TEMA 1: FARMACOCINETICA: Absorción y vías de administración. #Farmacología
Summary
TLDREl doctor Juan Blues, en su video sobre farmacología, introduce los conceptos fundamentales de farmacocinética y farmacodinamia. Explica cómo los fármacos se absorben, se distribuyen, se metabolizan y se eliminan del cuerpo, y cómo interactúan con receptores celulares para producir efectos terapéuticos o adversos. También discute sobre la biodisponibilidad y la importancia de la velocidad y cantidad de absorción de fármacos en la eficacia y seguridad terapéutica, destacando la necesidad de monitorizar niveles plasmáticos para medicamentos con margen terapéutico estrecho.
Takeaways
- 😀 La farmacología estudia las propiedades de los fármacos y sus efectos fisiológicos, ya sean terapéuticos o adversos.
- 🔬 La farmacología se divide en farmacocinética, que estudia el movimiento y cambios de los fármacos en el organismo, y farmacodinamia, que se centra en la potencia y efectos del fármaco sobre el organismo.
- 💊 El fármaco es el principio activo responsable del efecto terapéutico o adverso, mientras que los excipientes ayudan a mantener al fármaco en la forma correcta para llegar al órgano diana.
- 🚶 La absorción del fármaco es el paso desde el lugar de administración hasta la circulación sistémica, y depende de factores como la solubilidad y la permeabilidad del tejido.
- 🌡 Las formas de atravesar una membrana biológica incluyen la difusión pasiva, la difusión facilitada y el transporte activo, cada una con sus características y requerimientos energéticos.
- 📦 Los fármacos pueden administrarse por diferentes vías, como oral, sublingual, rectal, intravenosa, intraarterial, intramuscular y subcutánea, cada una con sus ventajas y limitaciones.
- 🌐 La biodisponibilidad es el porcentaje del fármaco administrado que llega intacto a la circulación sistémica, afectado por factores como la primera paso hepático y la interacción con otros medicamentos o alimentos.
- 🏥 Las vías parenterales, como intravenosa e intramuscular, son rápidas en acción y útiles en situaciones de urgencia o cuando la vía oral no es factible.
- 📈 Los parámetros farmacocinéticos como la concentración máxima en sangre (C_max) y la biodisponibilidad son cruciales para diseñar pautas de tratamiento y garantizar la efectividad y seguridad del fármaco.
- 🔍 Los fármacos con un margen terapéutico estrecho, como la vancomicina, la fenitoína y la digoxina, requieren un control estrecho monitorizando los niveles plasmáticos para evitar la toxicidad.
Q & A
¿Qué áreas estudia la farmacología?
-La farmacología estudia las propiedades de los fármacos y su efecto fisiológico, incluyendo tanto efectos terapéuticos como efectos adversos. También estudia cómo los fármacos son útiles para diagnosticar, prevenir o tratar enfermedades.
¿Cuál es la diferencia entre el fármaco y los excipientes en un medicamento?
-El fármaco es el principio activo responsable del efecto terapéutico o adverso, mientras que los excipientes ayudan a mantener al fármaco en la forma correcta para que llegue al órgano diana y realice su efecto.
¿Qué es la farmacocinética y qué estudia?
-La farmacocinética estudia el movimiento del fármaco dentro del organismo, incluyendo su absorción, distribución, metabolización y eliminación.
¿Qué es la farmacodinamia y qué estudia?
-La farmacodinamia estudia la potencia del fármaco sobre el organismo, es decir, cómo interactúa con los receptores celulares y los mecanismos de acción que producen una respuesta terapéutica o adversa.
¿Cómo se define la absorción en farmacocinética?
-La absorción es el paso del fármaco desde el lugar de administración hasta la circulación sistémica, donde el fármaco puede ser absorbido por diferentes membranas biológicas.
¿Cuáles son las formas principales de que un fármaco atraviese una membrana biológica?
-Un fármaco puede atravesar una membrana biológica por difusión, transporte activo, pinocitosis o endocitosis, dependiendo de su solubilidad y la necesidad de energía o transporte asistido.
¿Qué es la biodisponibilidad de un fármaco y cómo se ve afectada?
-La biodisponibilidad es el porcentaje del fármaco administrado que llega intacto a la circulación sistémica. Puede verse afectada por el efecto de primer paso hepático, interacciones con otros medicamentos o alimentos, y la acidez gástrica.
