Agonistas Colinérgicos (parte 1 - receptores) | Aula 9 | Farmacologia rápida e fácil | Flavonoide
Summary
TLDRThis video lesson covers cholinergic agonists and the autonomic nervous system (ANS). It starts with a quick overview of the ANS, highlighting its sympathetic and parasympathetic divisions, and the role of cholinergic neurons releasing acetylcholine. The lecture explains how acetylcholine is produced, stored, and released in neurons, focusing on muscarinic and nicotinic receptors. The lesson also dives into the effects of agonists and antagonists on different receptor types (M1, M2, M3) and their associated physiological reactions, like heart rate, gland secretion, and smooth muscle function, making pharmacology concepts easy to understand.
Takeaways
- 😀 The video covers autonomic nervous system (ANS) pharmacology, specifically focusing on cholinergic agonists.
- 💡 It's recommended to watch a physiology video on the ANS first for a better understanding.
- 🧠 The ANS is divided into sympathetic (fight-or-flight) and parasympathetic (rest-and-digest) systems.
- ⚙️ Neurons that produce, store, and release acetylcholine are cholinergic, found in both sympathetic and parasympathetic systems.
- 🔑 Postganglionic neurons in the parasympathetic system recognize acetylcholine via muscarinic receptors, while the sympathetic system uses nicotinic receptors.
- 📋 Acetylcholine is synthesized through six steps, including its storage in vesicles and eventual release into the synaptic cleft.
- 🧬 There are five types of muscarinic receptors (M1-M5), with M1 found in autonomic glands, M2 in the heart, and M3 in smooth muscles.
- 💊 Agonists of muscarinic receptors stimulate parasympathetic responses like increased digestion and urination, while antagonists inhibit these effects.
- ❤️ M2 receptors are associated with heart rate regulation, where agonists lower heart rate and antagonists raise it.
- 🧩 Nicotinic receptors are ion channels found in neuromuscular junctions and ganglia, and they differ from muscarinic receptors by being ligand-gated ion channels.
Q & A
What is the main topic of this video lesson?
-The main topic of this video lesson is about cholinergic agonists and their effects on the autonomic nervous system, with a focus on the physiology and pharmacology of the sympathetic and parasympathetic systems.
Why does the presenter recommend watching another video before this one?
-The presenter recommends watching a previous video on the physiology of the autonomic nervous system for those who may lack a solid understanding of the topic, as it will provide a foundational knowledge base necessary to better understand this lesson.
What are cholinergic neurons responsible for?
-Cholinergic neurons are responsible for producing, storing, and releasing acetylcholine, a neurotransmitter involved in both the sympathetic and parasympathetic branches of the autonomic nervous system.
How do nicotinic and muscarinic receptors differ in recognizing acetylcholine?
-Nicotinic receptors are ion channels that allow ion flow when acetylcholine binds, whereas muscarinic receptors are G-protein-coupled receptors that initiate intracellular signaling cascades when they bind acetylcholine.
What are the main types of muscarinic receptors and where are they located?
-There are five main types of muscarinic receptors (M1-M5). M1 is found in autonomic glands and the central nervous system, M2 in cardiac cells, and M3 in smooth muscles and glandular tissues. M4 and M5 are mostly located in the central nervous system.
What is the function of M2 receptors in the heart?
-M2 receptors in the heart are responsible for reducing heart rate (bradycardia) by promoting potassium entry into cardiac cells, which slows down electrical conduction.
What happens when M3 receptors in the bladder are activated?
-When M3 receptors in the bladder are activated, they cause the bladder to contract, facilitating urination as part of the parasympathetic 'rest-and-digest' response.
How do cholinergic agonists affect the digestive system?
-Cholinergic agonists increase peristalsis (muscle contractions in the intestines) and promote digestive activity, which may result in diarrhea if overstimulated.
What effect do cholinergic agonists have on the eyes?
-Cholinergic agonists cause constriction of the pupils (miosis), which is consistent with the parasympathetic nervous system's effects of relaxation.
How do cholinergic antagonists affect the respiratory system?
-Cholinergic antagonists cause bronchodilation, relaxing the smooth muscles in the lungs, which is the opposite of the broncho-constriction that occurs with cholinergic agonists.
