Granulación por via seca, Procesos Farmacéuticos 1

Janeth Aguilar

18 Aug 202208:26

Summary

TLDRLa investigación presentada por Alma Aguilar se centra en la granulación por vía seca, una técnica valiosa en la fabricación de fármacos sensibles al calor o la humedad, donde la dosis efectiva es demasiado alta para la compactación directa. Este método requiere menos material y espacio, evita la adición de humedad y calor, y permite el uso de sustancias termolábiles. Se destaca la ventaja de preservar la mayoría del tamaño de partícula y área superficial específica del polvo. La técnica involucra la compactación de componentes en forma de lingotes, que luego son tamizados para obtener un material tableteo más uniforme. Sin embargo, también se mencionan las desventajas, como la generación de polvo fino y la posibilidad de estratificación de la mezcla, lo que puede afectar la uniformidad del contenido. Además, se aborda la importancia de evitar la hidrólisis en los principios activos, como el ácido acetilsalicílico, y se describen los procesos de doble compresión y compactación por rodillos como alternativas. La presentación finaliza con un agradecimiento y un cálido saludo.

Takeaways

🌟 La granulación por vía seca es un proceso valioso para formulaciones que no deben tener líquido y donde la dosis efectiva es demasiado alta para la compactación directa.
💊 La relación por compactación ha sido utilizada por muchos años y es especialmente útil cuando el fármaco es sensible al calor o la humedad.
📦 Este método requiere menos material y espacio, y evita la adición de humedad y el uso de calor en los pasos de amasado y secado.
🔬 Se pueden utilizar activos termolábiles que de otra forma se hidrolizarían.
🧪 El ácido acetilsalicílico es un ejemplo de un fármaco que se prepara por la vía seca para evitar reacciones de hidrólisis y la formación de ácido acético que irrita la mucosa gástrica.
🔄 La compactación por rodillos es un método alternativo que forma una lámina de polvo que se fragmenta en escamas, lo que es más suave y puede hacerse solo con un tamiz.
🔩 La doble compresión es un proceso en el que los polvos secos se comprimen usando una máquina de comprimir convencional o una prensa rotatoria reforzada.
🚫 Las desventajas de la granulación por vía seca incluyen la generación de polvo fino que debe ser reciculado y el riesgo de estratificación de la mezcla y problemas de uniformidad de contenido.
⚖️ La diferencia en densidad y tamaño de partículas entre la sustancia activa y los excipientes puede causar estratificación y afectar la calidad del producto final.
⚡ Los principios activos susceptibles de hidrólisis, como la atropina, el ácido acetilsalicílico y la benzocaína, deben evitarse en la granulación por vía seca para preservar su actividad.
📏 Es importante mantener un tamaño de partícula adecuado para las sustancias activas que se dosifican en grandes cantidades y que no tienen capacidad de compresión.