¿Cuáles son las principales vías de administración de fármacos y cuál es su principal ventaja?
-Las principales vías de administración son enterales (oral, sublingual, rectal) y parenterales (intramuscular, subcutánea, intravenosa, intraarterial). La principal ventaja de las vías parenterales es la rapidez de acción, mientras que las enterales pueden tener una biodisponibilidad variable.
¿Qué es la concentración máxima en sangre (Cmax) y qué significa?
-La Cmax es la concentración máxima que alcanza un fármaco en el torrente sanguíneo después de su administración. Es un parámetro farmacocinético que ayuda a entender la absorción y la eficacia del fármaco.
¿Qué es el margen terapéutico y por qué es importante?
-El margen terapéutico es el rango entre la concentración mínima eficaz (Cme) y la concentración máxima tolerable (Cmt) de un fármaco. Es importante porque determina la seguridad de un fármaco; un margen terapéutico amplio indica que es más seguro, mientras que un margen estrecho requiere un control más estrecho de los niveles plasmáticos.
Outlines
💊 Introducción a la Farmacología
El doctor Juan Blues inicia el tema de Farmacología General, explicando que la farmacología estudia las propiedades de los fármacos y sus efectos fisiológicos, ya sean terapéuticos o adversos. Se menciona que los fármacos son el principio activo y los excipientes ayudan a mantener la forma correcta del fármaco para llegar al órgano diana. La farmacología se divide en farmacocinética, que estudia el movimiento del fármaco dentro del organismo, y farmacodinamia, que estudia la potencia del fármaco sobre el organismo. Se describen los fármacos agonistas y antagonistas, así como la eficacia y los efectos adversos. Se resumen las cuatro fases de la farmacocinética: absorción, distribución, metabolización y eliminación.
🧪 Proceso de Absorción de Fármacos
Se detalla el proceso de absorción de fármacos, que es el paso del fármaco desde el lugar de administración hasta la circulación sistémica. Se explican las formas de atravesar una membrana biológica, como la difusión pasiva y facilitada, y el transporte activo. Se discuten los factores que influyen en la absorción, como la solubilidad, la concentración, la superficie de absorción y la permeabilidad del tejido. Se mencionan las vías de administración, divididas en enterales (oral, sublingual, rectal) y parenterales (intramuscular, subcutáneo, intravenosa), y se describe cómo cada una afecta la biodisponibilidad del fármaco. Además, se introduce el concepto de biodisponibilidad y cómo puede verse afectada por el efecto de primer paso hepático y otros factores.
🚨 Vías de Administración y Biodisponibilidad
Se profundiza en las diferentes vías de administración de fármacos y cómo cada una afecta la biodisponibilidad. Se explica que la vía intravenosa tiene una biodisponibilidad del 100%, mientras que la vía oral puede verse afectada por el primer paso hepático y la acidez gástrica. Se discuten las ventajas de las vías sublingual y rectal, y se mencionan ejemplos de fármacos que se administran por estas vías. Se abordan las vías parenterales, destacando la rapidez de acción de la vía intravenosa y cómo la vía intramuscular puede ser útil en situaciones de urgencia. También se menciona la importancia de la biodisponibilidad en la eficacia y seguridad de los fármacos.
📈 Parámetros Farmacocinéticos y Margen Terapéutico
Se introducen los parámetros farmacocinéticos relacionados con la absorción de fármacos, como la concentración máxima en sangre (C-max) y la biodisponibilidad. Se explica cómo estos parámetros son importantes para diseñar pautas de tratamiento y predecir la eficacia y toxicidad de los fármacos. Se discute el concepto de margen terapéutico, que es la diferencia entre la concentración mínima efectiva y la concentración máxima tolerable. Se mencionan fármacos con margen terapéutico amplio y seguros, y aquellos con margen terapéutico estrecho que requieren monitorización de niveles plasmáticos. Se destaca la importancia de la bioequivalencia en la comercialización de diferentes preparaciones y genéricos.
🔎 Control de Fármacos con Margen Terapéutico Estrecho
Se aborda el control de fármacos con margen terapéutico estrecho, como la warfarina y el acenocumarol, que requieren monitorización de niveles plasmáticos o de otros parámetros para asegurar su seguridad y eficacia. Se menciona la importancia de la bioequivalencia en la fabricación de genéricos y se hace una pausa para repasar aspectos de anatomía que son fundamentales para entender la farmacología y otras asignaturas médicas.
