Farmacocinética: ELIMINACIÓN de fármacos

Doctor Boll

19 Jan 202120:02

Summary

TLDREste video ofrece una visión detallada de los aspectos clave de la farmacocinética relacionada con la eliminación de fármacos del cuerpo humano. Enrique García Bold, el presentador, discute el proceso de eliminación, que es el último de los cuatro procesos farmacocinéticos, y cómo la mayoría de los medicamentos se eliminan por vía renal a través de la filtración glomerular. Explica la diferencia entre la filtración pasiva y activa, y cómo las propiedades químicas del fármaco, el pH de la orina y el tamaño molecular afectan el proceso de eliminación. Además, menciona la importancia de la acidificación o alcalinización de la orina en el caso de sobredosis con ciertos medicamentos. García Bold también aborda la depuración o 'clearance', que mide la capacidad del cuerpo para eliminar un fármaco y es crucial para el cálculo de las dosis y los intervalos de administración, especialmente en pacientes con insuficiencia renal o hepática. Finalmente, el video cubre las cinéticas de eliminación de orden cero y orden uno, y cómo estas afectan la concentración del fármaco en la sangre. Se destaca la importancia de la adherencia al tratamiento y la posología para mantener las concentraciones terapéuticas adecuadas y evitar efectos adversos.

Takeaways

💊 La eliminación de un fármaco es el último de los cuatro procesos farmacocinéticos, y es responsable de cómo el fármaco se elimina del cuerpo.
👉 La mayoría de los medicamentos se eliminan por vía renal a través de la filtración glomerular, que puede ser activa o pasiva y depende de las propiedades químicas del fármaco.
⚖️ Los compuestos polares, solubles en agua y con carga, requieren un transporte activo para la eliminación, mientras que los compuestos no polares se exccretan más fácilmente mediante transporte pasivo.
📉 Los ácidos débiles pueden ion-trapping en orina alcalina y las bases débiles en orina ácida, lo que afecta su eliminación y absorción en la circulación sanguínea.
🧘 El riñón es el órgano más importante para la eliminación de fármacos, pero también pueden eliminarse por otras vías como respiratoria, lactancia materna, vías biliares, heces, llanto o sudor.
📏 La depuración o clearance mide la capacidad del cuerpo para eliminar un fármaco y es crucial para calcular las dosis y intervalos de administración, especialmente en pacientes con nefropatía.
📉 Las cinéticas de eliminación de los fármacos pueden ser de orden cero (eliminación constante por unidad de tiempo) o de orden uno (eliminación de una fracción constante por unidad de tiempo).
🕰 El tiempo de vida media es el intervalo en el que la concentración del fármaco cae a la mitad y es útil para la dosificación y administración de fármacos.
📈 La administración de fármacos puede ser en series (esperar a que se elimine completamente) o en intervalos según el tiempo de vida media para alcanzar un estado estable.
💡 La adherencia al tratamiento es fundamental para mantener las concentraciones terapéuticas adecuadas y evitar efectos adversos o la pérdida de eficacia del fármaco.
⏰ Es importante considerar la facilidad de adherencia al escoger la frecuencia de administración de un fármaco, ya que puede impactar directamente en su eficacia y seguridad.