Q & A

¿Qué es la granulación por vía seca y cuáles son sus dos requerimientos principales?
-La granulación por vía seca es un proceso de formulación de fármacos que no requiere líquido y utiliza la fuerza para crear los gránulos. Los dos requerimientos principales son: 1) No debe haber líquido en el proceso, y 2) Se utiliza la fuerza para componer el grano.
¿Por qué se utiliza la técnica de relación por compactación en la fabricación de tabletas?
-La relación por compactación se utiliza porque es una técnica valiosa en situaciones donde la dosis efectiva de una droga es demasiado alta para la compactación directa, y el fármaco es sensible al calor o la humedad.
¿Cuáles son algunas de las ventajas de la granulación por compactación?
-Las ventajas incluyen: 1) Requiere menos material y espacio, 2) Elimina la adición de humedad y la aplicación de calor, 3) Permite el uso de activos termolábiles, y 4) Facilita la identificación del material.
¿Cómo se prepara el ácido acetilsalicílico mediante la granulación por vía seca?
-El ácido acetilsalicílico se prepara por la vía seca para evitar la reacción con hidrólisis que ocurriría con la vía húmeda, formando ácido acético que irrita la mucosa gástrica y alteraría la actividad farmacéutica del principio activo.
¿Qué es un lingote en el contexto de la granulación por vía seca?
-Un lingote es una masa compuesta resultante de la compactación de los componentes de una formulación de tabletas en una prensa de comprimidos. Estos lingotes luego son tamificados o fragmentados para producir un material tableteo de forma granular.
¿Cómo se describe el proceso de compactación por rodillos en la granulación por vía seca?
-La compactación por rodillos implica presionar la mezcla de polvos entre dos rodillos para producir una lámina de calibre determinado. Esta lámina es débil y se fragmenta inmediatamente en escamas, que luego son tratadas para romperse en gránulos.
¿Cuáles son las desventajas de la granulación por vía seca?
-Las desventajas incluyen la generación de una gran cantidad de polvos finos que deben ser reciclados, la posibilidad de que altas presiones de compactación prolonguen el tiempo de disolución, y la posibilidad de estratificación de la mezcla y problemas de uniformidad de contenido debido a diferencias en densidades y tamaños de partículas.
¿Por qué es importante evitar la hidrólisis en la granulación por vía seca?
-Es importante evitar la hidrólisis en la granulación por vía seca porque podría cambiar o eliminar completamente el principio activo, comprometiendo la eficacia del fármaco.
¿Qué son los grupos ester y amígdalas y cómo se relacionan con la hidrólisis en la fabricación de fármacos?
-Los grupos ester y amígdalas son estructuras químicas presentes en ciertos principios activos que son susceptibles de sufrir hidrólisis, una reacción que se debe evitar en la fabricación de fármacos para mantener la integridad y la actividad del principio activo.
¿Qué es la doble compresión y cómo se relaciona con la fabricación de lingotes en la granulación por vía seca?
-La doble compresión es un proceso en el que los polvos secos se comprimen utilizando una máquina de comprimir convencional o una prensa rotatoria reforzada. El producto compacto resultante, conocido como lingotes o preformas, se moldea y al mismo tiempo se alcanza el tamaño adecuado para la siguiente etapa de procesamiento.
¿Cómo se logra la adhesión entre partículas en la granulación por vía seca?
-La adhesión entre partículas en la granulación por vía seca se logra mediante un estímulo mecánico equivalente a la aplicación de altas presiones, lo que fuerza la unión de partículas de menor tamaño para formar partículas más grandes o gránulos.
¿Por qué es importante el tamizado en la granulación por vía seca?
-El tamizado es importante en la granulación por vía seca porque asegura que el tamaño de las partículas sea adecuado y uniforme, lo que es crucial para la calidad y la eficacia del fármaco final. Además, ayuda a eliminar polvos finos y a prevenir la acumulación de cargas electrostáticas.

Outlines

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🔬 Proceso de Granulación por Vía Seca

El primer párrafo se enfoca en la explicación de la investigación sobre la granulación por vía seca. Alma Aguilar, la narradora, destaca que este método no requiere líquido y utiliza la fuerza para crear los gránulos. Se menciona la relación por compactación, una técnica valiosa para situaciones donde la dosis de un fármaco es demasiado alta para la compactación directa o el fármaco es sensible al calor o la humedad. Se destaca que este método es beneficioso ya que requiere menos material y espacio, evita la adición de humedad y calor, permite el uso de sustancias termolábiles y ayuda a identificar el material. Un ejemplo específico es el ácido acetilsalicílico, que reacciona con la hidrólisis si se procesa por la vía húmeda, lo que irrita la mucosa gástrica. Además, se discuten las desventajas, como la generación de polvo fino y la posibilidad de estratificación en la mezcla, que puede afectar la uniformidad del contenido.

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🚫 Desventajas y Limitaciones de la Granulación por Vía Seca

El segundo párrafo aborda las desventajas y limitaciones asociadas con la granulación por vía seca. Se señala que este proceso puede generar una gran cantidad de polvo fino que debe ser reciclado, y que las altas presiones de compactación pueden prolongar el tiempo de disolución. Además, se discute cómo las diferencias en densidad y tamaño entre la sustancia activa y los excipientes pueden llevar a la estratificación de la mezcla, lo que puede provocar problemas de uniformidad de contenido. Se mencionan sustancias como la atropina, el ácido acetilsalicílico y la benzocaína, que son susceptibles de hidrólisis y, por lo tanto, no deben ser sometidas a este proceso. También se describe el proceso de doble compresión y la compactación por rodillos como métodos alternativos más suaves que evitan la hidrólisis y preservan la integridad de los principios activos.

Mindmap

Keywords

💡Granulación por vía seca

Es un método de fabricación de comprimidos farmacéuticos que no requiere la adición de líquidos y utiliza la fuerza para unir las partículas. Se destaca en la fabricación de medicamentos sensibles al calor o la humedad, como el ácido acetilsalicílico, y es una técnica valiosa cuando la dosis efectiva es demasiado alta para la compactación directa.

💡Compactación por presión

Este proceso implica la unión de partículas mediante la aplicación de altas presiones. Es fundamental en la granulación por vía seca, donde se forma un lingote o tableta a partir de una mezcla de polvos, que luego se fragmenta para obtener un material con propiedades de flujo y compresión adecuadas.

💡Ácido acetilsalicílico

Es un medicamento que, si se prepara por la vía húmeda, puede reaccionar con hidrólisis formando ácido acético, lo que irrita la mucosa gástrica. Por ello, se utiliza la vía seca para evitar esta reacción y preservar la actividad farmacéutica del principio activo.