Mindmap
Keywords
💡Farmacología
💡Fármaco
💡Excipientes
💡Farmacocinética
💡Farmacodinamia
💡Absorción
💡Biodisponibilidad
💡Vías de administración
💡Margen terapéutico
💡Monitorización de niveles plasmáticos
Highlights
La farmacología estudia las propiedades de los fármacos y su efecto fisiológico en el organismo.
El medicamento está formado por el fármaco (principio activo) y los excipientes, que ayudan a mantener al fármaco en la forma correcta.
La farmacología se divide en farmacocinética, que estudia el movimiento y cambios del fármaco en el organismo, y farmacodinamia, que estudia la potencia y efectos del fármaco en el organismo.
La absorción del fármaco es el paso del fármaco desde el lugar de administración hasta la circulación sistémica.
La difusión es el proceso de paso del fármaco a través de membranas biológicas, que puede ser pasiva o facilitada por proteínas.
El transporte activo es un proceso en contra de gradiente que requiere energía y es utilizado por la mayoría de los fármacos para cruzar membranas biológicas.
La biodisponibilidad es el porcentaje del fármaco administrado que llega intacto a la circulación sistémica y es capaz de producir efecto farmacológico.
Las vías de administración de fármacos pueden ser enterales (oral, sublingual, rectal) o parenterales (intramuscular, subcutáneo, intravenosa), cada una con características específicas.
La vía intravenosa es la más rápida de acción y permite una biodisponibilidad del 100%, ya que el fármaco llega directamente a la circulación sanguínea.
La vía oral es la más utilizada, pero su biodisponibilidad puede verse afectada por el efecto de primer paso hepático y la presencia de otros medicamentos o alimentos.
La vía sublingual evita el primer paso hepático y es útil en situaciones agudas, como en el caso de la nitroglicerina en cardiopatía isquémica.
La vía rectal tiene una absorción lenta y es útil en tratamientos locales de enfermedades intestinales, como la mesalatina en la rectitud o la colitis.
La biodisponibilidad por vía oral puede ser menor que por vía subcutánea, lo que afecta la cantidad de fármaco disponible para el efecto terapéutico.
El rango terapéutico es el margen entre la concentración mínima eficaz y la concentración máxima tolerable de un fármaco, y es crucial para la seguridad y eficacia del tratamiento.
Fármacos con margen terapéutico estrecho, como la vancomicina o la fenitoína, requieren monitorización de niveles plasmáticos para evitar toxicidad.
La bioequivalencia es un concepto importante para la comercialización de preparaciones farmacéuticas distintas y la fabricación de genéricos.
La farmacocinética estudia parámetros como la concentración máxima en sangre (C_max) y la biodisponibilidad, que son cruciales para diseñar pautas de tratamiento.
Transcripts
00:00[Música]
00:05muy buenas amigos soy el doctor juan
00:07blues y hoy vamos a tratar el primer
00:10tema de la asignatura de farmacología el
00:12tema serã farmacología general vamos a
00:15explicar que es la farmacocinética la
00:17farmacodinamia vamos a ver fármacos en
00:20situaciones especiales
00:21vamos a ver interacciones entre fármacos
00:23y efectos adversos así que sin más
00:26dilación empezamos
00:28[Música]
00:33la farmacología estudia las propiedades
00:36de los fármacos y el efecto fisiológico
00:38que van a producir en nosotros una vez
00:41nos los tomemos un efecto beneficioso
00:43terapéutico o un efecto adverso la
00:46farmacología también estudiará los muy
00:48poco útiles que resultarán los fármacos
00:50para diagnosticar para prevenir o para
00:53tratar una enfermedad
00:54el medicamento lo formarán el fármaco y
00:58los excipientes el fármaco es el
01:00principio activo lo responsable del
01:03efecto terapéutico
01:04o efecto adverso los excipientes serán
01:08aquellos que ayudan a mantener al
01:09fármaco en la forma correcta para que
01:12pueda llegar hasta el órgano diana y
01:14realizar su efecto los excipientes
01:16pueden desarrollar o darnos efectos
01:19adversos pero nunca a efectos
01:20terapéuticos sino serían un fármaco la
01:24farmacología la podemos dividir en dos
