los tomemos un efecto beneficioso
terapéutico o un efecto adverso la
farmacología también estudiará los muy
poco útiles que resultarán los fármacos
para diagnosticar para prevenir o para
tratar una enfermedad
el medicamento lo formarán el fármaco y
los excipientes el fármaco es el
principio activo lo responsable del
efecto terapéutico
o efecto adverso los excipientes serán
aquellos que ayudan a mantener al
fármaco en la forma correcta para que
pueda llegar hasta el órgano diana y
realizar su efecto los excipientes
pueden desarrollar o darnos efectos
adversos pero nunca a efectos
terapéuticos sino serían un fármaco la
farmacología la podemos dividir en dos
grandes bloques de estudio la
farmacocinética o la farmacodinamia la
farmacocinética como su nombre indica
cinética movimiento estudiará el
movimiento del fármaco en el interior
del organismo y cómo va cambiando
efecto de este dicho de otra forma
imaginemos que yo me tomo una pastilla
esa pastilla nuestro cuerpo la absorberá
pasar a nuestro torrente sanguíneo
desde allí se distribuirá se metaboliza
y posteriormente se eliminará así
podemos concluir que la farmacocinética
estudia lo que el organismo le hace al
fármaco la farmacodinamia como su nombre
también indica dinamia poder potencia
estudia la potencia del fármaco sobre
nosotros dicho también de otra forma
imaginemos que ese fármaco que me tomado
en algún momento llega al órgano diana y
es ahí cuando interactúa con los
receptores celulares que la
farmacodinamia estudiará la capacidad
que tenga el fármaco de producir nos una
respuesta y los mecanismos de acción por
los cuales la va a producir hablaremos
de fármacos agonistas porque producen
una respuesta fármacos antagonistas
porque bloquean a la célula hablaremos
de lo eficaz que es la respuesta y
hablaremos de efectos adversos así la
farmacodinamia podemos concluir diciendo
que estudian lo que él
le hace al organismo
vamos a empezar viendo la
farmacocinética aquí os he hecho un
dibujo en donde os resumo las cuatro
fases que va a estudiar la
farmacocinética como veis está la
absorción en donde el fármaco pasa a
sangre desde allí se distribuirá al
órgano bien posteriormente se metaboliza
'va y finalmente se eliminará vamos a
empezar por el principio por la
absorción vamos a verlo
la absorción será el paso del fármaco
desde el lugar de la administración
hasta la circulación sistémica es decir
si yo me trago una pastilla no estoy
absorbiendo el fármaco yo absorber el
fármaco en el momento que el fármaco
pasa a la circulación general
en su camino hacia la circulación
sistémica y después también para salir
de ella el fármaco va a tener que ir
atravesando diferentes membranas
biológicas vamos a ver de forma muy
resumida las formas que tienen un
fármaco de atravesar una membrana
biológica
en este dibujo que os he hecho vemos las
principales formas que va a tener un
fármaco de atravesar una membrana
biológica
vemos que el fármaco podrá pasar a favor
de gradiente o en contra de gradiente
a favor de gradiente es decir desde un
espacio más concentrado a un lugar menos
concentrado es lo que se conoce como
difusión
la difusión podrá ser pasiva
si va porque pasan los fármacos solos
sin ayuda de nadie o bien podrá ser
facilitada por una proteína
la difusión pasiva en donde pasan ellos
solos podrá ser directamente para los
fármacos o sustancias liposolubles o
bien a través de unos espacios concretos
llamados poros para los fármacos o
sustancias hidrosolubles
la difusión facilitada como hemos dicho
será a favor de gradiente facilitada por
una proteína de transporte y sin gasto
de energía puesto que es a favor de
gradiente el transporte activo como
hemos dicho será en contra de gradiente
usando también una proteína de
transporte y como aquí es en contra de
gradiente si vamos a necesitar invertir
energía y de donde obtenemos esa energía