Outlines
📚 Introduction to Autonomic Nervous System Pharmacology
In this introductory paragraph, the speaker welcomes the audience to the first video lesson on drugs affecting the autonomic nervous system. They suggest reviewing a physiology video on the autonomic nervous system for those who may not have a strong background. The lesson focuses on cholinergic agonists and is divided into two parts: receptors and drugs. The content begins with a quick review of the nervous system, emphasizing the sympathetic and parasympathetic divisions. The sympathetic system is linked to fight or flight responses, while the parasympathetic system controls rest and digestion. The paragraph also explains the cholinergic neurons and their roles in producing, storing, and releasing acetylcholine, and highlights exceptions, such as sweat glands regulated by sympathetic but cholinergic neurons.
🧠 Understanding Muscarinic and Nicotinic Receptors
This paragraph explains the types of cholinergic receptors: muscarinic and nicotinic. It describes where these receptors are located in the body and how they function. Muscarinic receptors (M1, M2, M3) are mainly found in autonomic glands, cardiac cells, and smooth muscles, while M4 and M5 are located in the central nervous system. The paragraph delves into receptor coupling with G proteins, highlighting that M1 and M3 increase intracellular calcium, influencing processes like muscle contraction and neurotransmission. M2 receptors, in contrast, are linked to reduced heart rate. Nicotinic receptors, which function as ion channels, are further divided into N1 (in neuromuscular junctions) and N2 (in autonomic ganglia and the central nervous system).
📝 Effects of Agonists and Antagonists on Receptors
This section elaborates on the physiological effects of stimulating or inhibiting muscarinic receptors. Agonists of M1, M4, and M5 receptors in the brain enhance cognitive functions, while antagonists impair them. M2 receptors are linked to heart rate control, with agonists causing bradycardia and antagonists leading to tachycardia. M3 receptors, present in smooth muscle and glandular tissues, are responsible for controlling various processes: in the bladder, they regulate urination, and in the intestines, they influence peristalsis. Agonists promote muscle contraction (e.g., urination and digestion), while antagonists have the opposite effects. This paragraph emphasizes understanding these reactions and how agonists or antagonists in different parts of the body will produce specific physiological responses.
Mindmap
Keywords
💡Autonomic Nervous System
💡Agonists
💡Acetylcholine
💡Cholinergic Receptors
💡Muscarinic Receptors
💡Nicotinic Receptors
💡Sympathetic Nervous System
💡Parasympathetic Nervous System
💡Fighting and Fleeing
💡Rest and Digest
💡Anticholinergic Drugs
Highlights
Introduction to the video on pharmacology related to the autonomic nervous system, with a recommendation to watch a previous video on its physiology for better understanding.
The video is divided into two parts: first, discussing the receptors, and then the drugs acting on them for better comprehension.
Overview of the autonomic nervous system, highlighting the sympathetic ('fight or flight') and parasympathetic ('rest and digest') systems.
Neurons in both sympathetic and parasympathetic systems are cholinergic, producing, storing, and releasing acetylcholine.
Preganglionic neurons in the autonomic nervous system, both sympathetic and parasympathetic, use nicotinic receptors to recognize acetylcholine.
Tissues in the parasympathetic system also use muscarinic receptors to recognize acetylcholine.
Sweat glands are an exception in the sympathetic system, with postganglionic sympathetic neurons being cholinergic instead of adrenergic.
Detailed explanation of how acetylcholine is synthesized, stored, and released by neurons in a six-step process.
Feedback mechanism: acetylcholine can bind to presynaptic receptors, signaling the neuron to stop releasing more acetylcholine.
Receptors that bind acetylcholine include nicotinic (ion-channel type) and muscarinic (G-protein coupled receptors).
Description of the different muscarinic receptors (M1 to M5) and their roles in the body, particularly M1 in the CNS, M2 in the heart, and M3 in smooth muscles and glands.
The impact of agonists and antagonists on these receptors: cognitive effects (M1), heart rate regulation (M2), and muscle contraction/secretion (M3).
Examples of drug effects on specific organs like the bladder, digestive tract, glands, eyes, and lungs, depending on whether the receptors are activated or blocked.
The sympathetic system's fight-or-flight response, contrasted with parasympathetic functions like digestion and urination.
Understanding drug mechanisms: cholinergic agonists promote parasympathetic effects, while antagonists promote sympathetic-like effects.