01:25grandes bloques de estudio la
01:27farmacocinética o la farmacodinamia la
01:30farmacocinética como su nombre indica
01:32cinética movimiento estudiará el
01:35movimiento del fármaco en el interior
01:38del organismo y cómo va cambiando
01:40efecto de este dicho de otra forma
01:43imaginemos que yo me tomo una pastilla
01:45esa pastilla nuestro cuerpo la absorberá
01:47pasar a nuestro torrente sanguíneo
01:49desde allí se distribuirá se metaboliza
01:52y posteriormente se eliminará así
01:55podemos concluir que la farmacocinética
01:57estudia lo que el organismo le hace al
02:00fármaco la farmacodinamia como su nombre
02:03también indica dinamia poder potencia
02:06estudia la potencia del fármaco sobre
02:09nosotros dicho también de otra forma
02:12imaginemos que ese fármaco que me tomado
02:14en algún momento llega al órgano diana y
02:17es ahí cuando interactúa con los
02:19receptores celulares que la
02:20farmacodinamia estudiará la capacidad
02:23que tenga el fármaco de producir nos una
02:25respuesta y los mecanismos de acción por
02:28los cuales la va a producir hablaremos
02:30de fármacos agonistas porque producen
02:32una respuesta fármacos antagonistas
02:34porque bloquean a la célula hablaremos
02:37de lo eficaz que es la respuesta y
02:40hablaremos de efectos adversos así la
02:42farmacodinamia podemos concluir diciendo
02:45que estudian lo que él
02:47le hace al organismo
02:52vamos a empezar viendo la
02:54farmacocinética aquí os he hecho un
02:56dibujo en donde os resumo las cuatro
02:58fases que va a estudiar la
02:59farmacocinética como veis está la
03:02absorción en donde el fármaco pasa a
03:04sangre desde allí se distribuirá al
03:06órgano bien posteriormente se metaboliza
03:09'va y finalmente se eliminará vamos a
03:12empezar por el principio por la
03:14absorción vamos a verlo
03:18la absorción será el paso del fármaco
03:20desde el lugar de la administración
03:22hasta la circulación sistémica es decir
03:25si yo me trago una pastilla no estoy
03:29absorbiendo el fármaco yo absorber el
03:31fármaco en el momento que el fármaco
03:33pasa a la circulación general
03:38en su camino hacia la circulación
03:40sistémica y después también para salir
03:43de ella el fármaco va a tener que ir
03:44atravesando diferentes membranas
03:47biológicas vamos a ver de forma muy
03:49resumida las formas que tienen un
03:51fármaco de atravesar una membrana
03:54biológica
03:56en este dibujo que os he hecho vemos las
03:58principales formas que va a tener un
04:00fármaco de atravesar una membrana
04:02biológica
04:04vemos que el fármaco podrá pasar a favor
04:07de gradiente o en contra de gradiente
04:11a favor de gradiente es decir desde un
04:14espacio más concentrado a un lugar menos
04:17concentrado es lo que se conoce como
04:19difusión
04:21la difusión podrá ser pasiva
04:24si va porque pasan los fármacos solos
04:28sin ayuda de nadie o bien podrá ser
04:30facilitada por una proteína
04:34la difusión pasiva en donde pasan ellos
04:37solos podrá ser directamente para los
04:40fármacos o sustancias liposolubles o
04:44bien a través de unos espacios concretos
04:45llamados poros para los fármacos o
04:48sustancias hidrosolubles
04:50la difusión facilitada como hemos dicho
04:53será a favor de gradiente facilitada por
04:57una proteína de transporte y sin gasto
05:00de energía puesto que es a favor de
05:02gradiente el transporte activo como
05:06hemos dicho será en contra de gradiente
05:08usando también una proteína de
05:11transporte y como aquí es en contra de
05:14gradiente si vamos a necesitar invertir
05:16energía y de donde obtenemos esa energía
05:20recordemos de las clases del metabolismo
05:22que la hidrólisis de la atp producía una
05:26energía química que nosotros íbamos a
05:28intercambiar por otro tipo de energía
05:30recordemos dijimos en la tetera la
05:32moneda de intercambio energético que en
05:35concreto nos producía 73 kilocalorías en
05:39este caso la hidrólisis del atp la vamos
05:41a intercambiar por el paso del fármaco
05:44en contra de gradiente a través de la
05:46membrana
05:48este el transporte activo será el que
