Granulación por via seca, Procesos Farmacéuticos 1

Summary

La investigación presentada por Alma Aguilar se centra en la granulación por vía seca, una técnica valiosa en la fabricación de fármacos sensibles al calor o la humedad, donde la dosis efectiva es demasiado alta para la compactación directa. Este método requiere menos material y espacio, evita la adición de humedad y calor, y permite el uso de sustancias termolábiles. Se destaca la ventaja de preservar la mayoría del tamaño de partícula y área superficial específica del polvo. La técnica involucra la compactación de componentes en forma de lingotes, que luego son tamizados para obtener un material tableteo más uniforme. Sin embargo, también se mencionan las desventajas, como la generación de polvo fino y la posibilidad de estratificación de la mezcla, lo que puede afectar la uniformidad del contenido. Además, se aborda la importancia de evitar la hidrólisis en los principios activos, como el ácido acetilsalicílico, y se describen los procesos de doble compresión y compactación por rodillos como alternativas. La presentación finaliza con un agradecimiento y un cálido saludo.

Takeaways

• 🌟 La granulación por vía seca es un proceso valioso para formulaciones que no deben tener líquido y donde la dosis efectiva es demasiado alta para la compactación directa.
• 💊 La relación por compactación ha sido utilizada por muchos años y es especialmente útil cuando el fármaco es sensible al calor o la humedad.
• 📦 Este método requiere menos material y espacio, y evita la adición de humedad y el uso de calor en los pasos de amasado y secado.
• 🔬 Se pueden utilizar activos termolábiles que de otra forma se hidrolizarían.
• 🧪 El ácido acetilsalicílico es un ejemplo de un fármaco que se prepara por la vía seca para evitar reacciones de hidrólisis y la formación de ácido acético que irrita la mucosa gástrica.
• 🔄 La compactación por rodillos es un método alternativo que forma una lámina de polvo que se fragmenta en escamas, lo que es más suave y puede hacerse solo con un tamiz.
• 🔩 La doble compresión es un proceso en el que los polvos secos se comprimen usando una máquina de comprimir convencional o una prensa rotatoria reforzada.
• 🚫 Las desventajas de la granulación por vía seca incluyen la generación de polvo fino que debe ser reciculado y el riesgo de estratificación de la mezcla y problemas de uniformidad de contenido.
• ⚖️ La diferencia en densidad y tamaño de partículas entre la sustancia activa y los excipientes puede causar estratificación y afectar la calidad del producto final.
• ⚡ Los principios activos susceptibles de hidrólisis, como la atropina, el ácido acetilsalicílico y la benzocaína, deben evitarse en la granulación por vía seca para preservar su actividad.
• 📏 Es importante mantener un tamaño de partícula adecuado para las sustancias activas que se dosifican en grandes cantidades y que no tienen capacidad de compresión.

Q & A

¿Qué es la granulación por vía seca y cuáles son sus dos requerimientos principales?

La granulación por vía seca es un proceso de formulación de fármacos que no requiere líquido y utiliza la fuerza para crear los gránulos. Los dos requerimientos principales son: 1) No debe haber líquido en el proceso, y 2) Se utiliza la fuerza para componer el grano.

¿Por qué se utiliza la técnica de relación por compactación en la fabricación de tabletas?

La relación por compactación se utiliza porque es una técnica valiosa en situaciones donde la dosis efectiva de una droga es demasiado alta para la compactación directa, y el fármaco es sensible al calor o la humedad.

¿Cuáles son algunas de las ventajas de la granulación por compactación?

Las ventajas incluyen: 1) Requiere menos material y espacio, 2) Elimina la adición de humedad y la aplicación de calor, 3) Permite el uso de activos termolábiles, y 4) Facilita la identificación del material.

¿Cómo se prepara el ácido acetilsalicílico mediante la granulación por vía seca?

El ácido acetilsalicílico se prepara por la vía seca para evitar la reacción con hidrólisis que ocurriría con la vía húmeda, formando ácido acético que irrita la mucosa gástrica y alteraría la actividad farmacéutica del principio activo.

¿Qué es un lingote en el contexto de la granulación por vía seca?

Un lingote es una masa compuesta resultante de la compactación de los componentes de una formulación de tabletas en una prensa de comprimidos. Estos lingotes luego son tamificados o fragmentados para producir un material tableteo de forma granular.

¿Cómo se describe el proceso de compactación por rodillos en la granulación por vía seca?

La compactación por rodillos implica presionar la mezcla de polvos entre dos rodillos para producir una lámina de calibre determinado. Esta lámina es débil y se fragmenta inmediatamente en escamas, que luego son tratadas para romperse en gránulos.

¿Cuáles son las desventajas de la granulación por vía seca?

Las desventajas incluyen la generación de una gran cantidad de polvos finos que deben ser reciclados, la posibilidad de que altas presiones de compactación prolonguen el tiempo de disolución, y la posibilidad de estratificación de la mezcla y problemas de uniformidad de contenido debido a diferencias en densidades y tamaños de partículas.

¿Por qué es importante evitar la hidrólisis en la granulación por vía seca?

Es importante evitar la hidrólisis en la granulación por vía seca porque podría cambiar o eliminar completamente el principio activo, comprometiendo la eficacia del fármaco.

¿Qué son los grupos ester y amígdalas y cómo se relacionan con la hidrólisis en la fabricación de fármacos?

Los grupos ester y amígdalas son estructuras químicas presentes en ciertos principios activos que son susceptibles de sufrir hidrólisis, una reacción que se debe evitar en la fabricación de fármacos para mantener la integridad y la actividad del principio activo.

¿Qué es la doble compresión y cómo se relaciona con la fabricación de lingotes en la granulación por vía seca?

La doble compresión es un proceso en el que los polvos secos se comprimen utilizando una máquina de comprimir convencional o una prensa rotatoria reforzada. El producto compacto resultante, conocido como lingotes o preformas, se moldea y al mismo tiempo se alcanza el tamaño adecuado para la siguiente etapa de procesamiento.

¿Cómo se logra la adhesión entre partículas en la granulación por vía seca?

La adhesión entre partículas en la granulación por vía seca se logra mediante un estímulo mecánico equivalente a la aplicación de altas presiones, lo que fuerza la unión de partículas de menor tamaño para formar partículas más grandes o gránulos.

¿Por qué es importante el tamizado en la granulación por vía seca?

El tamizado es importante en la granulación por vía seca porque asegura que el tamaño de las partículas sea adecuado y uniforme, lo que es crucial para la calidad y la eficacia del fármaco final. Además, ayuda a eliminar polvos finos y a prevenir la acumulación de cargas electrostáticas.