Transcripts
Olá bem-vindos a primeira vídeo aula
sobre fármacos do sistema nervoso
autônomo se você acha que não tem uma
base boa de fisiologia sobre esse
sistema eu fiz especialmente para vocês
que estão acompanhando farmacologia aqui
no canal uma vídeo aula de fisiologia do
sistema nervoso autônomo então eu
recomendo fortemente que você assista
essa aula antes de ver essa então vamos
começar pelos agonistas colinérgicos e
Eu dividi essa aula em dois vamos falar
primeiro sobre os receptores e depois
vamos falar sobre os fármacos eu acho
que dessa forma vai ficar mais simples
para você entender beleza vamos lá
[Música]
Primeiro vamos relembrar onde a gente tá
no sistema nervoso estamos localizados
no sistema nervoso periférico e o nosso
protagonista é o sistema nervoso
autônomo que pode ser subdividido em
simpático e parassimpático O Simpático
está ligado a reações de luto e fuga e o
parassimpático as reações de descanso de
gestão e se você der uma olhada no
esqueminha de ouro que eu fiz lá na
videoaula de fisiologia você vai ver
onde estão os neurônios colinérgicos que
são esses que produzem armazenam e
liberam acetilcolina então aqui vemos
que os preganbionários do sistema
nervoso autônomo seja simpático ou
parassimpático seu neurônios enérgicos
assim como os pós-gradários do
parassimpático para reconhecer essa
acetilcolina aqui os pós milionários
tanto do simpático quanto do
parassimpático possuem nicotínicos já os
tecidos efetores do parassimpático
também reconhecem essa cetiocolina mas
para isso tem que ter receptores
muscarínicos Lembrando que vimos que
existem exceções para esse esqueminha
então no caso das glândulas sudoríparas
que estão espalhadas pelo nosso corpo e
são responsáveis pela nossa
termorregulação elas são elevadas pelos
simpáticos e nesse caso o pós em
Milionário simpático é colinético e não
adrenérgico bota essa notinha aí no
cantinho do seu caderno sempre vão
existir exceções Mas lógico que aqui a
gente vai ver o que acontece com o maior
frequência talvez você esteja ouvindo aí
um barulho de gatinho se lambendo até
porque a panela tá deitada do lado do
microfone vamos deixar ela quietinha ali
pronto revisão feita se ficou uma dúvida
você acha que eu revisei muito rápido é
porque tem essa vídeo aula gente
maravilhosa de fisiologia que eu fiz era
super rapidinha dá tempo de você ver
antes dessa aqui se tá tudo certo vamos
continuar Mas você sabe como o neurônio
polinético consegue fazer essa
e armazenar e liberar acetilcolina a
gente consegue dividir esse processo em
6 passos no primeiro passo a colina que
é matéria-prima para produzir
acetilcolina precisa entrar no neurônio
ela consegue entrar principalmente
graças a um sistema de transporte de
alta afinidade e dependente de sódio uma
vez dentro do neurônio a colina reage
com acetil coenzima a graças a enzima
Colina acetil transferase o que resulta
em acetilcolina no segundo passo a
acetilcolina é transportada em vesículas
prece napticas para evitar a sua
degradação ela fica ali protegidinha e
armazenada no terceiro passo graças a um
potencial de ação na membrana do
neurônio ocorre a despolarização dessa
terminação axônica e ocorre uma abertura
dos canais de cálcio dependente de
voltagem isso leva a fusão dessa
vesícula sinaptica com a membrana
plasmática e enfim acontece a liberação
da setulina nessa fenda sináptica no
quarto passo a acetilcolina se liga
receptores o que leva uma resposta
colinética mas a própria acetilcolina
pode também se ligar receptores
pré-sináticos Isso é uma forma de avisar
para esse neurônio que já tem a
ceticulina suficiente ali na Fenda e não
precisa liberar mais chamamos isso de
feedback negativo no quinto passo a
enzima acetilcolinesterase quebra em
colina e acetato as acetilcolinas que
estão dando mole ali na Fenda sintática
e assim interrompendo a transmissão de
mensagem no sexto passo essa Colina
resultante da quebra volta a ser
internalizada pelo neurônio
pré-sináptico e o ciclo se repete agora
sabe esses receptores aqui que
reconhecem a sentir Colina vocês lembram
que vimos no esquema de ouro que para
reconhecer essa tipo Colina existiam
dois receptores diferentes
quem reconhece a acetilcolina nos pós
embrionários é o receptor nicotínico e
quem reconhece no evetor do
parassimpático é omoscarínico os
receptores colinéticos muscarínicos são
receptores ligados a proteína G já os
receptores nicotínicos apesar de também