💡Lingote

En la granulación por vía seca, el lingote es el resultado inicial de la compactación de una mezcla de polvos. Es un bloque de mayor peso que una tableta final, que luego debe ser tamizado o fragmentado para obtener partículas de tamaño uniforme y adecuado para la tableteo.

💡Tamizado

Es una técnica utilizada para separar partículas de diferentes tamaños en los procesos de granulación. Después de la compactación, los lingotes son tamizados para producir un material granular que fluye de manera más uniforme y es adecuado para el siguiente proceso de tableteo.

💡Hidrólisis

Es una reacción química en la que un compuesto se divide en dos partes a través de una reacción con agua. En el contexto de la granulación por vía seca, es importante evitar la hidrólisis, especialmente para principios activos sensibles, para preservar la integridad y la actividad del medicamento.

💡Activos termolábiles

Se refiere a sustancias que son sensibles al calor y pueden degradarse o cambiar su estructura a altas temperaturas. En la fabricación de comprimidos, es crucial considerar la estabilidad de estos activos para evitar pérdida de eficacia en los procesos que involucran calor, como la granulación húmeda.

💡Estratificación

Es el fenómeno por el cual las partículas de diferentes tamaños o densidades se separan en capas. En la granulación por vía seca, la estratificación puede causar problemas de uniformidad en la mezcla y en el contenido del principio activo en las tabletas finales, lo que puede afectar la calidad y la eficacia del medicamento.

💡Electrostática

Es la acumulación de carga estática en superficies debido a la fricción entre partículas. En la granulación por vía seca, la generación de polvo puede llevar a la acumulación de cargas electrostáticas, lo que puede dificultar la manipulación y la distribución uniforme del polvo en la mezcla.

💡Compactación por rodillos

Es un método alternativo de granulación por vía seca que implica el prensado de una mezcla de polvos entre dos rodillos para formar una lámina comprimida. Este proceso es más suave y produce láminas que se fragmentan en escamas, las cuales luego se trituran para formar gránulos de tamaño adecuado para la tableteo.

💡Doble compresión

Este proceso implica la compresión de los polvos secos en dos etapas para formar lingotes o preformas que luego se moldean y compactan para formar las tabletas finales. La doble compresión es útil para mejorar las propiedades mecánicas y de liberación del medicamento, y se realiza a menudo con una prensa rotatoria reforzada.

Highlights

La granulación por vía seca es una técnica valiosa para formulaciones donde la dosis efectiva es demasiado alta para la compactación directa y el fármaco es sensible al calor o la humedad.

La relación por compactación ha sido utilizada por muchos años y es fundamental en la fabricación de tabletas.

Este método requiere menos material y espacio, lo que representa una ventaja significativa.

Se elimina la necesidad de agregar humedad y aplicar calor en los pasos de amasado y secado, comparado con la granulación húmeda.

Permite el uso de activos termolábiles, lo que es crucial para ciertos fármacos sensibles al calor.

El ácido acetilsalicílico es un ejemplo de un fármaco que se prepara mejor por la vía seca para evitar la irritación de la mucosa gástrica.

La granulación por vía seca conserva la mayoría del tamaño de partícula del polvo y su área superficial específica.

La compactación de componentes de formulación de tabletas se realiza mediante una prensa de comprimidos o maquinaria diseñada específicamente.

Los lingotes, resultado de la compactación, son tamizados o fragmentados para producir un material tableteo de forma granular.

El proceso de granulación por vía seca implica la adhesión forzada entre partículas por el estímulo mecánico equivalente a altas presiones.

Este método es común en industrias como alimenticias, agroquímicas, farmacéuticas y mineras.

Los límites de la granulación por vía seca incluyen la generación de polvo fino y la posibilidad de estratificación de la mezcla.

Las sustancias activas que se dosifican en grandes cantidades y no poseen capacidad de compresión son difíciles de manejar por este método.

El proceso en seco puede generar cargas electrostáticas y una distribución no uniforme de los principios activos en la mezcla y el comprimido final.

La hidrólisis no debe ocurrir en la granulación por vía seca, ya que podría cambiar o eliminar completamente los principios activos.

Los grupos ester, como la atropina y el ácido acetilsalicílico, y los grupos amínicos, como los barbitúricos y el ácido ascórbico, son susceptibles de hidrólisis.

El proceso de doble compresión es una técnica en la que los polvos secos se comprimir para formar lingotes o preformas.

La compactación por rodillos es un método alternativo más suave que produce una lámina comprimida que se fragmenta en escamas.

El tamizado es un paso esencial para romper las escamas en gránulos y asegurar una distribución uniforme.