recordemos de las clases del metabolismo
que la hidrólisis de la atp producía una
energía química que nosotros íbamos a
intercambiar por otro tipo de energía
recordemos dijimos en la tetera la
moneda de intercambio energético que en
concreto nos producía 73 kilocalorías en
este caso la hidrólisis del atp la vamos
a intercambiar por el paso del fármaco
en contra de gradiente a través de la
membrana
este el transporte activo será el que
van a usar la mayoría de los fármacos
si nos fijamos tanto la difusión
facilitada como el transporte activo
utilizan este elemento extra que es la
proteína de transporte esto hace que
este paso a través de la membrana sea
satura bleu sea específico de cada
fármaco y sea competitivo habrá
distintos fármacos que competirán por un
mismo transportador esto podemos usarlo
en nuestro beneficio
por ejemplo para alargar la duración de
acción de algunos fármacos ejemplo de
esto es la asociación penicilina pro
benefit esto lo han preguntado en varias
ocasiones en el mir
la otra forma de paso a través de las
membranas será la de pino citó sis y
endocitosis es un sistema de transporte
para fármacos de alto peso molecular en
donde veremos la formación de vesículas
en una forma más amplia diremos que la
absorción del fármaco depende de los
soluble y concentrado que esté de la
superficie en la que tenga lugar la
absorción y de lo perdido que esté ese
tejido así no es lo mismo inyectar un
fármaco en el deltoides que inyectar lo
por ejemplo en el glúteo aunque ambas
sean intramuscular es así al hablar de
absorción tenemos que hablar de vías de
administración y es que dependiendo de
la forma de administrar me un fármaco me
va a llegar más o menos a la circulación
general es decir se va a absorber más o
menos fármaco voy a tener más o menos
fármaco bio disponible
las vías de administración las podemos
dividir en dos grandes grupos enteral o
digestiva y parenteral o no digestiva
dentro de las vías enterales tenemos la
vía oral la vía sublingual y la vía
rectal como vemos todas ellas son
distintos puntos de entrada para
terminar llegando a la circulación
sistémica usando diferentes partes del
tracto digestivo
si usamos la boca la vía oral todos
sabemos que es la forma más utilizada
los fármacos con un carácter básico se
absorberán en medios básicos o al
caminos como el duodeno además el
duodeno es el principal lugar de
absorción de los fármacos
los fármacos con un carácter ácido se
absorberán en medios ácidos como el
estómago como veis os he dibujado a los
fármacos básicos de color rosa y en los
fármacos ácidos de color púrpura para
que nos sea y nos resulte más fácil de
recordar aunque no tiene nada que ver lo
he hecho un poco en asociación o en
honor a la atención de emma toxina y
dosis que ya veremos es uno de los
métodos más populares de tinción en
histología en donde se tiñen las
estructuras ácidas como los núcleos de
las células de color púrpura y se tiñen
de las estructuras básicas de color rosa
como el citoplasma por eso aquí y a
partir de ahora o representar a los
fármacos básicos sombreados de color
rosa y a los fármacos ácidos de color
púrpura la vía oral no la vamos a poder
utilizar en pacientes con alteración de
la deglución
por ejemplo disfagia o que tengan
pérdida del conocimiento tampoco la
vamos a poder usar en un paciente con
vómitos
si a mí me viene la consulta un paciente
vomitando no voy a administrarle
fármacos por vía oral
y ahora vamos a introducir un concepto
nuevo el de biodisponibilidad la
biodisponibilidad será el porcentaje del
total de fármaco administrado que
finalmente llega intacto a la
circulación sistémica
este porcentaje de fármaco inalterado
será el que finalmente tenga acción
farmacológica el porcentaje de fármaco
que se haya perdido o alterado en el
camino no tendrá dicha acción
