PENICILINAS: Mecanismo de acción, Clasificación y Uso clínico.

Repasitos Medicina

31 Aug 202012:15

Summary

TLDREn este video educativo, se aborda el tema de las penicilinas, fármacos bactericidas que inhiben la síntesis de péptidos glucano en la pared bacteriana. Se explora su historia, desde su descubrimiento por Alexander Fleming en 1928 hasta su estructura molecular y su clasificación en naturales y semisintéticas. Se destacan las penicilinas resistentes a la beta-lactamasa y las de amplio espectro, así como su combinación con inhibidores de beta-lactamasa para enfrentar la resistencia bacteriana. Se discute la cuantificación en unidades internacionales y su administración, destacando la penicilina G benzatína como la más utilizada. Se mencionan sus usos terapéuticos en infecciones por bacterias sensibles, y se alerta sobre las reacciones adversas, como la hipersensibilidad y la anafilaxia. El video es una guía valiosa para entender el funcionamiento y el uso de las penicilinas en la práctica médica.

Takeaways

🌟 Las penicilinas son fármacos bactericidas que inhiben la síntesis de péptidos peptidoglicano en la pared bacteriana.
🔍 Las penicilinas pertenecen al grupo de beta lactámicos y se clasifican en naturales y semisintéticas, con distintas características y usos terapéuticos.
📚 El conocimiento de la estructura molecular de la penicilina es fundamental, especialmente el núcleo del ácido 6 amino penicilásico.
🚫 Las bacterias pueden desarrollar resistencia a las penicilinas a través de la producción de beta lactamasas, que inactivan el fármaco.
⏱ La penicilina G es la única para administración oral y es utilizada en infecciones por ciertos tipos de bacterias, como Streptococcus y Neumococos.
📉 La resistencia bacteriana ha reducido la eficacia de algunas penicilinas, lo que ha llevado a su reemplazo en ciertos casos, como la penicilina V reemplazada por amoxicilina.
💊 Las penicilinas se pueden combinar con inhibidores de beta lactamasa, como el ácido clavulánico, para aumentar su eficacia.
📈 La amoxicilina es la penicilina de amplio espectro más estable en medio ácido y con mejor absorción, indicada en infecciones respiratorias y urinary.
🩺 Las penicilinas tienen usos específicos en infecciones como la faringitis estreptocócica, la morbilidad y la endocarditis, aunque su uso varía según la sensibilidad de las bacterias.
🚨 Las reacciones adversas más comunes con las penicilinas incluyen hipersensibilidad y anafilaxia, y en algunos casos, pueden causar síntomas intestinales o problemas renales.
⏰ La administración y cuantificación de las penicilinas varía según la vía de administración, pudiendo ser por vía oral o parenteral, y es importante considerar la función renal del paciente.

Q & A

¿Qué son las penicilinas y cuál es su mecanismo de acción?
-Las penicilinas son fármacos bactericidas que inhiben la síntesis de péptidos peptidoglicano en la pared bacteriana. Pertenecen al grupo de beta lactámicos y su estructura básica está formada por dos anillos: uno azul y otro beta lactámico.
¿Cómo se clasifican las penicilinas?
-Las penicilinas se clasifican en naturales y semisintéticas. Las naturales incluyen a la penicilina G y la penicilina V, mientras que las semisintéticas incluyen a las resistentes a la beta lactamasa, como la oxacilina, la cloxacilina y la dicloxacilina, y a las de amplio espectro como la amoxicilina y la ampicilina.
¿Por qué las bacterias pueden desarrollar resistencia a las penicilinas?
-Las bacterias pueden producir beta lactamasas, enzimas que degradan el anillo beta lactámico de las penicilinas, convirtiéndolas en una forma inactiva. Además, pueden haber bombas de flujo que expulsan penicilinas y la producción de péptidos con menor afinidad a las penicilinas debido a la recombinación genética entre especies bacterianas.
¿Cómo se cuantifica la administración de penicilinas?
-La cuantificación de las penicilinas depende del tipo de administración. Las administraciones parenterales se cuantifican en unidades internacionales, mientras que las de administración oral se cuantifican en términos ponderales, es decir, en relación al peso en kilogramos del paciente.
¿Qué es la transpiración en la síntesis de péptidos peptidoglicano y cómo afectan las penicilinas este proceso?
-La transpiración es el proceso en el que las cadenas de péptidos peptidoglicano se enlazan formando el exoesqueleto bacteriano. Las penicilinas actúan inhibiendo la enzima transportista, que es esencial para esta transpiración, lo que interrumpe la síntesis del peptidoglicano y conduce a la lisis bacteriana.
¿Cuáles son algunas de las infecciones que pueden tratarse con penicilinas?
-Las penicilinas se utilizan en el tratamiento de infecciones producidas por bacterias como Streptococcus pyogenes, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, y en algunas infecciones respiratorias y del tracto urinario. También se han utilizado en infecciones por Streptococcus pneumoniae, pero debido a la resistencia bacteriana, su uso ha disminuido.
¿Por qué la penicilina V es la única penicilina de administración oral que se menciona en el script?
-La penicilina V es la única de administración oral que se menciona porque es la única que aún se utiliza oralmente debido a su estabilidad y biodisponibilidad. Las demás penicilinas, incluida la penicilina G, se administran de forma parenteral y requieren de una mala biodisponibilidad y frecuentes dosis.
¿Qué son las penicilinas resistentes a la beta lactamasa y cuáles son algunos ejemplos?
-Las penicilinas resistentes a la beta lactamasa son aquellas que han sido modificados para evitar su degradación por las beta lactamasas bacterianas. Ejemplos mencionados en el script incluyen a la dicloxacilina, la cloxacilina y la oxacilina.
¿Cómo se relaciona la estructura química de las penicilinas con su espectro de acción?
-La estructura química de las penicilinas, particularmente la presencia del anillo beta lactámico y las modificaciones en la cadena lateral, determina su espectro de acción. Por ejemplo, las penicilinas de amplio espectro actúan contra una amplia gama de bacterias, mientras que las penicilinas窄谱 se enfocan en un rango más específico de bacterias.
¿Cuáles son algunas reacciones adversas comunes asociadas con el uso de penicilinas?
-Las reacciones adversas comunes incluyen hipersensibilidad y anafilaxia. También pueden ocurrir efectos gastrointestinales como náuseas y vómitos, y en el caso de la penicilina G, puede haber una necesidad de menos aplicaciones a repetición, lo que hace que la inyección sea menos dolorosa.
¿Por qué la amoxicilina es la penicilina de amplio espectro más estable en medio ácido?
-La amoxicilina es más estable en medio ácido debido a sus modificaciones químicas que le permiten resistir la degradación gástrica, lo que resulta en una mejor absorción oral en comparación con otras penicilinas.