reconhecerem esse tipo Colina Eles são
muito diferentes eles são canais iônicos
regulados por ligantes vão dar uma
focada nesses dois receptores para você
entender eles com muito amor e carinho
existem cinco tipos de receptores nos
carimbos M1 m2 M3 M4 M5 Mas você vai ver
que a gente acaba acostumando focar mais
Só nos três primeiros os receptores M1
são encontrados Principalmente nos
glândulas autônomos como a gente viu e
também no sistema nervoso central os m2
nas células cardíacas e os M3 são
espalhados por aí nos músculos lisos
além também ser encontrado no tecido
glandular a gente vai ver isso com mais
detalhes mais para frente já os M4 e o
M5 ficam ali no sistema nervoso central
mesmo se você assistiu aula de
fármacodinâmica tá sabendo que os
receptores acoplados da proteína G podem
ser de diferentes tipos né os receptores
M1 e M3 são acoplados a proteína G do
tipo GQ e Vimos que esse tipo de
receptor está relacionado com aumento de
níveis de cálcio intracelular aumentar a
quantidade de cálcio dentro da célula
galera faz parte de vários processos no
nosso organismo desde contração secreção
neurotransmissão e o receptor m2 está
acoplado a uma proteína G do tipo Gi e
quando você estimula um receptor desse
tipo você tá aumentando a entrada de
potássio para dentro da célula isso gera
Respostas como a diminuição da
frequência cardíaca uma resposta
clássica né do parassimpático e vamos
ver agora sobre os receptores
nicotinicos que também reconhecem essa
tia Colina apesar de não serem
receptores acoplados da proteína G eles
são canais iônicos os receptores
nicotínicos ao terem duas moléculas de
Carolina no seu sítio de ligação se
abrem permitindo que passem pinos básico
existem dois tipos de nicotinas os N1 ou
também chamados de NM que são os
encontrados nas junções neuromusculares
esse m do MM faz lembrar músculo então
talvez seja mais fácil você lembrar NM
mas eu acabo falando mais N1 e também
Existem os n2 ou NN que são aqueles
encontrados nos gânglios autônomos como
vimos no nosso esqueminha de ouro e
também eles podem ser encontrados no
sistema nervoso central Agora pensa
comigo se a gente sabe que você tem
receptores nos carimínicos presentes nos
tecidos defetores do parassimpático você
consegue pensar junto comigo o que que
aconteceria dependendo da localização do
tipo de receptor Se eu colocar um
agonista ou antagonista nesses
receptores quais são as reações eu vou
explicar quais são essas reações Não se
preocupa que no final da explicação eu
já para você uma tabelinha Resumindo
tudo então não esquece de dar o like
porque eu tô te dando de graça estou
fazendo o seu trabalho então vamos lá a
gente viu que os receptores M1 M4 e M5
estão localizados lá no sistema nervoso
central não foi e eles estão
relacionados gente a nossa cognição
então só deu um fármaco medicamento para
esse paciente que é agonista de um
desses receptores Isso vai ser
procognitivo então pode melhorar a forma
como essa pessoa aprende ela pode focar
mais Vai facilitar com que ela
desenvolva atividades que envolvem a
comunicação mas se eu der um antagonista
desses receptores M1 M4 M5 então eu tô
provocando ali umas reações
anti-cognitivas né ao contrário do
agonista Então essa pessoa vai ter mais
dificuldade para Desenvolver atividades
que estão relacionadas a sua cognição o
segundo receptor que vamos falar é o m2
e para você nunca esquecer que ele está
relacionado ao nosso coração é lembrar
do S2 que a gente escreve no teclado que
é um coraçãozinho então eu ativando esse
receptor eu levo a uma bradicardia eu
levo a uma diminuição da frequência
cardíaca agora se eu coloco um
antagonista ele vai fazer o oposto
taquicardia assim como o aumento da
Condução do nó atrioventricular que é
aquela estruturazinha não sei se vocês
lembram de anatomia que ela faz a
conexão elétrica entre os átrios dos
ventrículos e temos os receptores M3 eu
tinha dito que ele tá muito presente no
músculo liso e também no tecido
glandular então assim é músculo liso a
gente tem muitos lugares do nosso corpo
por isso nós vamos ver as cinco
principais localizações e o que acontece
se eu botar agonistas ou antagonistas
nesses receptores o primeiro que a gente
vai falar tá presente no nosso trato
urinário Então pensa numa reação
parassimpática está lá Tranquilão se eu
coloco um agonista nesse M3 lá da bexiga
ele vai fazer o que ele vai fazer
contração da minha bexiga porque tá