05:51van a usar la mayoría de los fármacos
05:54si nos fijamos tanto la difusión
05:57facilitada como el transporte activo
05:59utilizan este elemento extra que es la
06:03proteína de transporte esto hace que
06:06este paso a través de la membrana sea
06:08satura bleu sea específico de cada
06:11fármaco y sea competitivo habrá
06:14distintos fármacos que competirán por un
06:17mismo transportador esto podemos usarlo
06:20en nuestro beneficio
06:21por ejemplo para alargar la duración de
06:24acción de algunos fármacos ejemplo de
06:27esto es la asociación penicilina pro
06:30benefit esto lo han preguntado en varias
06:33ocasiones en el mir
06:35la otra forma de paso a través de las
06:38membranas será la de pino citó sis y
06:40endocitosis es un sistema de transporte
06:43para fármacos de alto peso molecular en
06:46donde veremos la formación de vesículas
06:51en una forma más amplia diremos que la
06:53absorción del fármaco depende de los
06:56soluble y concentrado que esté de la
06:58superficie en la que tenga lugar la
07:00absorción y de lo perdido que esté ese
07:02tejido así no es lo mismo inyectar un
07:05fármaco en el deltoides que inyectar lo
07:07por ejemplo en el glúteo aunque ambas
07:09sean intramuscular es así al hablar de
07:12absorción tenemos que hablar de vías de
07:14administración y es que dependiendo de
07:17la forma de administrar me un fármaco me
07:19va a llegar más o menos a la circulación
07:21general es decir se va a absorber más o
07:24menos fármaco voy a tener más o menos
07:27fármaco bio disponible
07:31las vías de administración las podemos
07:34dividir en dos grandes grupos enteral o
07:37digestiva y parenteral o no digestiva
07:41dentro de las vías enterales tenemos la
07:44vía oral la vía sublingual y la vía
07:47rectal como vemos todas ellas son
07:50distintos puntos de entrada para
07:53terminar llegando a la circulación
07:54sistémica usando diferentes partes del
07:58tracto digestivo
08:00si usamos la boca la vía oral todos
08:03sabemos que es la forma más utilizada
08:05los fármacos con un carácter básico se
08:08absorberán en medios básicos o al
08:10caminos como el duodeno además el
08:13duodeno es el principal lugar de
08:15absorción de los fármacos
08:18los fármacos con un carácter ácido se
08:21absorberán en medios ácidos como el
08:23estómago como veis os he dibujado a los
08:27fármacos básicos de color rosa y en los
08:29fármacos ácidos de color púrpura para
08:32que nos sea y nos resulte más fácil de
08:35recordar aunque no tiene nada que ver lo
08:38he hecho un poco en asociación o en
08:40honor a la atención de emma toxina y
08:43dosis que ya veremos es uno de los
08:45métodos más populares de tinción en
08:47histología en donde se tiñen las
08:50estructuras ácidas como los núcleos de
08:52las células de color púrpura y se tiñen
08:56de las estructuras básicas de color rosa
08:59como el citoplasma por eso aquí y a
09:03partir de ahora o representar a los
09:05fármacos básicos sombreados de color
09:08rosa y a los fármacos ácidos de color
09:11púrpura la vía oral no la vamos a poder
09:14utilizar en pacientes con alteración de
09:16la deglución
09:17por ejemplo disfagia o que tengan
09:19pérdida del conocimiento tampoco la
09:21vamos a poder usar en un paciente con
09:23vómitos
09:24si a mí me viene la consulta un paciente
09:26vomitando no voy a administrarle
09:29fármacos por vía oral
09:31y ahora vamos a introducir un concepto
09:33nuevo el de biodisponibilidad la
09:37biodisponibilidad será el porcentaje del
09:41total de fármaco administrado que
09:43finalmente llega intacto a la
09:46circulación sistémica
09:48este porcentaje de fármaco inalterado
09:51será el que finalmente tenga acción
09:54farmacológica el porcentaje de fármaco
09:57que se haya perdido o alterado en el
09:59camino no tendrá dicha acción
10:02si yo os pregunto la biodisponibilidad
10:05de un fármaco es del 75% que querrá
10:10decir pues que el 75 por ciento del
10:14fármaco administrado accede a la
10:17circulación sistémica
10:20si nosotros tomamos un fármaco por vía
10:22oral en el camino hasta la circulación
10:25sistémica se va a ir perdiendo o