Outlines

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🔬 Introducción a las penicilinas y su importancia en la farmacología

Este primer párrafo presenta una introducción a las penicilinas, destacando su importancia en la farmacología. Se menciona que las penicilinas son fármacos bactericidas que inhiben la síntesis de péptidos peptidoglicano en la pared bacteriana, perteneciendo al grupo de beta lactámicos. Además, se habla de su descubrimiento por Alexander Fleming en 1928 y se proporciona información sobre su estructura molecular, la acción de las beta lactamasas bacterianas y la clasificación de las penicilinas en naturales y semisintéticas. Se concluye con una mención a las combinaciones de penicilinas con inhibidores de beta lactamasas y su uso en infecciones por bacterias Gram-positivas.

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🧬 Funcionamiento de las penicilinas en la síntesis de péptidos y resistencia bacteriana

En el segundo párrafo se profundiza en cómo las penicilinas afectan la síntesis de péptidos en la pared bacteriana, lo que resulta en la lisis bacteriana y la inestabilidad osmótica. Se describe la transpiración, un proceso esencial en la síntesis del peptidoglicano, y cómo las penicilinas interfieren con este proceso. Además, se discuten los mecanismos de resistencia bacteriana, como la producción de beta lactamasas y la expulsión de penicilinas. Se destaca la importancia de la administración de penicilinas durante la replicación bacteriana y se mencionan algunas de las penicilinas más utilizadas, como la penicilina G y V, así como sus métodos de administración y consideraciones para su uso en pacientes con problemas renales.

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💊 Aplicaciones terapéuticas y consideraciones para el uso de las penicilinas

Este párrafo cubre las aplicaciones terapéuticas de las penicilinas, incluyendo infecciones específicas y bacterias contra las que actúan. Se mencionan enfermedades como la faringitis estreptocócica, la morbilidad y la gangrena gaseosa, y se destacan las especies bacterianas que han desarrollado resistencia a las penicilinas. Se abordan las penicilinas resistentes a beta lactamasa y de amplio espectro, como la amoxicilina y la ampicilina, y se describe su uso en infecciones respiratorias, urinary y en endocarditis. Además, se discuten las reacciones adversas asociadas con el uso de las penicilinas, como la hipersensibilidad y la anafilaxia, y se ofrecen recomendaciones sobre cómo administrar estas drogas para minimizar efectos secundarios.

Mindmap

Keywords

💡Penicilinas

Las penicilinas son un grupo de antibióticos bactericidas que inhiben la síntesis de péptidos peptidoglicano en la pared bacteriana. Son parte del grupo de beta lactámicos y son fundamentales en la terapia antibacteriana. En el video, se discute su clasificación, mecanismo de acción, y usos terapéuticos.

💡Beta lactámicos

Los beta lactámicos son una clase de antibióticos que incluyen a las penicilinas, cefalosporinas, monobactámicos y carbapenems. El término se refiere a la presencia de un anillo de lactámico en su estructura molecular, que es crucial para su actividad antibacteriana. En el video, se menciona que las penicilinas pertenecen a este grupo.