Tranquilão para poder fazer xixi agora
se eu coloco um antagonista nesse M3 da
bexiga do músculo da bexiga então ele
vai acabar relaxando essa bexiga Para eu
não ter essa vontade de fazer xixi a
nossa próxima localização ela não trata
digestivo no músculo liso do intestino
então se eu dou um agonista para esse M3
lá do intestino que que ele vai fazer
ele vai aumentar os movimentos
peristálticos o peristaltismo porque tá
tranquilo tá favorável para poder né
fazer um cocozinho e aí pode aumentar
tantos esses movimentos peristálticos
que você pode acabar até provocando uma
diarreia se você der muita agonista e o
antagonista faz o quê o contrário Então
ele vai diminuir os movimentos
peristálticos ele vai diminuir o peixe
autismo o que pode levar a uma
constipação e eu falei que o M3 também
estava no tecido glandular então Olha
ele aí se eu tenho receptores M3 nas
glândulas exócrinas se eu coloco uma
agonista Eu Tô aumentando a secreção e
se eu dou um antagonista eu tô
diminuindo a secreção aí por exemplo
vocês vão ver que quando a gente falar
de fármacos anticolinérgicos ou seja
fármacos antius carimbicos que são
antagonistas desse M3 por exemplo tem
como é feita diversos essa droga boca
seca você diminui a secreção a próxima
localização no M3 são nos olhos então se
eu dou um agonista para sm3 ele vai
contrair a minha pupila se eu dou um
antagonista ele vai dilatar a minha
pupila a gente chama a contração de
miose e a dilatação de midrias para você
não confundir é só lembrar que midrias é
a palavra é maior do que a palavra miose
então midiase dilatação miose contração
e a última localização desses receptores
M3 é no músculo liso do nosso pulmão
Então essa do lagonista eu tô
estimulando a broncoconstrição o
antagonista eu tô estimulando a
broncodilatação você conseguiu pegar a
lógica de tudo que a gente está falando
não então eu vou te falar a lógica e
você pode voltar esse vídeo Rever tudo
que eu falei que você vai ver que tudo
vai fazer sentido Essa é a tabela com
tudo que eu acabei de mostrar que eu
comentei todas as reações de agonistas
nos carimbicos que também podemos chamar
de agonistas colinérgicos Afinal os
receptores musicas reconhecem
acetilcolina são reações do sistema
nervoso parassimpático quando você tá em
descanso tá Tranquilão ou seja são
reações Opostas ao sistema nervoso
simpático Então pensa comigo é muito
fácil a gente lembrar as reações do
simpático porque você com certeza já
percebeu o seu corpo no movimento de
estresse no momento de luta e fuga
lembra desse momento aquele momento que
um Cachorro correu atrás de você ou
alguém queria te bater sei lá os
fármacos colinérgicos os agonistas eles
vão ter a reação oposta ao nervoso e
simpático Então são reações Opostas a
tudo isso que você sentiu no momento de
multifuga não faz qualquer sentido se o
seu corpo fizer Branco constrição porque
vai dificultar você respirar e você
precisa broncodilatação para conseguir
respirar melhor Afinal você está
correndo fugindo e entre outros né não
rola você fazer xixi você fazer cocô no
momento de luta e fuga então é sempre o
oposto Na minha opinião Essa é a maneira
mais simples para você lembrar como é
que funciona essas reações você pode
decorar por exemplo que o parassimpático
faz mas eu não acho tão intuitiva assim
lembrar agora O Simpático eu acho super
intuitivo aí é só você lembrar quais são
as reações dos simpático a ação essas
essas E essas Então beleza se o fármaco
ele é agonista colinérgico quer dizer
então que ele vai fazer as ações Opostas
ao Simpático eu indico agora você voltar
com eu falando onde são a localizações
receptores que você vai ver que vai
fazer todo sentido Então beleza o
fármacosulinergicos são aqueles que vão
ter efeito antes simpáticos no seu
organismo e o contrário também é verdade
se olharmos a coluna dos antagonistas
nos carinônicos ou fármacos
anticolinérgicos temos efeitos anti
parassimpáticos ou seja os efeitos
simpáticos eu sei que foi bastante
informação bom dessas aulas da própria
pausar e voltar e rever até você
entender a lógica e vamos pausar por
aqui para você entender essa parte na
próxima vídeo aula vamos falar
especificamente dos fábricas que é a
parte legal você vem comigo nessa não
esquece de dar o like e se inscrever no
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beijinho até a próxima
[Música]
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