10:27alterando porcentaje de fármaco así
10:30decimos que la biodisponibilidad de un
10:32fármaco por vía oral puede verse
10:34reducida principalmente por el efecto de
10:38primer paso hepático
10:41como ya sabemos el fármaco se absorberán
10:43por la vía por está hasta el hígado el
10:46hígado es un filtro un sistema de
10:48gestión de residuos que pueden inactivar
10:50parte del fármaco antes de por las venas
10:53hepáticas mandarlo a la circulación
10:54general nosotros por vía oral también
10:58ingerimos de forma concomitante otros
11:00medicamentos o incluso alimentos que
11:03pueden interaccionar con el medicamento
11:05que estamos tomando una pregunta típica
11:08aquí es el de las sales de hierro o
11:11calcio que interaccionan por un fenómeno
11:14de que nación disminuyendo la
11:16biodisponibilidad con las tetraciclinas
11:21la acidez gástrica también pueden
11:23inactivar o alterar parte del fármaco
11:25esto puede evitarse con cápsulas de
11:28recubrimiento entérico como es el caso
11:31de los inhibidores de la bomba de
11:32protones el tiempo de vaciado gástrico
11:35es también un factor a tener en cuenta
11:38si por ejemplo nosotros tomamos opiáceos
11:42y esto hace que el vaciado gástrico y el
11:45pre instalo intestinal se enlentezca
11:47esto consecuentemente para que se
11:50absorba menos fármaco la vía sublingual
11:53es una vía de absorción rápida por lo
11:56que será útil en procesos agudos
11:59además si os fijáis en el dibujo veis
12:02que os he hecho una comunicación directa
12:03con la aurícula derecha y es que tiene
12:06drenaje a la vena cava superior con lo
12:09que se evita el primer paso hepático así
12:12será especialmente útil para fármacos
12:15con un efecto de primer paso hepático
12:17importante ejemplos de vía sublingual
12:20son la nitroglicerina que damos en casos
12:23de cardiopatía isquémica el captopril en
12:26crisis hipertensivas
12:28ya vimos en la clase de los ansiolíticos
12:29el lorazepam sublingual quedamos ante un
12:32ataque de ansiedad
12:34la vía rectal tiene una absorción lenta
12:37además de una administración incómoda
12:39pero tendrá alguna ventaja por ejemplo
12:42evita parcialmente el primer paso
12:45hepático además será útil en el
12:49tratamiento de enfermedades locales como
12:51la rectitud o la colitis ejemplos de vía
12:55rectal es la mesa latina y los
12:57corticoides en la enfermedad
12:59inflamatoria intestinal por ejemplo
13:02también veremos que ante las
13:03convulsiones febriles en los niños
13:05damos diazepam por vía rectal entre
13:08otras cosas porque en los niños ya
13:10veremos el sistema enzimático del hígado
13:13está un poco maduro y mediante esta vía
13:16evitamos parcialmente el primer paso
13:19hepático
13:21dentro de las vías de administración
13:23parenteral es tenemos la vía intravenosa
13:27la vía intraarterial la vía
13:30intramuscular y la vía subcutánea
13:34en general diremos que todas las vías
13:36parenterales van a tener como
13:38característica principal la rapidez de
13:41acción estamos inyectando directamente
13:44el fármaco en sangre y desde ahí se va a
13:47distribuir y llegar al órgano diana con
13:51lo que en principio las vías
13:53parenterales van a tener una rapidez de
13:56acción mucho mayor que las vías
13:59enterales
14:00dentro de las vías parenterales según el
14:04punto o forma de entrada tendrán una u
14:07otra virtud
14:09la vía intravenosa que todos conocemos
14:11su principal ventaja será la rapidez de
14:14acción estamos administrando el fármaco
14:17directamente en una vena y desde ahí
14:19como luego veremos en un dibujo se va a
14:21distribuir fácilmente por todo el
14:23organismo
14:25además al inyectar el fármaco
14:27directamente al torrente sanguíneo nos
14:29permite saber con precisión la posología
14:32que estamos administrando
14:35si yo os pregunto cuál es la
14:37biodisponibilidad de un fármaco por vía
14:39intravenosa pues su biodisponibilidad
14:41será del 100% ya que todo el fármaco
14:45administrado llegará de forma intacta a
14:49la circulación general
14:52la vía intravenosa además es la más