si yo os pregunto la biodisponibilidad
de un fármaco es del 75% que querrá
decir pues que el 75 por ciento del
fármaco administrado accede a la
circulación sistémica
si nosotros tomamos un fármaco por vía
oral en el camino hasta la circulación
sistémica se va a ir perdiendo o
alterando porcentaje de fármaco así
decimos que la biodisponibilidad de un
fármaco por vía oral puede verse
reducida principalmente por el efecto de
primer paso hepático
como ya sabemos el fármaco se absorberán
por la vía por está hasta el hígado el
hígado es un filtro un sistema de
gestión de residuos que pueden inactivar
parte del fármaco antes de por las venas
hepáticas mandarlo a la circulación
general nosotros por vía oral también
ingerimos de forma concomitante otros
medicamentos o incluso alimentos que
pueden interaccionar con el medicamento
que estamos tomando una pregunta típica
aquí es el de las sales de hierro o
calcio que interaccionan por un fenómeno
de que nación disminuyendo la
biodisponibilidad con las tetraciclinas
la acidez gástrica también pueden
inactivar o alterar parte del fármaco
esto puede evitarse con cápsulas de
recubrimiento entérico como es el caso
de los inhibidores de la bomba de
protones el tiempo de vaciado gástrico
es también un factor a tener en cuenta
si por ejemplo nosotros tomamos opiáceos
y esto hace que el vaciado gástrico y el
pre instalo intestinal se enlentezca
esto consecuentemente para que se
absorba menos fármaco la vía sublingual
es una vía de absorción rápida por lo
que será útil en procesos agudos
además si os fijáis en el dibujo veis
que os he hecho una comunicación directa
con la aurícula derecha y es que tiene
drenaje a la vena cava superior con lo
que se evita el primer paso hepático así
será especialmente útil para fármacos
con un efecto de primer paso hepático
importante ejemplos de vía sublingual
son la nitroglicerina que damos en casos
de cardiopatía isquémica el captopril en
crisis hipertensivas
ya vimos en la clase de los ansiolíticos
el lorazepam sublingual quedamos ante un
ataque de ansiedad
la vía rectal tiene una absorción lenta
además de una administración incómoda
pero tendrá alguna ventaja por ejemplo
evita parcialmente el primer paso
hepático además será útil en el
tratamiento de enfermedades locales como
la rectitud o la colitis ejemplos de vía
rectal es la mesa latina y los
corticoides en la enfermedad
inflamatoria intestinal por ejemplo
también veremos que ante las
convulsiones febriles en los niños
damos diazepam por vía rectal entre
otras cosas porque en los niños ya
veremos el sistema enzimático del hígado
está un poco maduro y mediante esta vía
evitamos parcialmente el primer paso
hepático
dentro de las vías de administración
parenteral es tenemos la vía intravenosa
la vía intraarterial la vía
intramuscular y la vía subcutánea
en general diremos que todas las vías
parenterales van a tener como
característica principal la rapidez de
acción estamos inyectando directamente
el fármaco en sangre y desde ahí se va a
distribuir y llegar al órgano diana con
lo que en principio las vías
parenterales van a tener una rapidez de
acción mucho mayor que las vías
enterales
dentro de las vías parenterales según el
punto o forma de entrada tendrán una u
otra virtud
la vía intravenosa que todos conocemos
su principal ventaja será la rapidez de
acción estamos administrando el fármaco
directamente en una vena y desde ahí
como luego veremos en un dibujo se va a
distribuir fácilmente por todo el
organismo
además al inyectar el fármaco
directamente al torrente sanguíneo nos
permite saber con precisión la posología
que estamos administrando
si yo os pregunto cuál es la
biodisponibilidad de un fármaco por vía
intravenosa pues su biodisponibilidad
será del 100% ya que todo el fármaco
administrado llegará de forma intacta a
la circulación general