💡Resistencia bacteriana

La resistencia bacteriana se refiere a la capacidad de algunas bacterias de resistir los efectos de antibióticos, lo que puede deberse a múltiples mecanismos, como la producción de beta lactamasas. Este concepto es central en el video, ya que se discute cómo la resistencia ha afectado la eficacia de las penicilinas y la necesidad de adaptar los tratamientos en consecuencia.

💡Amoxicilina

La amoxicilina es una penicilina semisintética de amplio espectro que se utiliza ampliamente en la práctica clínica. En el video, se destaca su estabilidad en medio ácido y su buena absorción, lo que la hace una opción popular para el tratamiento de diversas infecciones bacterianas.

💡Beta lactamasa

Las beta lactamasas son enzimas producidas por algunas bacterias que pueden romper el anillo beta lactámico de los antibióticos, inactivándolos y, por lo tanto, desarrollando resistencia a estos fármacos. En el video, se discute cómo la producción de beta lactamasas por parte de las bacterias puede limitar la eficacia de las penicilinas.

💡Penicilinas resistentes a beta lactamasa

Estas son unasubcategory de penicilinas diseñadas para resistir la inactividad causada por las beta lactamasas. En el video, se menciona la oxacilina y la cloxacilina como ejemplos de penicilinas resistentes a beta lactamasa, que son útiles en el tratamiento de infecciones resistentes.

💡Penicilinas de amplio espectro

Las penicilinas de amplio espectro son antibióticos que actúan contra una amplia gama de bacterias. En el video, se habla de la amoxicilina y la ampicilina como ejemplos de penicilinas de amplio espectro, destacando su uso en infecciones respiratorias y otras patologías bacterianas.

💡Inhibidores de beta lactamasa

Los inhibidores de beta lactamasa son fármacos que se combinan con penicilinas para protegerlas de las enzimas beta lactamasas que las inactivan. En el video, se menciona el ácido clavulánico y el fullback como inhibidores de beta lactamasa, que se combinan con amoxicilina y ampicilina, respectivamente, para aumentar su eficacia.

💡Penicilina G

La penicilina G es una penicilina natural que se utiliza principalmente en la forma de administración parenteral. En el video, se discute su importancia histórica, su mecanismo de acción, y su uso terapéutico en infecciones específicas, como la faringitis estreptocócica.

💡Penicilina V

La penicilina V es la única penicilina de administración oral de la categoría de las penicilinas naturales. Aunque en el video se menciona que su uso ha disminuido debido a su biodisponibilidad limitada y la necesidad de dosis repetitivas, sigue siendo relevante en el contexto histórico y terapéutico de las penicilinas.

💡Reacciones adversas

Las reacciones adversas son efectos no deseados que pueden ocurrir con el uso de los fármacos. En el video, se destacan la hipersensibilidad y la anafilaxia como reacciones adversas potenciales a las penicilinas, subrayando la importancia de la vigilancia y la seguridad durante el tratamiento con estos antibióticos.

Highlights

Las penicilinas son fármacos bactericidas que inhiben la síntesis de péptidos peptidoglicano en la pared bacteriana.

Pertenecen al grupo de beta lactámicos, junto con las cefalosporinas, carbapenems y monobactámicos.

La estructura básica de la penicilina está formada por dos anillos: un anillo azúl y un anillo beta lactámico.

Las bacterias pueden producir beta lactamasas, enzimas que inactivan las penicilinas.

Las penicilinas se clasifican en naturales y semisintéticas, con distintas características y usos terapéuticos.

Las penicilinas naturales incluyen a la penicilina G y la penicilina V, mientras que las semisintéticas son resistentes a la beta lactamasa.

Las penicilinas de amplio espectro, como la amoxicilina y la ampicilina, actúan contra una amplia gama de bacterias.

Las penicilinas se pueden combinar con inhibidores de beta lactamasa, como el ácido clavulánico, para aumentar su eficacia.

Las penicilinas contra pseudomonas, como la piperacilina, se utilizan para infecciones por Pseudomonas aeruginosa.

La cuantificación de las penicilinas varía según la forma de administración, ya sea parenteral o oral.

La penicilina G es la única para administración oral de las penicilinas naturales.

La penicilina G tiene una semivida de 30 minutos y su duración de actividad antibacteriana varía.

Las bacterias gram negativas son menos sensibles a las penicilinas debido a su estructura de membrana externa.

La resistencia bacteriana a las penicilinas puede deberse a la producción de beta lactamasas, bombas de flujo o recombinación genética.

Las penicilinas se utilizan en infecciones por Streptococcus pyogenes, Neisseria meningitidis, entre otros.

La penicilina V está reemplazada por amoxicilina debido a su mala biodisponibilidad y necesidad de dosis repetitivas.

Las penicilinas resistentes a beta lactamasa, como la dicloxacilina, se utilizan en infecciones resistentes a otras penicilinas.

Las reacciones adversas más comunes con las penicilinas incluyen hipersensibilidad, anafilaxia y, en algunos casos, neutropenia o nefritis intersticial.