14:54usada en situaciones de urgencia y para
14:57reponer la bohemia y también es
15:00utilizada para administrar contraste en
15:02estudios de neuroimagen la vía
15:05intraarterial vamos a decir que queda
15:07restringida a aquellos pacientes que
15:10están recibiendo un tratamiento de
15:12quimioterapia veremos también en
15:15cardiología que hay vasodilatador es que
15:17se dan de forma intraarterial para una
15:19acción local
15:24la vía intramuscular su principal
15:27ventaja es la rapidez de acción
15:30a veces tenemos el concepto erróneo de
15:33creer que por pinchar en un músculo va a
15:36tardar en hacer efecto y todo lo
15:38contrario al inyectar de forma
15:40intramuscular no sólo estamos entrando
15:44directamente en la circulación sistémica
15:45sino que los músculos como suelen estar
15:48muy ligados se distribuye el fármaco muy
15:51rápidamente
15:53todos hemos visto en urgencias al
15:55paciente que llega agitado y que no
15:57colabora y que hay que medicar lo pero
16:00no nos deja cogerle una vía venosa y
16:02tampoco acepta usar la vía oral vemos
16:05como por ejemplo los psiquiatras
16:06inyectan de forma intramuscular fármacos
16:10como el haloperidol el diazepam el chino
16:12gang según el caso y como les hace
16:14efecto al paciente de forma muy rápida
16:18además la vía intramuscular nos va a
16:20permitir las preparaciones de pod o de
16:23liberación progresiva y nos va a servir
16:25para asegurarnos de que el paciente está
16:28cumpliendo con el tratamiento muy útil
16:31en el paciente siquiátrico la vía
16:34intramuscular estará contraindicada en
16:37alteraciones de la hemostasia la vía
16:39subcutánea es un tipo de vía parenteral
16:42y por tanto tendrá una rapidez de acción
16:45mayor que las vías enterales además
16:49permite aplicar fármacos que se
16:51activarían por vía digestiva como por
16:55ejemplo la insulina o la heparina de
16:57bajo peso molecular hay una pregunta en
17:00la que nos comparan la vía intramuscular
17:02y la vía subcutánea y nos preguntan cuál
17:06de las dos va a tener una mayor rapidez
17:09de distribución en ese caso serán la vía
17:13intramuscular
17:15otras vías que tenemos para administrar
17:18un fármaco son por ejemplo la
17:20transdérmica que como vía de
17:22administración resulta muy deficiente y
17:25solo la vamos a ver en casos concretos
17:26como por ejemplo el zentani lo en casos
17:30de analgesia crónica
17:32la vía inhalatoria es extremadamente
17:35rápida para administrar fármacos de
17:37actuación local como los
17:39broncodilatadores y los corticoides
17:41también la veremos para actuación
17:44general en casos de anestesia
17:47y ahora qué parámetros vamos a utilizar
17:49para saber si un fármaco se está
17:51absorbiendo más o menos para así poder
17:54prever y diseñar una pauta de
17:56tratamiento vamos a verlo el primer
17:59parámetro farmacocinético que vamos a
18:01ver relacionado con la absorción es el
18:04de concentración máxima en sangre o
18:06c-max y será la concentración máxima que
18:10alcanza un fármaco en el torrente
18:12sanguíneo
18:15aquí os he puesto un ejemplo en forma de
18:17gráfica en donde vemos que cuando el
18:19fármaco se administra de forma
18:21intravenosa la concentración máxima en
18:25sangre se alcanza casi de forma
18:26instantánea a partir de ahí las
18:29concentraciones en sangre irán
18:31disminuyendo y por qué van a disminuir
18:34pues básicamente por dos razones primero
18:37porque se empieza a distribuir y segundo
18:39porque se empieza a eliminar así
18:41distinguimos dos fases una primera fase
18:44de distribución y una segunda fase de
18:46equilibrio o de eliminación que no vamos
18:49a ver cuando nosotros nos pautan por
18:52ejemplo 100 miligramos de un fármaco
18:54cada 8 horas para tratar una infección
18:56nosotros entendemos que si en lugar de
18:58100 tomamos 20 miligramos no nos
19:01resultará eficaz y que si en lugar de
19:03100 tomamos 500 no resultará tóxico así
19:07el rango o margen entre la concentración
19:10mínima que a mí me resulta eficaz y la
19:13concentración máxima a partir de la cual
19:15a mí me resultará tóxico es lo que se