la vía intravenosa además es la más
usada en situaciones de urgencia y para
reponer la bohemia y también es
utilizada para administrar contraste en
estudios de neuroimagen la vía
intraarterial vamos a decir que queda
restringida a aquellos pacientes que
están recibiendo un tratamiento de
quimioterapia veremos también en
cardiología que hay vasodilatador es que
se dan de forma intraarterial para una
acción local
la vía intramuscular su principal
ventaja es la rapidez de acción
a veces tenemos el concepto erróneo de
creer que por pinchar en un músculo va a
tardar en hacer efecto y todo lo
contrario al inyectar de forma
intramuscular no sólo estamos entrando
directamente en la circulación sistémica
sino que los músculos como suelen estar
muy ligados se distribuye el fármaco muy
rápidamente
todos hemos visto en urgencias al
paciente que llega agitado y que no
colabora y que hay que medicar lo pero
no nos deja cogerle una vía venosa y
tampoco acepta usar la vía oral vemos
como por ejemplo los psiquiatras
inyectan de forma intramuscular fármacos
como el haloperidol el diazepam el chino
gang según el caso y como les hace
efecto al paciente de forma muy rápida
además la vía intramuscular nos va a
permitir las preparaciones de pod o de
liberación progresiva y nos va a servir
para asegurarnos de que el paciente está
cumpliendo con el tratamiento muy útil
en el paciente siquiátrico la vía
intramuscular estará contraindicada en
alteraciones de la hemostasia la vía
subcutánea es un tipo de vía parenteral
y por tanto tendrá una rapidez de acción
mayor que las vías enterales además
permite aplicar fármacos que se
activarían por vía digestiva como por
ejemplo la insulina o la heparina de
bajo peso molecular hay una pregunta en
la que nos comparan la vía intramuscular
y la vía subcutánea y nos preguntan cuál
de las dos va a tener una mayor rapidez
de distribución en ese caso serán la vía
intramuscular
otras vías que tenemos para administrar
un fármaco son por ejemplo la
transdérmica que como vía de
administración resulta muy deficiente y
solo la vamos a ver en casos concretos
como por ejemplo el zentani lo en casos
de analgesia crónica
la vía inhalatoria es extremadamente
rápida para administrar fármacos de
actuación local como los
broncodilatadores y los corticoides
también la veremos para actuación
general en casos de anestesia
y ahora qué parámetros vamos a utilizar
para saber si un fármaco se está
absorbiendo más o menos para así poder
prever y diseñar una pauta de
tratamiento vamos a verlo el primer
parámetro farmacocinético que vamos a
ver relacionado con la absorción es el
de concentración máxima en sangre o
c-max y será la concentración máxima que
alcanza un fármaco en el torrente
sanguíneo
aquí os he puesto un ejemplo en forma de
gráfica en donde vemos que cuando el
fármaco se administra de forma
intravenosa la concentración máxima en
sangre se alcanza casi de forma
instantánea a partir de ahí las
concentraciones en sangre irán
disminuyendo y por qué van a disminuir
pues básicamente por dos razones primero
porque se empieza a distribuir y segundo
porque se empieza a eliminar así
distinguimos dos fases una primera fase
de distribución y una segunda fase de
equilibrio o de eliminación que no vamos
a ver cuando nosotros nos pautan por
ejemplo 100 miligramos de un fármaco
cada 8 horas para tratar una infección
nosotros entendemos que si en lugar de
100 tomamos 20 miligramos no nos
resultará eficaz y que si en lugar de
100 tomamos 500 no resultará tóxico así
el rango o margen entre la concentración
mínima que a mí me resulta eficaz y la
concentración máxima a partir de la cual
a mí me resultará tóxico es lo que se
conoce como un índice por rango
terapéutico
habrá fármacos que tendrán un margen
terapéutico muy amplio y serán seguros y
habrá otros fármacos que con la mínima