Q & A

¿Qué proceso farmacocinético se encarga de indicar cómo se elimina un fármaco del cuerpo?
-La eliminación es el último de los cuatro procesos farmacocinéticos que se encarga de indicar cómo se elimina un fármaco del cuerpo.
¿Por qué vía se eliminan la mayoría de los medicamentos?
-La mayoría de los medicamentos se eliminan por vía renal mediante filtración glomerular.
¿Qué factores determinan si el filtrado glomerular es activo o pasivo?
-El filtrado glomerular puede ser activo o pasivo y está determinado por las propiedades químicas del fármaco, el pH en la orina y el tamaño de la molécula.
¿Por qué los compuestos polares requieren un transporte activo para ser eliminados y los no polares no?
-Los compuestos polares son solubles en agua y suelen tener una carga, lo que requiere un transporte activo para su eliminación, mientras que los compuestos no polares son solubles en líquidos no polares y suelen tener una estructura que les permite un transporte pasivo más fácil.
¿Qué fenómeno ocurre con los ácidos débiles en la orina alcalina y con las bases débiles en la orina ácida?
-Los ácidos débiles pueden tener un atrapamiento iónico en la orina alcalina, y las bases débiles pueden tener un atrapamiento iónico en la orina ácida.
¿Cómo se puede tratar una sobredosis con aspirina?
-En caso de una sobredosis con aspirina, se puede tratar alcalinizando la orina para que el fármaco se elimine más rápido, generando un atrapamiento iónico que evita su reabsorción sanguínea.
¿Cuál es el órgano más importante para la eliminación de fármacos y cuál es la forma en que también se pueden eliminar por otras vías?
-El riñón es el órgano más importante para la eliminación de fármacos, pero también se pueden eliminar por vía respiratoria, lactancia materna, vías biliares, por heces, llanto o sudor.
¿Qué es la depuración o clearance y cómo se relaciona con la capacidad del cuerpo para eliminar un fármaco?
-La depuración o clearance es la medida de la capacidad del cuerpo para eliminar un fármaco, representando el volumen del líquido en el cual se remueve por completo el medicamento en una unidad de tiempo.
¿Cómo se calcula la depuración total de un fármaco?
-Para obtener la depuración total de un fármaco, se debe sumar la eliminación del riñón, la eliminación hepática y la eliminación de cualquier otro órgano involucrado en la eliminación del medicamento.
¿Cuáles son las dos cinéticas de eliminación que pueden tener los fármacos y cómo se diferencian?
-Los fármacos pueden tener cinéticas de eliminación de orden cero o de orden 1. La eliminación de orden cero implica que se elimina una cantidad constante por unidad de tiempo, mientras que la eliminación de orden 1 implica que se elimina una fracción constante de la concentración del fármaco por unidad de tiempo.
¿Qué es el tiempo de vida media y cómo se relaciona con la administración de fármacos?
-El tiempo de vida media es el intervalo en el que la concentración del fármaco cae a la mitad. Es importante para la administración de fármacos ya que permite determinar el momento adecuado para administrar nuevas dosis y mantener la concentración del fármaco dentro de la ventana terapéutica.
¿Cuál es la ventaja de administrar fármacos en intervalos que coinciden con su tiempo de vida media?
-Administrar fármacos en intervalos que coinciden con su tiempo de vida media ayuda a alcanzar y mantener un estado estable de concentración terapéutica, evitando picos y valles en la concentración del fármaco y asegurando su efectividad y seguridad.
¿Qué son las dosis de carga y las dosis de mantenimiento y cómo se diferencian?
-Las dosis de carga son administradas para alcanzar rápidamente la concentración terapéutica mínima efectiva, generalmente se da una dosis más grande que las siguientes. Las dosis de mantenimiento son las pequeñas dosis administradas después de la dosis de carga para mantener la concentración del fármaco dentro de la ventana terapéutica.
¿Por qué es importante la adherencia al tratamiento y cómo afecta la posología?
-La adherencia al tratamiento es importante para mantener la concentración del fármaco dentro de la ventana terapéutica y así asegurar su efectividad y minimizar los efectos adversos. Una buena posología facilita la adherencia al tratamiento al ser más fácil de seguir y recordar para el paciente.

Outlines

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💊 Procesos Farmacocinéticos y Eliminación de Fármacos

Enrique García Bold explica los cuatro procesos farmacocinéticos, destacando la eliminación como el último en la sequencia. La mayoría de medicamentos se eliminan por vía renal a través de la filtración glomerular, que puede ser activa o pasiva y está determinada por propiedades químicas como el pH de la orina y el tamaño de la molécula. Los compuestos polares solubles en agua, con carga, requieren transporte activo, mientras que los no polares solubles en líquidos orgánicos se exccretan más fácilmente por filtración glomerular pasiva. También se menciona el trampamiento iónico para ácidos débiles en orina alcalina y bases débiles en orina ácida, como en el caso de la aspirina y las anfetaminas respectivamente. Además, se discute la importancia del riñón en la eliminación de fármacos, pero también se mencionan otras vías de eliminación como la respiratoria, la lactancia materna, las vías biliares y fecales, el llanto y el sudor. La depuración o clearance es una medida de la capacidad del cuerpo para eliminar un fármaco y es crucial para calcular las dosis y intervalos de administración en pacientes con nefropatía. Finalmente, se exploran las cinéticas de eliminación de fármacos, que pueden ser de orden cero (eliminación constante por unidad de tiempo) o de orden uno (fracción constante por unidad de tiempo), con gráficas para ilustrar ambas.

