Opioid Drugs, Part 1: Mechanism of Action

Summary

本视频深入探讨了阿片类药物的作用机制以及它们如何缓解疼痛。阿片类药物通过模拟身体天然的止痛肽，结合并激活神经系统中的阿片受体，从而阻断疼痛信号的传递。通过介绍上行和下行两条疼痛通路，以及阿片类药物如何影响这些通路来减轻疼痛，视频清晰地解释了阿片类药物的生理作用。还简要提到，这些药物的副作用如成瘾和呼吸抑制问题，将在第二部分进一步探讨。

Takeaways

• 😀 死亡性药物：鸦片类药物（如吗啡、羟考酮、海洛因和芬太尼）是有效的止痛药，但也极易滥用，并且目前在北美造成严重的鸦片类药物流行危机。
• 😀 鸦片类药物的作用机制：这些药物模仿身体内天然的止痛肽（内源性鸦片类物质，如内啡肽、脑啡肽和痛风啡），通过激活鸦片受体来缓解疼痛。
• 😀 鸦片类药物通过血脑屏障：小型脂溶性药物（如芬太尼）比水溶性药物更容易穿过血脑屏障，因此作用更迅速。
• 😀 鸦片类药物作用原理：它们通过与神经元上的鸦片受体结合，抑制神经元之间的信号传递，从而减轻疼痛感。
• 😀 神经元通讯方式：神经元通过电信号（动作电位）和神经递质的释放来交流。神经递质如谷氨酸可激活接收神经元，促进动作电位的形成。
• 😀 鸦片类药物的抑制机制：鸦片类药物通过两种方式抑制神经信号传播，一是通过前突触抑制，二是通过后突触抑制。
• 😀 鸦片受体作用：鸦片类药物结合鸦片受体后，激活G蛋白，导致一系列分子变化，包括抑制cAMP的合成，进一步影响神经元功能。
• 😀 前突触抑制：鸦片类药物结合前突触神经元上的受体，抑制钙离子通道的开放，从而阻止神经递质的释放。
• 😀 后突触抑制：鸦片类药物通过激活钾通道，使钾离子流出神经元，从而减少神经元的去极化，阻止动作电位的形成。
• 😀 痛觉传导与鸦片类药物：鸦片类药物通过干扰上行痛觉通路，并激活下行痛觉抑制通路，达到减轻疼痛的效果。
• 😀 脑干和脊髓的作用：内源性鸦片类物质和外源性鸦片类药物通过作用于脑干和脊髓中的抑制性神经元，抑制痛觉信号的传导，从而提供止痛效果。

Q & A

什么是阿片类药物？

阿片类药物是指一类通过模拟我们体内天然的止痛肽，来缓解疼痛的药物。这些药物包括吗啡、羟考酮、海洛因和芬太尼等。

阿片类药物是如何起作用的？

阿片类药物通过与神经系统中的阿片受体结合，阻止疼痛信号的传递。主要通过激活μ型受体，导致神经元之间的信号传递中断，从而减轻疼痛。

阿片类药物和内源性阿片类物质有什么区别？

内源性阿片类物质，如内啡肽、脑啡肽和动力啡，是我们体内自然产生的止痛分子。阿片类药物则是外源性物质，通过模拟这些内源性物质的作用来缓解疼痛。

阿片类药物如何穿越血脑屏障？

阿片类药物需要穿越血脑屏障才能发挥作用。小而脂溶性的药物能更容易地穿越屏障，效果更快。例如，芬太尼比吗啡更脂溶性，因此其作用几乎是立竿见影的。

阿片类药物对神经元的作用机制是什么？

阿片类药物通过与神经元上的阿片受体结合，抑制神经递质的释放和神经元的去极化。这些作用分为突触前抑制和突触后抑制，从而阻止疼痛信号的传递。

什么是突触前抑制和突触后抑制？

突触前抑制是指阿片类药物阻止突触前神经元释放神经递质。突触后抑制则是指阿片类药物通过改变突触后神经元的电位，使其更难去极化，从而阻止信号传递。

什么是cAMP？它与阿片类药物的作用有何关系？

cAMP是神经元中的一个重要信号分子，参与许多信号通路。阿片类药物通过激活阿片受体上的Gi/o类型G蛋白，抑制cAMP的合成，从而改变神经元的信号传递，并可能导致耐药性。

阿片类药物如何减轻疼痛？

阿片类药物通过作用于升痛通路和降痛通路来减轻疼痛。它们抑制升痛通路的信号传递，并激活降痛通路，从而减少我们对疼痛的感知。

什么是升痛通路和降痛通路？

升痛通路是传递疼痛信号到大脑的路径，而降痛通路则是通过体内自然的止痛机制来抑制升痛通路的活动，从而减少疼痛感。阿片类药物通过激活降痛通路来抑制疼痛信号的传递。

阿片类药物滥用会产生什么后果？

阿片类药物滥用可能导致成瘾、呼吸抑制等严重健康问题。滥用阿片类药物尤其是芬太尼等强效药物，可以引发致命的过量情况，当前北美正面临阿片类药物的流行病。