19:17conoce como un índice por rango
19:19terapéutico
19:20habrá fármacos que tendrán un margen
19:22terapéutico muy amplio y serán seguros y
19:25habrá otros fármacos que con la mínima
19:26variación de la dosis a mí me resultará
19:29tóxico vamos a verlo con un dibujo
19:32en este mismo ejemplo de la gráfica o se
19:34ha marcado la acm o concentración mínima
19:37eficaz en donde por debajo de esa
19:40concentración
19:41el fármaco me resultaría ineficaz y
19:44también os he marcado la cmt o
19:46concentración máxima tolerable en donde
19:49a partir de esa concentración del
19:52fármaco me resultaría tóxico así eso es
19:55el rango o margen terapéutico la
19:58relación entre la cmt y la ce m
20:02habrá fármacos que tendrán un margen
20:04terapéutico amplio y serán seguros pero
20:06habrá otros con un margen o rango
20:09terapéutico estrecho en donde vemos aquí
20:12en el ejemplo de la línea punteada al
20:14aumentar la dosis rápidamente alcanzaría
20:17el rango de toxicidad
20:19así los fármacos con un margen
20:22terapéutico estrecho se tienen que
20:24controlar y cómo se controlan pues
20:26monitorizando los niveles plasmáticos
20:30a que se puesto una tabla con los
20:32fármacos que tienen estrecho margen
20:34terapéutico que más suelen preguntar en
20:36los exámenes como antibióticos tenemos
20:39la banco y la gente a medicina como
20:41antiepilépticos la fenitoína y como
20:44fármacos cardiovasculares la digoxina y
20:46los dicomar y nikos y clasificado dentro
20:49de otro apartado el litio que siempre
20:52preguntan
20:54y ahora aquí os pregunta todos los
20:57fármacos con estrecho margen terapéutico
21:00se tienen que controlar de la misma
21:02forma se tienen que vigilar
21:05monitorizando los niveles plasmáticos
21:07pues no y en concreto hay uno de ellos
21:10que siempre preguntan qué es el
21:12acenocumarol el acenocumarol es un
21:15anticoagulante similar a la warfarina
21:17cuyo mecanismo de acción es el
21:19antagonista de la vitamina k ya lo
21:21veremos que tiene un margen terapéutico
21:23estrecho pero que no se controla con los
21:26niveles plasmáticos sino que se controla
21:28con el ing que ya veremos lo que es
21:32el siguiente parámetro farmacocinético
21:35que nos hablara de la absorción de un
21:37fármaco es el que ya hemos nombrado
21:39antes la biodisponibilidad aquí os he
21:42hecho un dibujo en el que hemos
21:43representado un medicamento formado por
21:46el fármaco y los excipientes bueno pues
21:49como hemos dicho el porcentaje del
21:52fármaco administrado que llega intacto
21:55con la circulación sistémica será el
21:57fármaco bio disponible
22:00este concepto lo han preguntando
22:02muchísimas veces la biodisponibilidad
22:04como hemos dicho por vía intravenosa es
22:07del cien por cien
22:09si yo os pregunto la biodisponibilidad
22:11por vía oral es mayor o menor que la
22:16subcutánea
22:17pues la biodisponibilidad por vía oral
22:20será la mitad que la subcutánea es decir
22:23un mismo fármaco administrado por vía
22:26oral y administrado de forma subcutánea
22:28por vía oral nos va a llenar menos
22:30porcentaje de fármaco
22:34miremos que dos formulaciones distintas
22:36de un mismo principio activo son
22:38bioequivalentes cuando la velocidad de
22:40absorción y la cantidad absorbida sean
22:43tan idénticas que podremos asumir una
22:45misma seguridad y una misma efectividad
22:48así nos tendremos que fijar en
22:49parámetros de absorción velocidad de
22:52absorción y cantidad de absorción no en
22:54parámetros de distribución como veremos
22:56más adelante y en esto insisto porque
22:58alguna vez lo han preguntado en el mir
23:00esto de la bioequivalencia es importante
23:03para cuando se pretende comercializar
23:05una preparación distinta por ejemplo
23:08cápsulas o comprimidos o para la
23:10fabricación de genéricos
23:14y en este punto creo que deberíamos
23:16detenernos a repasar algún aspecto de
23:18anatomía porque además nos servirá para
23:20entender otras asignaturas y son
23:22conceptos muy preguntados en el mit
23:24[Música]
23:32[Aplausos]
23:34[Música]
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