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📊 Cinética de Eliminación y Ejemplos de Dosis de Fármacos

Se analiza la diferencia entre la cinética de eliminación de orden cero y orden uno, con ejemplos numéricos para ilustrar cómo disminuye la concentración de un fármaco en el plasma. Se describe el 'tiempo de vida media' como la constancia en el intervalo en el que la concentración del fármaco cae a la mitad. Se presentan dos métodos de administración de fármacos: uno en el que se administra el fármaco y se espera a que se elimine completamente antes de la siguiente dosis, y otro en el que se administra el fármaco con intervalos en el tiempo de vida media, lo que lleva a un estado estable de acumulación del fármaco. Se resalta la importancia de mantener las concentraciones dentro de la 'ventana terapéutica' y se mencionan los riesgos de no hacerlo, como la ineficacia del tratamiento o los efectos adversos. Se sugiere que los métodos de administración deben ser cuidadosamente elegidos para garantizar la efectividad y seguridad del tratamiento.

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🛑 Importancia de la Adherencia al Tratamiento y Ejemplos de Dosis

Se discute la relevancia de una buena adherencia al tratamiento y cómo la posología puede afectar la adherencia. Se da un ejemplo de cómo la administración irregular de un fármaco puede llevar a la concentración del fármaco a caer fuera de la ventana terapéutica, lo que reduce la efectividad del tratamiento y aumenta el riesgo de efectos adversos. Se presentan diferentes escenarios de administración de fármacos, como dosis únicas, diarias, cada seis horas o cada doce horas, y se evalúan en función de su capacidad para mantener las concentraciones dentro de la ventana terapéutica y su facilidad para el paciente. Se enfatiza la importancia de considerar la adherencia al establecer un régimen terapéutico y de buscar posologías que favorezcan una mayor adherencia y mejores resultados en el paciente.

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📚 Conclusión de la SesIÓN de Farmacocinética

Enrique García Bold concluye la sesión de farmacocinética, abordando temas como la importancia de la adherencia al tratamiento, la elección de la posología y el impacto en la efectividad y seguridad del tratamiento. Se invita a los espectadores a enviar dudas o comentarios para futuras sesiones en vivo y se agradece su atención.

Mindmap

Keywords

💡Eliminación de fármacos

La eliminación de fármacos es el último de los cuatro procesos farmacocinéticos y se refiere a cómo el cuerpo elimina los medicamentos. En el video, se menciona que la mayoría de los fármacos se eliminan por vía renal mediante filtración glomerular, que puede ser activa o pasiva, y está determinada por las propiedades químicas del fármaco, como su tamaño molecular y su solubilidad en agua. Este proceso es fundamental para entender cómo se distribuyen y se eliminan los medicamentos del cuerpo.

💡Filtración glomerular

La filtración glomerular es el método principal por el cual los medicamentos se eliminan del cuerpo, mencionado en el video como un proceso que puede ser tanto activo como pasivo. Es el proceso por el cual los compuestos son filtrados desde los glomerios en los riñones hacia los tubos renales, y es crucial para la eliminación de fármacos polares y no polares, aunque estos últimos se excretan más fácilmente.

💡Compuestos polares y no polares

Los compuestos polares y no polares son dos categorías de sustancias químicas que se mencionan en el video. Los polares son solubles en agua y suelen tener una carga, lo que puede requerir un transporte activo para su eliminación, mientras que los no polares son solubles en líquidos no polares y generalmente se eliminan por un transporte pasivo. La naturaleza de un fármaco en términos de polaridad afecta su eliminación del cuerpo.

💡Ácidos y bases débiles

El video hace referencia a los ácidos y bases débiles en el contexto de su eliminación. Los ácidos débiles pueden experimentar un 'atrapamiento iónico' en la orina alcalina, mientras que las bases débiles lo pueden hacer en la orina ácida. Este fenómeno es importante en el tratamiento de sobredosis, como se ilustra con los ejemplos de aspirina (ácido débil) y anfetaminas (base débil), donde se puede manipular la acidez o alcalinidad de la orina para acelerar la eliminación del fármaco.