variación de la dosis a mí me resultará
tóxico vamos a verlo con un dibujo
en este mismo ejemplo de la gráfica o se
ha marcado la acm o concentración mínima
eficaz en donde por debajo de esa
concentración
el fármaco me resultaría ineficaz y
también os he marcado la cmt o
concentración máxima tolerable en donde
a partir de esa concentración del
fármaco me resultaría tóxico así eso es
el rango o margen terapéutico la
relación entre la cmt y la ce m
habrá fármacos que tendrán un margen
terapéutico amplio y serán seguros pero
habrá otros con un margen o rango
terapéutico estrecho en donde vemos aquí
en el ejemplo de la línea punteada al
aumentar la dosis rápidamente alcanzaría
el rango de toxicidad
así los fármacos con un margen
terapéutico estrecho se tienen que
controlar y cómo se controlan pues
monitorizando los niveles plasmáticos
a que se puesto una tabla con los
fármacos que tienen estrecho margen
terapéutico que más suelen preguntar en
los exámenes como antibióticos tenemos
la banco y la gente a medicina como
antiepilépticos la fenitoína y como
fármacos cardiovasculares la digoxina y
los dicomar y nikos y clasificado dentro
de otro apartado el litio que siempre
preguntan
y ahora aquí os pregunta todos los
fármacos con estrecho margen terapéutico
se tienen que controlar de la misma
forma se tienen que vigilar
monitorizando los niveles plasmáticos
pues no y en concreto hay uno de ellos
que siempre preguntan qué es el
acenocumarol el acenocumarol es un
anticoagulante similar a la warfarina
cuyo mecanismo de acción es el
antagonista de la vitamina k ya lo
veremos que tiene un margen terapéutico
estrecho pero que no se controla con los
niveles plasmáticos sino que se controla
con el ing que ya veremos lo que es
el siguiente parámetro farmacocinético
que nos hablara de la absorción de un
fármaco es el que ya hemos nombrado
antes la biodisponibilidad aquí os he
hecho un dibujo en el que hemos
representado un medicamento formado por
el fármaco y los excipientes bueno pues
como hemos dicho el porcentaje del
fármaco administrado que llega intacto
con la circulación sistémica será el
fármaco bio disponible
este concepto lo han preguntando
muchísimas veces la biodisponibilidad
como hemos dicho por vía intravenosa es
del cien por cien
si yo os pregunto la biodisponibilidad
por vía oral es mayor o menor que la
subcutánea
pues la biodisponibilidad por vía oral
será la mitad que la subcutánea es decir
un mismo fármaco administrado por vía
oral y administrado de forma subcutánea
por vía oral nos va a llenar menos
porcentaje de fármaco
miremos que dos formulaciones distintas
de un mismo principio activo son
bioequivalentes cuando la velocidad de
absorción y la cantidad absorbida sean
tan idénticas que podremos asumir una
misma seguridad y una misma efectividad
así nos tendremos que fijar en
parámetros de absorción velocidad de
absorción y cantidad de absorción no en
parámetros de distribución como veremos
más adelante y en esto insisto porque
alguna vez lo han preguntado en el mir
esto de la bioequivalencia es importante
para cuando se pretende comercializar
una preparación distinta por ejemplo
cápsulas o comprimidos o para la
fabricación de genéricos
y en este punto creo que deberíamos
detenernos a repasar algún aspecto de
anatomía porque además nos servirá para
entender otras asignaturas y son
conceptos muy preguntados en el mit
[Música]
[Aplausos]
[Música]
Browse More Related Video
Farmacocinética: ELIMINACIÓN de fármacos
FARMACOLOGÍA Generalidades | ¡Fácil explicación!
TEMA 2: FARMACOCINÉTICA: V.C.I // SISTEMA PORTA // EFECTO DE PRIMER PASO HEPÁTICO #Farmacología
FARMACOLOGÍA INTRODUCCIÓN | GuiaMed
Absorción de Fármacos: Ecuación Henderson-Hasselbach. www.fircof.es
CARBAPENEMES, Indicaciones, Efectos Adversos, Contraindicaciones, Infección por PSEUDOMONAS| P2
5.0 / 5 (0 votes)