Farmacocinética: ELIMINACIÓN de fármacos

Summary

Este video ofrece una visión detallada de los aspectos clave de la farmacocinética relacionada con la eliminación de fármacos del cuerpo humano. Enrique García Bold, el presentador, discute el proceso de eliminación, que es el último de los cuatro procesos farmacocinéticos, y cómo la mayoría de los medicamentos se eliminan por vía renal a través de la filtración glomerular. Explica la diferencia entre la filtración pasiva y activa, y cómo las propiedades químicas del fármaco, el pH de la orina y el tamaño molecular afectan el proceso de eliminación. Además, menciona la importancia de la acidificación o alcalinización de la orina en el caso de sobredosis con ciertos medicamentos. García Bold también aborda la depuración o 'clearance', que mide la capacidad del cuerpo para eliminar un fármaco y es crucial para el cálculo de las dosis y los intervalos de administración, especialmente en pacientes con insuficiencia renal o hepática. Finalmente, el video cubre las cinéticas de eliminación de orden cero y orden uno, y cómo estas afectan la concentración del fármaco en la sangre. Se destaca la importancia de la adherencia al tratamiento y la posología para mantener las concentraciones terapéuticas adecuadas y evitar efectos adversos.

Takeaways

• 💊 La eliminación de un fármaco es el último de los cuatro procesos farmacocinéticos, y es responsable de cómo el fármaco se elimina del cuerpo.
• 👉 La mayoría de los medicamentos se eliminan por vía renal a través de la filtración glomerular, que puede ser activa o pasiva y depende de las propiedades químicas del fármaco.
• ⚖️ Los compuestos polares, solubles en agua y con carga, requieren un transporte activo para la eliminación, mientras que los compuestos no polares se exccretan más fácilmente mediante transporte pasivo.
• 📉 Los ácidos débiles pueden ion-trapping en orina alcalina y las bases débiles en orina ácida, lo que afecta su eliminación y absorción en la circulación sanguínea.
• 🧘 El riñón es el órgano más importante para la eliminación de fármacos, pero también pueden eliminarse por otras vías como respiratoria, lactancia materna, vías biliares, heces, llanto o sudor.
• 📏 La depuración o clearance mide la capacidad del cuerpo para eliminar un fármaco y es crucial para calcular las dosis y intervalos de administración, especialmente en pacientes con nefropatía.
• 📉 Las cinéticas de eliminación de los fármacos pueden ser de orden cero (eliminación constante por unidad de tiempo) o de orden uno (eliminación de una fracción constante por unidad de tiempo).
• 🕰 El tiempo de vida media es el intervalo en el que la concentración del fármaco cae a la mitad y es útil para la dosificación y administración de fármacos.
• 📈 La administración de fármacos puede ser en series (esperar a que se elimine completamente) o en intervalos según el tiempo de vida media para alcanzar un estado estable.
• 💡 La adherencia al tratamiento es fundamental para mantener las concentraciones terapéuticas adecuadas y evitar efectos adversos o la pérdida de eficacia del fármaco.
• ⏰ Es importante considerar la facilidad de adherencia al escoger la frecuencia de administración de un fármaco, ya que puede impactar directamente en su eficacia y seguridad.

Q & A

¿Qué proceso farmacocinético se encarga de indicar cómo se elimina un fármaco del cuerpo?

La eliminación es el último de los cuatro procesos farmacocinéticos que se encarga de indicar cómo se elimina un fármaco del cuerpo.

¿Por qué vía se eliminan la mayoría de los medicamentos?

La mayoría de los medicamentos se eliminan por vía renal mediante filtración glomerular.

¿Qué factores determinan si el filtrado glomerular es activo o pasivo?

El filtrado glomerular puede ser activo o pasivo y está determinado por las propiedades químicas del fármaco, el pH en la orina y el tamaño de la molécula.

¿Por qué los compuestos polares requieren un transporte activo para ser eliminados y los no polares no?

Los compuestos polares son solubles en agua y suelen tener una carga, lo que requiere un transporte activo para su eliminación, mientras que los compuestos no polares son solubles en líquidos no polares y suelen tener una estructura que les permite un transporte pasivo más fácil.

¿Qué fenómeno ocurre con los ácidos débiles en la orina alcalina y con las bases débiles en la orina ácida?

Los ácidos débiles pueden tener un atrapamiento iónico en la orina alcalina, y las bases débiles pueden tener un atrapamiento iónico en la orina ácida.

¿Cómo se puede tratar una sobredosis con aspirina?

En caso de una sobredosis con aspirina, se puede tratar alcalinizando la orina para que el fármaco se elimine más rápido, generando un atrapamiento iónico que evita su reabsorción sanguínea.

¿Cuál es el órgano más importante para la eliminación de fármacos y cuál es la forma en que también se pueden eliminar por otras vías?

El riñón es el órgano más importante para la eliminación de fármacos, pero también se pueden eliminar por vía respiratoria, lactancia materna, vías biliares, por heces, llanto o sudor.

¿Qué es la depuración o clearance y cómo se relaciona con la capacidad del cuerpo para eliminar un fármaco?

La depuración o clearance es la medida de la capacidad del cuerpo para eliminar un fármaco, representando el volumen del líquido en el cual se remueve por completo el medicamento en una unidad de tiempo.

¿Cómo se calcula la depuración total de un fármaco?

Para obtener la depuración total de un fármaco, se debe sumar la eliminación del riñón, la eliminación hepática y la eliminación de cualquier otro órgano involucrado en la eliminación del medicamento.

¿Cuáles son las dos cinéticas de eliminación que pueden tener los fármacos y cómo se diferencian?

Los fármacos pueden tener cinéticas de eliminación de orden cero o de orden 1. La eliminación de orden cero implica que se elimina una cantidad constante por unidad de tiempo, mientras que la eliminación de orden 1 implica que se elimina una fracción constante de la concentración del fármaco por unidad de tiempo.

¿Qué es el tiempo de vida media y cómo se relaciona con la administración de fármacos?

El tiempo de vida media es el intervalo en el que la concentración del fármaco cae a la mitad. Es importante para la administración de fármacos ya que permite determinar el momento adecuado para administrar nuevas dosis y mantener la concentración del fármaco dentro de la ventana terapéutica.

¿Cuál es la ventaja de administrar fármacos en intervalos que coinciden con su tiempo de vida media?

Administrar fármacos en intervalos que coinciden con su tiempo de vida media ayuda a alcanzar y mantener un estado estable de concentración terapéutica, evitando picos y valles en la concentración del fármaco y asegurando su efectividad y seguridad.

¿Qué son las dosis de carga y las dosis de mantenimiento y cómo se diferencian?

Las dosis de carga son administradas para alcanzar rápidamente la concentración terapéutica mínima efectiva, generalmente se da una dosis más grande que las siguientes. Las dosis de mantenimiento son las pequeñas dosis administradas después de la dosis de carga para mantener la concentración del fármaco dentro de la ventana terapéutica.

¿Por qué es importante la adherencia al tratamiento y cómo afecta la posología?

La adherencia al tratamiento es importante para mantener la concentración del fármaco dentro de la ventana terapéutica y así asegurar su efectividad y minimizar los efectos adversos. Una buena posología facilita la adherencia al tratamiento al ser más fácil de seguir y recordar para el paciente.