💡Depuración o clearance

La depuración o 'clearance' es una medida de la capacidad del cuerpo para eliminar un fármaco, expresada como el volumen de líquido en el que se elimina completamente el medicamento en una unidad de tiempo. El video destaca que el riñón es el principal órgano para la eliminación de medicamentos, seguido del hígado, y que calcular el clearance es crucial para determinar las dosis y los intervalos de administración de medicamentos, especialmente en pacientes con nefropatía.

💡Cinéticas de eliminación

Las cinéticas de eliminación, mencionadas en el video, se refieren a las maneras en que los fármacos son eliminados del cuerpo. Pueden ser de orden cero, lo que significa que se elimina una cantidad constante de fármaco por unidad de tiempo, o de orden uno, donde se elimina una fracción constante de fármaco por unidad de tiempo. La comprensión de estas cinéticas es clave para la administración eficaz de medicamentos.

💡Tiempo de vida media

El 'tiempo de vida media' es la cantidad de tiempo que se necesita para que la concentración de un fármaco en la sangre disminuya a la mitad. El video explica que este concepto es importante para la dosificación de fármacos, ya que permite predecir cómo y cuándo se necesitan nuevas dosis para mantener niveles terapéuticos dentro de la 'ventana terapéutica'.

💡Ventana terapéutica

La 'ventana terapéutica' es el rango de concentraciones de un fármaco en la sangre en el que se espera un efecto terapéutico sin efectos tóxicos. El video enfatiza la importancia de mantener las concentraciones de fármacos dentro de esta ventana para garantizar la efectividad y seguridad del tratamiento. Las decisiones sobre la frecuencia y el tamaño de las dosis están guiadas por esta ventana.

💡Adherencia al tratamiento

La 'adherencia al tratamiento' se refiere a la capacidad del paciente para seguir el plan de medicación como prescrito por el médico. El video destaca la importancia de la adherencia al tratamiento para mantener las concentraciones de fármacos dentro de la ventana terapéutica y evitar efectos adversos. También se sugiere que la simplicidad del régimen de medicación puede mejorar la adherencia.

💡Dosis de carga y dosis de mantenimiento

Las 'dosis de carga' y las 'dosis de mantenimiento' son dos estrategias de administración de fármacos discutidas en el video. Una dosis de carga es una dosis inicial más grande para alcanzar rápidamente los niveles terapéuticos, mientras que las dosis de mantenimiento son las dosis más pequeñas administradas a intervalos regulares para mantener esos niveles. El uso de estas estrategias puede ayudar a lograr un efecto terapéutico rápido y mantener el fármaco dentro de la ventana terapéutica.

Highlights

Eliminación de fármacos es el último de los cuatro procesos farmacocinéticos.

La mayoría de los medicamentos se eliminan por vía renal mediante filtración glomerular.

El filtrado glomerular puede ser activo o pasivo y está determinado por las propiedades químicas del fármaco.

Compuestos polares solubles en agua con carga y compuestos no polares solubles en líquidos con estructura hidrofóbica.

Transporte pasivo de compuestos no polares y transporte activo de compuestos polares.

Atrapamiento iónico de ácidos débiles en orina alcalina y de bases débiles en orina ácida.

Tratamiento de sobredosis con aspirina mediante alcalinización de la orina para acelerar la eliminación.

Eliminación de fármacos también puede ocurrir por vías respiratoria, lactancia materna, vías biliares, heces, llanto o sudor.

Riñón es el órgano más importante para la eliminación de fármacos, seguido del hígado.

Depuración o clearance es la medida de la capacidad del cuerpo para eliminar un fármaco.

Importancia de calcular dosis e intervalos de administración en pacientes con nefropatía.

Depuración total se obtiene al sumar la eliminación renal, hepática y otros órganos involucrados.

Cinéticas de eliminación de fármacos pueden ser de orden cero o de orden 1.

Eliminación de orden cero implica eliminar una cantidad constante por unidad de tiempo.

Eliminación de orden 1 implica una fracción constante de fármaco eliminada por unidad de tiempo.

Tiempo de vida media es el intervalo en el que la concentración del fármaco cae a la mitad.

Dosificación de fármacos puede ser mediante administración de dosis completas o de carga inicial seguida de mantenimiento.

Adherencia al tratamiento y posología adecuada son cruciales para mantener concentraciones terapéuticas.

Importancia de la frecuencia de administración para garantizar la adherencia al tratamiento.